Tiapride pan pharma 100 mg/2 ml, solution injectable (i.m.-i.v.), boîte de 100 ampoules de 2 ml

Tiapride panpharma est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de solution injectable (100) (100 mg/2 mL).
Mis en vente le 16/09/1988 par PANPHARMA et retiré du marché le 01/05/2009. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.

 

À propos

Principes actifs

• Tiapride

Excipients

• Sodium chlorure
• Eau pour préparations injectables

Classification ATC

• système nerveux

  • psycholeptiques

    • antipsychotiques

      • benzamides

        • tiapride

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 16/09/1988 et le 01/05/2009.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Etat d'agitation et d'agressivité
• Ethylisme chronique
• Agressivité
• Algie intense et rebelle

Indications thérapeutiques

- Traitement de courte durée des états d'agitation et d'agressivité, notamment au cours de l'éthylisme chronique, ou chez le sujet âgé.
- Algies intenses et rebelles.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
Ce médicament NE DOIT PAS ETRE UTILISE dans les cas suivants :
- hypersensibilité au tiapride ou à l'un des autres constituants du produit,
- tumeur prolactinodépendante connue ou suspectée, par exemple adénome hypophysaire à prolactine et cancer du sein prolactino-dépendant,
- phéochromocytome, connu ou suspecté,
- en association avec :
. le sultopride,
. les agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, pramipexole, quinagolide, ropinirole) en dehors du cas du patient parkinsonien.
(voir rubrique interactions).
- Ce médicament ne doit pas être utilisé en cas d'éthylisme aigu.
DECONSEILLE :
- Allaitement : en l'absence de données sur le passage du tiapride dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé.
- La prise concomitante du tiapride est déconseillée avec :
. les médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes : anti-arythmiques de classe la (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), certains neuroleptiques (thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, cyamémazine, amisulpride, sulpiride, halopéridol, dropéridol, pimozide), bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, mizolastine, vincamine IV, halofantrine, luméfantrine, pentamidine, moxifloxacine, spiramycine IV,
. l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool,
. la lévodopa,
. les antiparkinsoniens dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, sélégiline),
(voir rubrique interactions).

 

