Лефлоцин

Фармакологические свойства препарата Лефлоцин

Левофлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Высокоактивен относительно анаэробных грамнегативных и грампозитивных бактерий, а также внутриклеточных микроорганизмов: Е. cоli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсter spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia Chlamidia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Левофлоксацин также эффективен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы, в том числе неферментирующих бактерий — возбудителей нозокомиальной инфекции, а также атипичных микроорганизмов, таких как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia  trahomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureаplasma spp. Кроме того к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, H. pylori, анаэробы.
Treponema palladium не чувствительна к левофлоксацину. Механизм бактерицидного действия Лефлоцина связан с ингибицией бактериального фермента ДНК-гиразы, которая относится к топоизомеразам II типа и блокирует деление клеток, что приводит бактерии к гибели.
Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, создавая высокие концентрации в слюне, мокроте, бронхиальной слизи, легких, желчи, желчном пузыре, предстательной железе, моче, коже, костях.
Около 30–40% препарата связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови (после внутривенного вливания 200 мг в течение 30 мин) наступает сразу. Период полувыведения препарата составляет 6–8 ч. Препарат практически не метаболизируется. Свыше 85% выводится с мочой, при этом даже после однократного приема препарат выявляется в моче на протяжении 24 ч.

Показания к применению препарата Лефлоцин

Лефлоцин для инфузий показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, уха, горла, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей; при гинекологических инфекциях, остеомиелите, а также при септицемии, гонорее, менингите, дизентерии, сальмонеллезе. Препарат применяют при предоперационной профилактике и послеоперационном лечении хирургических инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Применение препарата Лефлоцин

Лефлоцин вводят взрослым в/в капельно по 250–500 мг (50–100 мл) в зависимости от тяжести инфекции и чувствительности возбудителя 1–2 раза в сутки при средней длительности лечения 10–14 дней. Рекомендованная длительность инфузии препарата в дозе 500 мг — не менее 60 мин. При пневмониях рекомендованная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Для лечения туберкулеза — 1000 мг 1 раз в сутки. Для лечения инфекций мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз в сутки; инфекций кожи и мягких тканей — 250 мг 2 раза в сутки. При нарушении функции почек Лефлоцин вводят с учетом клиренса креатинина.

Противопоказания к применению препарата Лефлоцин

Повышенная чувствительность к хинолонам, период беременности и кормления грудью. Препарат нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Лефлоцин

Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, рвота, диарея, как проявление псевдомембранозного колита, гипербилирубинемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, ощущение тревоги, общее угнетение, нарушение сна, головокружение, двигательное возбуждение.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, развитие отека лица, голосовых связок.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ.
Со стороны мочевыводящей системы: нефротический синдром, иногда ОПН.
Другие: миалгия, артралгия, нарушения зрения, тахикардия, снижение АД.

Особые указания по применению препарата Лефлоцин

У больных порфирией Лефлоцин может вызывать обострение данного заболевания. При применении препарата возможно повреждение хрящевой ткани, которая формируется и развивается, поэтому Лефлоцин не назначают в период беременности и кормления грудью, а также детям до 18 лет. В случае необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить. У больных пожилого возраста, особенно на фоне лечения ГКС, возможно развитие тендинита. Осторожно назначают препарат больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, нарушениями функции почек.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на хинолоны распадом эритроцитов (гемолиз). Применение Лефлоцина негативно сказывается на выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (участие в дорожном движении, управление потенциально опасными машинами и механизмами), замедление реакций усугубляется приемом алкоголя. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, и аллергических реакций, которые могут проявиться уже после первого приема, препарат необходимо срочно отменить. При лечении Лефлоцином противопоказано УФ-облучение.
С осторожностью назначают Лефлоцин больным эпилепсией или другими заболеваниями ЦНС со сниженным судорожным порогом.

Взаимодействия препарата Лефлоцин

Следует осторожно применять Лефлоцин в комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог (теофиллин, НПВП). Циметидин и пробенецид уменьшают элиминацию левофлоксацина из организма. Лефлоцин можно вводить с такими инфузионными р-рами, как 0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы, р-р Рингера, аминокислоты. Нельзя смешивать с гепарином либо р-рами, имеющими щелочную реакцию.

Передозировка препарата Лефлоцин, симптомы и лечение

Воможны спутанность сознания, головокружение, судороги, психоз. Диализ не эффективен. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Лефлоцин

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 10–25 °С. Без защиты от света р-р хранится не более 3 сут.

Список аптек, где можно купить Лефлоцин:

• Москва
• Санкт-Петербург