Урсохол

Фармакологические свойства препарата Урсохол

Фармакодинамика. Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое и иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению ее пассажа и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Тормозит синтез ХС в печени. Образует с молекулами ХС жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, уменьшает литогенность желчи, снижает холатохолестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает их образование. При холестазе стимулирует экзоцитоз, снижает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.).
Иммунологическая активность обусловлена снижением экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижает атаку иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM), уменьшает образование цитотоксичных Т-лимфоцитов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Урсохол хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — с помощью активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 30–60 мин после приема.
При регулярном приеме становится основной желчной кислотой в желчи, составляя около 96–99% их общего количества.
Максимальную концентрацию в желчи отмечают при суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50–70% дозы выводится с желчью.

Показания к применению препарата Урсохол

Для растворения рентгенконтрастных холестериновых желчных камней не больше 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ей).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условиях отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Применение препарата Урсохол

Применяют внутрь пациентам с массой тела больше 35 кг.
При разных показаниях рекомендуются следующие суточные дозы.
С целью растворения холестериновых желчных камней.
Приблизительно 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Капсулы нужно глотать целыми 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.
Капсулы следует применять регулярно.
Время, необходимое для растворения желчных камней, обычно составляет 6–24 мес. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 мес, терапию препаратом следует прекратить.
Эффективность лечения необходимо проверять с помощью УЗИ или холецистографии каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение необходимо прекратить.
Лечение гастрита с рефлюксом желчи.
Принимать 1 капсулу в сутки, запивая ее небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.
Капсулы Урсохол обычно нужно принимать в течение 10–14 дней. Как правило, продолжительность применения зависит от течения заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально.
 Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно от 2 до 6 капсул (приблизительно 10–15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется следующая схема приема препарата:
 

  
Капсулы нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо уделять внимание регулярности приема капсул.
Применение капсул Урсохол при первичном билиарном циррозе может длится неограниченное время.
В единичных случаях у больных с первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию нужно продолжать с применением 1 капсулы Урсохол в сутки, а затем постепенно дозу увеличивать (на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.

Противопоказания к применению препарата Урсохол

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Больные с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, кальцифицированные камни желчного пузыря, нарушенная сократимость желчного пузыря, больные с частыми желчными коликами.
Острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей; непроходимость желчных протоков.
Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Масса тела до 35 кг (для данной формы препарата).
Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Урсохол

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: жидкие испражнения или диарея во время терапии урсодезоксихолевой кислотой (часто).
При лечении первичного билиарного цирроза возможно проявление боли в правой верхней части брюшной полости (очень редко).
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы (очень редко): при лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности (очень редко): может наблюдаться кохная сыпь.

Особые указания по применению препарата Урсохол

Капсулы Урсохол следует применять под наблюдением врача.
Эффективность лечения нужно проверять с помощью УЗИ или холецистографии каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. При появлении кальцификации камней, лечение следует прекратить.
На протяжении первых 3 мес лечения необходимо контролировать функцию печени АлАТ, АсАТ, ГГТ каждые 4 недели, а потом — каждые 3 мес.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщины детородного возраста могут принимать препарат лишь при условии применения надежных противозачаточных средств.
Перед началом лечения беременность должна быть исключена.
Дети. Препарат противопоказан детям с массой тела до 35 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия препарата Урсохол

Капсулы Урсохол нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и/или смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом снижают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно применять, по крайней мере, за 2 ч до или после приема капсул Урсохол.
В отдельных случаях капсулы Урсохол могут снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсохол может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, применяющих циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости откорректировать дозу циклоспорина.
Повышает эффект пероральных противодиабетических средств.
Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также учитывая одно сообщение о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность метаболизирующего препарат цитохрома Р450 3А4.
Поэтому при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения потребности в коррекции дозы.

Передозировка препарата Урсохол, симптомы и лечение

При передозировке возможна диарея.
Лечение: прекращение применения препарата. Лечение симптоматическое с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Условия хранения препарата Урсохол

В защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Урсохол:

• Москва
• Санкт-Петербург