Posologie et mode d'administration

Voie injectable, IM ou IV.
Réservé à l'adulte.
La posologie minimale efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
- Traitement de courte durée des états d'agitation et d'agressivité, notamment au cours de l'éthylisme chronique, ou chez le sujet âgé :
. Chez l'adulte :
En général 200 à 300 mg/j.
Dans le cas particulier du delirium et du prédelirium : 400 à 1200 mg/jour.
Les injections seront faites toutes les 4 à 6 heures.
Cette posologie peut être augmentée jusqu'à 1800 mg/jour maximum.
. Chez le sujet âgé :
200 à 300 mg/jour en 2 ou 3 injections espacées de 6 heures.
Ne pas dépasser 100 mg par injection.
- Algies intenses et rebelles :
en général 200 à 400 mg/j, soit 2 à 4 ampoules par jour.
- Insuffisance rénale :
Chez le sujet insuffisant rénal, l'excrétion est corrélée à la clairance de la créatinine. Pour des clairances de la créatinine inférieures à 20 ml/min, les doses journalières seront ajustées selon la gravité de l'insuffisance rénale : une demi-dose pour une clairance de la créatinine de 11 à 20 ml/min et un quart de dose pour une clairance de la créatinine de 10 ml/min.
- Insuffisance hépatique :
Une réduction de la posologie n'est habituellement pas nécessaire.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
Réservé à l'adulte.
- Syndrome malin des neuroleptiques potentiellement fatal :
En cas d'hyperthermie inexpliquée, il est impératif de suspendre le traitement, car ce signe peut être l'un des éléments du syndrome malin décrit avec les neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs, altération de la conscience, rigidité musculaire).
Les signes de dysfonctionnement végétatif, tels que sudation et instabilité artérielle, peuvent précéder l'apparition de l'hyperthermie et constituer, par conséquent, des signes d'appel précoces.
Bien que cet effet des neuroleptiques puisse avoir une origine idiosyncrasique, certains facteurs de risque semblent y prédisposer, tels que la déshydratation ou des atteintes organiques cérébrales.
- Allongement de l'intervalle QT : le tiapride prolonge de façon dose-dépendante l'intervalle QT. Cet effet, connu pour potentialiser le risque de survenue de troubles du rythme ventriculaire graves à type de torsades de pointes est majoré par l'existence d'une bradycardie, d'une hypokaliémie, d'un QT long congénital ou acquis (association à un médicament augmentant l'intervalle QT).
Il convient donc lorsque la situation clinique le permet, de s'assurer avant toute administration de l'absence de facteurs pouvant favoriser la survenue de ce trouble du rythme :
. bradycardie inférieure à 55 battements par minute,
. hypokaliémie,
. allongement congénital de l'intervalle QT,
. traitement en cours par un médicament susceptible d'entraîner une bradycardie marquée (< 55 battements par minute), une hypokaliémie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de l'intervalle QT.
Hormis les situations d'urgence, il est recommandé d'effectuer un ECG dans le bilan initial des patients devant être traités au long cours par un neuroleptique.
- Ce médicament ne doit pas être utilisé en cas d'éthylisme aigu.
- En dehors de situations exceptionnelles, ce médicament ne doit pas être utilisé en cas de maladie de Parkinson.
- La prise concomitante du tiapride est déconseillée avec :
. les médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes : anti-arythmiques de classe la (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), certains neuroleptiques (thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, cyamémazine, amisulpride, sulpiride, halopéridol, dropéridol, pimozide), bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, mizolastine, vincamine IV, halofantrine, luméfantrine, pentamidine, moxifloxacine, spiramycine IV,
. l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool,
. la lévodopa,
. les antiparkinsoniens dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, sélégiline),
(voir rubrique interactions).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- En cas d'insuffisance rénale, réduire la posologie et renforcer la surveillance (voir rubrique propriétés pharmacocinétiques).
- La surveillance du traitement par tiapride doit être renforcée :
. chez les sujets épileptiques en raison de la possibilité d'abaissement du seuil épileptogène,
. chez le sujet âgé présentant une plus grande sensibilité à l'hypotension orthostatique, à la sédation,
. en cas d'affections cardiovasculaires graves, en raison des modifications hémodynamiques, en particulier l'hypotension.
- Grossesse : le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse pour éviter toute décompensation. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse. L'analyse des grossesses exposées n'a révélé aucun effet malformatif particulier du tiapride. Les neuroleptiques injectables utilisés dans des situations d'urgence peuvent provoquer une hypotension maternelle. Bien qu'aucun cas n'ait été décrit chez le nouveau-né, le tiapride pourrait en théorie être responsable s'il est poursuivi en fin de grossesse, en particulier à fortes doses : de signes liés à ses propriétés atropiniques, qui sont majorés en cas d'association aux correcteurs antiparkinsoniens : tachycardie, hyperexcitabilité, distension abdominale, retard à l'émission du méconium ; de signes extrapyramidaux : hypertonie, trémulations ; de sédation. En conséquence, l'utilisation du tiapride est envisageable quel que soit le terme de la grossesse. La surveillance du nouveau-né tiendra compte des effets mentionnés ci-dessus.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse pour éviter toute décompensation. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse.
L'analyse des grossesses exposées n'a révélé aucun effet malformatif particulier du tiapride.
Les neuroleptiques injectables utilisés dans des situations d'urgence peuvent provoquer une hypotension maternelle.
Bien qu'aucun cas n'ait été décrit chez le nouveau-né, le tiapride pourrait en théorie être responsable s'il est poursuivi en fin de grossesse, en particulier à fortes doses :
- de signes liés à ses propriétés atropiniques, qui sont majorés en cas d'association aux correcteurs antiparkinsoniens : tachycardie, hyperexcitabilité, distension abdominale, retard à l'émission du méconium,
- de signes extrapyramidaux : hypertonie, trémulations,
- de sédation.
En conséquence, l'utilisation du tiapride est envisageable quel que soit le terme de la grossesse. La surveillance du nouveau-né tiendra compte des effets mentionnés ci-dessus.
Allaitement :
En l'absence de données sur le passage du tiapride dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :
- Agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, pramipexole, quinagolide, ropinirole) en dehors du cas du patient parkinsonien :
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
En cas de syndrome extrapyramidal induit par le neuroleptique, ne pas traiter par agoniste dopaminergique mais utiliser un anticholinergique.
- Sultopride :
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Médicaments pouvant donner des torsades de pointes : anti-arythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), certains neuroleptiques (thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluopérazine, cyamémazine, amisulpride, sulpiride, halopéridol, dropéridol, pimozide), bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, mizolastine, vincamine IV, halofantrine, pentamidine, moxifloxacine, sparfloxacine, gatifloxacine.
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Si cela est possible, interrompre le médicament torsadogène non anti-infectieux. Si l'association ne peut être évitée, contrôle préalable du QT et surveillance ECG monitorée.
- Alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des neuroleptiques.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
- Lévodopa :
Antagonisme réciproque de la lévodopa et des neuroleptiques.
Chez le patient parkinsonien, utiliser les doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments.
- Agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, pramipexole, quinagolide, ropinirole) chez le patient parkinsonien :
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
L'agoniste dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques.
En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez les parkinsoniens traités par agonistes dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (l'arrêt brutal des dopaminergiques expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques").
ASSOCIATIONS FAISANT OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Médicaments bradycardisants [antagonistes du calcium bradycardisants : diltiazem, vérapamil ; bêtabloquants (sauf sotalol) ; clonidine ; guanfacine ; digitaliques ; anticholinestérasiques : donépézil, rivastigmine, tacrine, ambénonium, galantamine, pyridostigmine, néostigmine].
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique.
- Médicaments hypokaliémiants [diurétiques hypokaliémiants, laxatifs stimulants, amphotéricine B (voie IV), gluco-minéralocorticoïdes, tétracosactide] :
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Antihypertenseurs (tous) :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majoré (effet additif).
- Autres dépresseurs du système nerveux central :
Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution) ; barbituriques ; benzodiazépines ; neuroleptiques ; anxiolytiques autres que benzodiazépines ; hypnotiques ; antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine) ; antihistaminiques H1 sédatifs ; antihypertenseurs centraux ; baclofène ; thalidomide ; pizotifène.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables suivants ont été observés au cours d'études cliniques (incidence indiquée par rapport au placebo) et/ou spontanément après la mise sur le marché du tiapride :
asthénie, fatigue (9,4%).
- Troubles du système nerveux central :
. somnolence (6,6%),
. insomnie (4,4%),
. agitation (3,7%),
. indifférence (2,8%),
. vertiges/sensation vertigineuse (2,6%),
. céphalées (2%),
. syndrome parkinsonien : tremblement (2,3%), hypertonie, hypokinésie (1,2%) et symptômes associés : hypersalivation (1,2%).
Plus rarement :
. Dyskinésies aiguës et dystonies (torticolis spasmodique, crises oculogyres, trismus), akathisie (0,9%).
Ces symptômes sont généralement réversibles après l'arrêt du traitement ou l'administration d'antiparkinsoniens anticholinergiques.
. Dyskinésies tardives caractérisées par des mouvements stéréotypés involontaires de la langue, du visage et des membres comme avec tous les neuroleptiques au cours de traitements prolongés de plus de trois mois. Les antiparkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation.
- Troubles endocriniens et métaboliques :
. hyperprolactinémie réversible après l'arrêt du traitement avec un délai pouvant atteindre plusieurs semaines et troubles associés (< 0,2%) : aménorrhée, galactorrhée, hypertrophie mammaire, douleur mammaire, impuissance ou troubles de l'orgasme,
. prise de poids.
- Troubles cardiaques :
. allongement de l'intervalle QT,
. de très rares cas de torsades de pointes ont été rapportés.
- Troubles neurovégétatifs :
. hypotension orthostatique.
. Syndrome malin des neuroleptiques potentiellement fatal : plus rarement [voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi : pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs (sudation et instabilité artérielle), altération de la conscience, rigidité musculaire].

 

Surdosage

- A ce jour, les données concernant le surdosage aigu avec le tiapride sont limitées. Les signes et symptômes qui ont été rapportés résultaient généralement d'une augmentation des effets pharmacologiques du médicament, se traduisant au plan clinique par somnolence, sédation, coma, hypotension et symptômes extrapyramidaux.
Il n'existe pas d'antidote connu au tiapride.
- En cas de surdosage aigu, l'association à d'autres médicaments doit être recherchée et des mesures appropriées doivent être mises en oeuvre :
. surveillance étroite des fonctions vitales ;
. surveillance cardiaque sous monitorage (risque d'allongement de l'intervalle QT) qui sera poursuivie jusqu'au rétablissement du patient ;
. en cas d'apparition de symptômes extrapyramidaux sévères, un traitement anticholinergique doit être administré.
Le tiapride étant faiblement dialysable, l'hémodialyse n'est pas recommandée pour éliminer le produit.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l'emploi de ce médicament.

 

Propriétés pharmacologiques

ANTIPSYCHOTIQUE.
Code ATC : N05AL03.
(N : Système Nerveux Central).

- En administration per os, une dose de 200 mg de tiapride entraîne l'apparition d'un pic plasmatique de 1,3 µg/ml une heure après la prise.
La biodisponibilité absolue du comprimé de tiapride est de 75%. En cas de prise immédiatement avant le repas, la biodisponibilité est augmentée de 20%, le pic plasmatique est augmenté de 40%. Chez le sujet âgé, l'absorption est plus lente.
- La distribution corporelle du tiapride est rapide (moins de 1 heure). Le tiapride passe la barrière hémato-encéphalique ainsi que la barrière placentaire sans accumulation.
Le passage dans le lait a été observé chez l'animal, le rapport lait/sang est de 1,2.
- Le tiapride n'est pas fixé sur les protéines plasmatiques, et très faiblement fixé sur les érythrocytes. Le métabolisme du tiapride chez l'homme est très faible : 70% de la dose administrée sont retrouvés sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 2,9 h chez la femme et de 3,6 h chez l'homme.
L'excrétion est essentiellement urinaire, la clairance rénale est de 330 ml/mn.
Chez le sujet insuffisant rénal, l'excrétion est corrélée à la clairance de la créatinine.
Pour les clairances de créatinine inférieures à 20 ml/mn, les doses journalières seront ajustées selon la gravité de l'insuffisance rénale : une demi-dose pour une clairance de la créatinine de 11 à 20 ml/mn, et un quart de dose pour une clairance de la créatinine de 10 ml/mn.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
5 ans.

Ampoule (verre) de 2 ml ; boîte de 100.