Rilmenidine teva 1 mg, comprimé, boîte de 90

Rilmenidine teva est un médicament générique sous forme de comprimé (90) à base de Rilménidine (1 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 11/09/2007 par TEVA SANTE au prix de 20,28€.

 

À propos

Principes actifs

• Rilménidine

Excipients

• Cellulose microcristalline (E460)
• Crospovidone (E1202)
• Stéarique acide (E570)
• Talc (E553b)
• Silice (E551)

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • antihypertenseurs

    • adrénolytiques a action centrale

      • agonistes des récepteurs à l'imidazoline

        • rilménidine

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 11/09/2007.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension artérielle

Indications thérapeutiques

Hypertension artérielle.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les cas suivants :

·         Hypersensibilié à la rilménidine ou à l'un des excipients,

·         Etats dépressifs graves,

·         Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 15 ml/min.), par précaution en l'absence d'étude actuellement disponible.

 

Posologie et mode d'administration

Adultes

La posologie recommandée est de 1 comprimé par jour, en une seule prise, le matin.

En cas de résultats insuffisants après 1 mois de traitement, la posologie peut être portée à 2 comprimés par jour, en 2 prises (1 comprimé matin et soir), au début des repas.

Population particulières

Par sa bonne acceptabilité clinique et biologique, la rilménidine peut être administrée chez l'hypertendu âgé et chez l'hypertendu diabétique.

En raison de sa bonne tolérance clinique et biologique, rilménidine peut être administré à la fois aux patients hypertendus âgés et diabétiques.

Chez l'insuffisant rénal, avec une clairance de la créatinine supérieure à 15 ml/min, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie.

Le traitement doit être poursuivi indéfiniment.

Enfants

Ce médicament n'est pas recommandé chez l'enfant compte tenu de l'absence de données concernant la sécurité et l'efficacité (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi)

Comprimé blanc, rond, biconvexe.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde spéciale :

Ne jamais interrompre brutalement le traitement, mais diminuer progressivement la posologie.

Précautions d'emploi :

·         Comme avec tous les antihypertenseurs, chez les malades présentant des antécédents vasculaires récents (ictus, infarctus du myocarde), l'administration de rilménidine se fera sous surveillance médicale régulière.

·         La consommation d'alcool est déconseillée pendant le traitement.

·         Ce médicament ne doit généralement pas être utilisé en cas d'insuffisance cardiaque traitée par béta-bloquant (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions)

·         Dans l'insuffisance rénale, si la clairance de la créatinine est supérieure à 15 ml/min, aucune modification posologique n'est nécessaire.

·         En l'absence d'expérience documentée, ne pas prescrire chez l'enfant.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Comme pour toute molécule nouvelle, l'administration de ce médicament doit être évitée chez la femme enceinte, bien qu'aucun effet tératogène ou embryotoxique n'ait été observé lors des expérimentations animales.

Allaitement

La rilménidine étant excrétée dans le lait, son administration est déconseillée pendant la période d'allaitement.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations déconseillées

+        Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Éviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

+        Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque

Diminution centrale du tonus sympathique et effet vasodilatateur des antihypertenseurs centraux, préjudiciables en cas d'insuffisance cardiaque traitée par bêta-bloquant et vasodilatateur.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+        Baclofène

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.

+        Bêta-bloquants (Sauf esmolol)

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Éviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

Associations à prendre en compte

+        Antihypertenseurs alpha-bloquants

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.

+        Alpha-bloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+        Doxazosine

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.

+        Amifostine

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+        Antidépresseurs imipraminiques

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+        Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif)

Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).

+        Mineralocorticoïdes

Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).

+        Neuroleptiques

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+        Dérivés nitrés et apparentés

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+        Autres médicaments sédatifs

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

 

Effets indésirables

A la dose de 1 mg en une prise quotidienne, au cours des études contrôlées, l'incidence des effets indésirables est comparable à celle observée sous placebo.

A la dose de 2 mg par jour de rilménidine, les études contrôlées comparatives, versus clonidine à la dose de 0,15 à 0,30 mg/jour ou alphaméthyldopa à la dose de 500 à 1000 mg/jour, ont montré que l'incidence des effets indésirables était significativement inférieure à celle observée sous clonidine ou alphaméthyldopa.

