Тиотриазолин

Фармакологические свойства препарата Тиотриазолин

Фармакодинамика. Фармакологические свойства тиотриазолина обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.
Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Фармакокинетика. При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5%, период полуабсорбции — 0,28 ч, период полувыведения — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.

Показания к применению препарата Тиотриазолин

Хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени; ИБС: острый мелко- или крупноочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушения ритма сердца.

Применение препарата Тиотриазолин

При хроническом гепатите с выраженной активностью и в острый период инфаркта миокарда Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 2,5% р-ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки или в/в медленно однократно по 4 мл 2,5% р-ра (100 мг) или капельно со скоростью 20–30 капель в 1 мин (2 ампулы 2,5% р-ра растворяют в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида). С 5-го по 20-й день заболевания назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.
При хроническом гепатите с минимальной или умеренно выраженной активностью, при стенокардии напряжения и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 1% р-ра 3 раза в сутки (3 раза по 100–200 мг). Курс лечения — 20–30 дней.
При циррозе печени курс лечения составляет 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 2,5% р-ра 3 раза в сутки в течение 5 дней, затем назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.
Внутрь: при заболеваниях печени обычно взрослым назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутrb на протяжении 20–30 дней.
При стенокардии напряжения и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе — по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма — по 1–2 таблетки внутрь или под язык 3 раза в сутки.
Детям Тиотриазолин назначают из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Противопоказания к применению препарата Тиотриазолин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность; дети в возрасте до 5 лет; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Тиотриазолин

При применении в терапевтических дозах побочные эффекты не выявлены.

Особые указания по применению препарата Тиотриазолин

Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного — сочетать с традиционными методами лечения гепатита.
С осторожностью препарат назначают пациентам с почечной недостаточностью.
После в/в введения препарата пациент должен находиться в положении лежа 20–30 мин.

Взаимодействия препарата Тиотриазолин

Не известна, но не следует назначать препарат в форме р-ра для инъекций одновременно со средствами, имеющими кислую реакцию, поскольку в этом случае возможна его инактивация.

Передозировка препарата Тиотриазолин, симптомы и лечение

Может проявляться повышением экскреции с мочой натрия и калия. Препарат в этом случае отменяют. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Тиотриазолин

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Тиотриазолин:

• Москва
• Санкт-Петербург