Меню

Урсофальк

Isentress

Фармакологические свойства препарата Урсофальк

Урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве присутствует в желчи человека. При пероральном приеме она уменьшает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению холестериновых конкрементов. Действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки — активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60–80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохоловую кислоту. Литохоловая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно — с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.

 

Показания к применению препарата Урсофальк

Для лизиса холестериновых конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгеннегативных, при условии функционирующего желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.

 

Применение препарата Урсофальк

Капсулы
Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний.
Для лизиса холестериновых конкрементов в желчном пузыре
Доза, приблизительно соответствующая 10 мг/кг, составляет при массе тела:

  • до 60 кг — 2 капсулы;
  • до 80 кг — 3 капсулы;
  • до 100 кг — 4 капсулы;
  • более 100 кг — 5 капсул.

Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата должен проводиться регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6–24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшение размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают.
Для лечения рефлюкс-гастрита
Назначают, как правило, в течение 10–14 дней. Решение о продолжительности применения препарата принимается индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (приблизительно 10–15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется такой режим дозирования препарата:

Масса тела, кг
Капсулы
Суточная доза
Утром
Днем
Вечером

34–50

2

2

 

 

51–65

3

1

1

1

66–85

4

1

1

2

86–110

5

1

2

2

Более 110

6

2

2

2

 

Продолжительность применения при первичном билиарном циррозе не ограничена.
Суспензия
Для растворения холестериновых желчных конкрементов

Приблизительно 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что соответствует:

Масса тела, кг
Мерные ложки (1 мерная ложка/5 мл суспензии содержит 250 мг урсодезоксихоловой кислоты)
Эквивалент, мл

5–7

1/4

1,25

8–12

1/2

2,5

13–18

3/4 (1/4+1/2)

3,75

19–25

1

5

26–35

1 1/2

7,5

36–50

2

10

51–65

2 1/2

12,5

66–80

3

15

81–100

4

20

100

5

25

 

Суспензию нужно принимать вечером перед сном, регулярно.
Время, необходимое для растворения желчных конкрементов, обычно составляет от 6 до 24 мес. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 мес, терапию нужно прекратить.
Эффективность лечения контролируют с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации конкрементов. Если это произошло, лечение следует прекратить.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно 10–15 мг/кг. Рекомендуется такая схема приема препарата:

Масса тела, кг

Суточная доза

Количество мерных ложек на прием (1 мерная ложка, или 5 мл суспензии содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты

Мерных ложек

Эквивалент в мл

Утром

Днем

Вечером

5–7

1/4

1,25

-

-

1/4

8–12

1/2

2,5

-

1/4

1/4

13–18

1/2

3,75

1/4

1/4

1/4

19–25

1

5

1/2

-

1/2

26–35

11/2

7,5

1/2

1/2

1/2

36–50

2

10

1

-

1

51–65

3

15

1

1

1

66–85

4

20

1

1

2

86–110

5

25

1

2

2

110

6

30

2

2

2

 

Противопоказания к применению препарата Урсофальк

Острый холецистит, холангит, обтурация общего желчного или пузырного протока. Препарат не назначают также при рентгенологически подтвержденном наличии конкрементов, при кальцинированных конкрементах или при нарушении сократительной функции желчного пузыря и частых желчных коликах.

 

Побочные эффекты препарата Урсофальк

Кальциноз конкрементов, в единичных случаях — крапивница, кашицеобразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза в некоторых случаях отмечали декомпенсацию заболевания, состояние больных улучшалось при прекращении терапии; в отдельных случаях возникала выраженная боль в эпигастральной области.

 

Особые указания по применению препарата Урсофальк

У пациентов с первичным билиарным циррозом в единичных случаях в начале лечения отмечают ухудшение клинической симптоматики, например усиление кожного зуда. В этой ситуации рекомендуется продолжить лечение в дозе 1 капсула ежедневно, постепенно повышая дозу (на 1 капсулу в неделю), пока необходимая доза не будет достигнута вновь.
В первые 3 мес лечения ежемесячно, а затем каждые 3 мес следует контролировать функциональные печеночные показатели (АсАТ, АлАТ и гамма-глутамилтрансфераза). Для своевременного выявления кальциноза желчных камней необходимо, в зависимости от их размера, через 6–10 мес от начала лечения выполнить обзорный снимок, холецистографию с контрастированием в положении стоя и лежа, а также провести УЗИ-контроль процесса лечения.

 

Взаимодействия препарата Урсофальк

Не следует применять препарат одновременно с колестирамином, колестиполом или с гидроксидом алюминия и другими антацидными средствами, содержащими смектит, поскольку эти препараты могут образовывать в просвете кишечника соединения с урсодезоксихолевой кислотой и нарушать ее абсорбцию. Если применение этих препаратов необходимо, следует принимать их за 2 ч до или через 2 ч после Урсофалька.
Урсофальк может повышать резорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях Урсофальк может уменьшать резорбцию ципрофлоксацина.

 

Условия хранения препарата Урсофальк

При температуре до 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Урсофальк: