Полиплатиллен

Фармакологические свойства препарата Полиплатиллен

Фармакодинамика. Полиплатиллен — высокомолекулярное соединение платины с дезоксирибонуклеиновой кислотой.
Полиплатиллен проявляет противоопухолевые свойства благодаря способности тормозить синтез ядерной ДНК, необратимо поражает клетки, которые находятся в G1 -фазе цикла. При введении полиплатиллена уменьшается масса опухоли, при максимально допустимом дозировании достигается высокая противоопухолевая активность и предотвращается поражение нормальных тканей. Препарат эффективен при терапии опухолей с приобретенной лекарственной устойчивостью к другим химиопрепарам, включая и цисплатин.
Фармакокинетика полиплатиллена исследовалась у взрослых онкологических больных, которые получали дозы препарата 250–280 мг/м2 путем одноразового внутриартериального введения (время введения 2–3 ч). После внутриартериальной инфузии полиплатиллена динамика изменений концентрации препарата в плазме крови характеризуется двумя фазами: начальной фазой с периодом полувыведения 6,4 ч и фазой, период полувыведения которой составляет приблизительно 75 ч, а период выведения 97% содержания платины составляет 150 ч.
Выделение полиплатиллена из организма человека исследовано не полностью. После одноразовой внутриартериальной инфузии усредненный процент платины, выделяемый с мочой на протяжении двух суток с временными промежутками 0–12,0–24 и 0–48 ч, составляет около 6% введенной дозы платины, что указывает на значительный непочечный клиренс. Наиболее вероятными путями выведения полиплатиллена являются печень и ЖКТ.

Показания к применению препарата Полиплатиллен

Для лечения больных с распространенными формами злокачественной опухоли (яичников, печени, желудка, поджелудочной железы, толстой и прямой кишки, легких, головного мозга, головы и шеи, саркомы костей и мягких тканей), в том числе сопровождающихся полисерозитом с выраженной раковой токсемией, при канцероматозе брюшной полости и асците. Препарат применяют также в случае резистентной к начальному лечению опухоли и опухоли, нечувствительной к стандартной терапии.

Применение препарата Полиплатиллен

Полиплатиллен вводят внутрибрюшинно, селективно внутриартериально и внутривенно. При любом способе введения предполагаемый режим инфузии 3–6 разовый капельно равными дозами при общем объеме р-ра (750–1 500) мл (по 1/2–1 бутылке объемом 250 мл на одно введение). Время инфузии при внутрибрюшинном введении 4,5–5 ч. Интервал между введением 24–48–96 ч, в зависимости от состояния пациента. При внутриартериальном и внутривенном введении время инфузии составляет 2–3 ч, интервал между введением — 24–48 ч.
Рекомендованные одноразовые дозы для взрослого при внутрибрюшинном введении 150–300 мг/м2, а при внутриартериальном и внутривенном — 250–300 мг/м2. При всех методах введения рекомендуется разведение препарата в соотношении 1:1 физиологическим р-ром хлорида натрия. При внутрибрюшинном введении рекомендуется добавление в капельницу 1 мл (5000 МЕ) р-ра гепарина, 10–20 мл 2% р-ра лидокаина и при всех способах введения — 1 мл (4 мг) р-ра дексаметазона. Курс лечения можно повторить через 3–4 нед.

Противопоказания к применению препарата Полиплатиллен

Генерализация опухолевого процесса, терминальное состояние больного, тяжелые нарушения функций печени и почек, гиперчувствительность к препаратам платины, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Полиплатиллен

У 10% больных через 1–4 ч после введения препарата появляется тошнота и рвота, которые можно предупредить с помощью противорвотных средств (трописетрон, метоклопрамид). При введении Полиплатиллена могут появиться аллергические реакции (повышение температуры), боль в месте введения (внутрибрюшинное введение), диарея, сыпь, анафилактический шок (частота его проявления — менее 1%); со стороны сердечно-сосудистой системы возможны побочные эффекты в виде эмболии (частота ее проявления — менее 1%), которые успешно купируются стандартными методами лечения с использованием эпинефрина, кортикостероидов и антигистаминных препаратов. В случае большой массы опухоли при введении препарата у больного возможно развитие «синдрома лизиса», проявления которого уменьшают, применяя общепринятые методы детоксикации. При внутрибрюшинном введении Полиплатиллена, при условии, если время введения составляет менее 4 ч, может развиться спаечный процесс в брюшной полости или динамическая непроходимость кишечника.

Особые указания по применению препарата Полиплатиллен

Полиплатиллен должен применяться только врачами, имеющими специальные знания в сфере онкологии, где используется антинеопластическая химиотерапия.

Взаимодействия препарата Полиплатиллен

Возможности взаимодействия Полиплатиллена с другими препаратами, которые применяются одновременно, подробно не исследованы. В комплексной терапии Полиплатиллен необходимо применять после методов и средств, проявляющих миелодепрессивное и иммунодепрессивное действие. Все необходимые методы иммунотерапии следует использовать после проведения полного курса лечения Полиплатилленом.

Передозировка препарата Полиплатиллен, симптомы и лечение

Антидот Полиплатиллена не известен. Ожидаемые последствия передозировки (450 мг/м2) включают кардиотоксичность с нарушением сердечного ритма, устраняемую симптоматическими средствами.

Условия хранения препарата Полиплатиллен

Хранить в темном месте при температуре 15–25 °С. Стерильность разгерметизированного препарата в виде концентрата сохраняется на протяжении 7 сут. При хранении допускается увеличение степени опалесценции. Замораживание препарата в процессе хранения не допускается.
Срок годности — 1,5 г.

Список аптек, где можно купить Полиплатиллен:

• Москва
• Санкт-Петербург