Урсодезоксихолевая кислота

Фармакологические свойства препарата Урсодезоксихолевая кислота

Синтетический стереоизомер хеноксихоловой кислоты. Оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ -зависимой α-протеинкиназы, урсодезоксихоловая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холовой, литохоловой, дезоксихоловой и др.). Тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно-кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез ХС в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихоловая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.
Урсодезоксихоловая кислота абсорбируется в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. При приеме внутрь в дозе 0,5 г максимальная концентрация в плазме крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодезоксихоловая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови, составляя около 48% общего пула желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы крови — 96–99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихоловой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи зависит от дозы: при повышении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихоловой кислоты в желчи. Максимальная концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи отмечается при ее приеме в суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихоловой кислоты в желчи не повышается (фаза плато). Около 50–70% введенной дозы экскретируется с желчью. Урсодезоксихоловая кислота проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению препарата Урсодезоксихолевая кислота

Первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, хронический активный гепатит, кистозный фиброз, атрезия внутрипеченочных желчных протоков, холестаз при парентеральном питании, алкогольное поражение печени, острый гепатит, профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивных средств, лечении цитостатиками (при трансплантации); холестериновые желчные конкременты в желчном пузыре (при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим способом), билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчных протоков.

Применение препарата Урсодезоксихолевая кислота

Для лечения больных с острыми и хроническими заболеваниями печени и для растворения холестериновых конкрементов применяют в дозе 10 мг/кг в сутки, непрерывно в течение длительного времени. У больных с хроническими заболеваниями печени длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до 2 лет. Длительность процесса растворения желчных конкрементов при применении кислоты уросодезоксихоловой составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения не наблюдается растворения желчных конкрементов, то лечение следует прекратить. Принимают ежедневно в суточной дозе однократно перед сном.

Противопоказания к применению препарата Урсодезоксихолевая кислота

Острый холецистит и/или холангит, декомпенсированный цирроз печени, гастрит, энтероколит, тяжелые органические поражения почек и печени с нарушением функции органа.

Побочные эффекты препарата Урсодезоксихолевая кислота

В начале лечения возможна диарея, в отдельных случаях кожный зуд, однако в большинстве случаев применение кислоты урсодезоксихоловой, напротив, способствует уменьшению выраженности зуда, сопровождающего холестаз.

Особые указания по применению препарата Урсодезоксихолевая кислота

Успешное консервативное лечение желчнокаменной болезни возможно при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) конкрементов диаметром не более 1,5–2 см, сохраненной функции желчного пузыря, проходимости пузырного и общего желчного протока; камни не должны заполнять более половины объема желчного пузыря. Для точного определения характера конкрементов рекомендуется проводить рентгенографию в комплексе с УЗИ.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после лизиса конкрементов.
В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминаз не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 мес.

Взаимодействия препарата Урсодезоксихолевая кислота

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) препятствуют абсорбции кислоты урсодезоксихоловой в кишечнике.

Список аптек, где можно купить Урсодезоксихолевая кислота:

• Москва
• Санкт-Петербург