Les événements indésirables sont classés par ordre décroissant de fréquence selon la convention suivante : très fréquent : (>1/10), fréquent (>1/100, <1/10), peu fréquent (>1/1 000, <1/100), rare (>1/10 000, <1/1 000), très Rare : (< 1/10 0000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Affections psychiatriques

Fréquent : anxiété, dépression, insomnie

Affections du système nerveux

Fréquent : somnolence

Affections cardiaques

Fréquent : palpitations

Affections vasculaires

Fréquent : froideur des extrémités, oedèmes

Peu fréquent : bouffées de chaleur, hypotension orthostatique

Affections gastro-intestinales

Fréquent : gastralgies, bouche sèche, diarrhées, constipation

Peu fréquent : nausées

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquent : prurit, rash

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Fréquent : crampes musculaires

Affections des organes de reproduction et du sein

Fréquent : dysfonctionnement sexuel

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquent : asthénie, fatigue à l'effort

 

Surdosage

Aucun cas d'absorption massive n'a été signalé. Les symptômes prévisibles dans une telle éventualité seraient une hypotension marquée et des troubles de la vigilance. Le traitement préconisé, en plus du lavage gastrique, peut faire appel aux sympathomimétiques. La rilménidine est faiblement dialysable.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les études à double insu contre placebo n'ont pas montré d'effet de la rilménidine sur la vigilance aux doses thérapeutiques (1 ou 2 prises quotidiennes de 1 mg). En cas de dépassement de ces doses ou d'association à des médications susceptibles de diminuer la vigilance, il convient cependant d'attirer l'attention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines sur la possibilité de somnolence.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : AGONISTES DES RECEPTEURS A L'IMIDAZOLINE, code ATC : C02AC06

La rilménidine, oxazoline à propriétés antihypertensives, agit à la fois sur les structures vasomotrices bulbaires et en périphérie. La rilménidine possède une sélectivité plus grande pour les récepteurs aux imidazolines que pour les alpha-2 adrénorécepteurs cérébraux, ce qui le différencie des alpha-2 agonistes de référence.

La rilménidine exerce un effet antihypertenseur dose-dépendant chez le rat génétiquement hypertendu. La rilménidine ne s'accompagne des effets neuropharmacologiques centraux habituellement observés avec les alpha-2 agonistes qu'à des doses supérieures à la dose antihypertensive chez l'animal. L'effet sédatif central, notamment, semble moins marqué.

Cette dissociation entre l'activité antihypertensive et les effets neuropharmacologiques est confirmée chez l'homme.

La rilménidine exerce une activité antihypertensive dose-dépendante sur les pressions artérielles systolique et diastolique en position couchée et debout. Aux doses thérapeutiques, 1 mg par jour en une prise ou 2 mg par jour en deux prises, les études à double insu contre placebo et produit de référence ont démontré l'efficacité antihypertensive de la rilménidine dans l'hypertension artérielle légère et modérée.

Cette efficacité se maintient pendant 24 heures et à l'effort. Ces résultats ont été confirmés à long terme sans échappement thérapeutique.

A la dose de 1 mg par jour, les études à double insu contre placebo ont montré que la rilménidine ne modifie pas les tests de vigilance ; l'incidence des effets secondaires (somnolence, sécheresse de bouche, constipation) ne diffère pas de celle du placebo.

A la dose de 2 mg par jour, les études à double insu contre alpha-2 agoniste de référence administré à dose équihypotensive ont montré que l'incidence de ces effets secondaires est significativement inférieure en intensité et en fréquence sous rilménidine.

La rilménidine aux doses thérapeutiques, respecte la fonction cardiaque, n'entraîne pas de rétention hydrosodée et ne perturbe pas l'équilibre métabolique :

·         La rilménidine garde une activité antihypertensive significative 24 heures après la prise, avec baisse des résistances périphériques totales, sans variation du débit cardiaque. Les indices de contractilité et l'électrophysiologie cardiaques ne sont pas modifiés ;

·         La rilménidine respecte l'adaptation à l'orthostatisme, en particulier chez le sujet âgé, et l'adaptation physiologique de la fréquence cardiaque à l'effort ;

·         La rilménidine n'entraîne pas de variation du débit sanguin rénal, de la filtration glomérulaire ou de la fraction de filtration et ne modifie pas la fonction rénale ;

La rilménidine respecte la glycorégulation, y compris chez le diabétique insulinodépendant ou non, et ne modifie pas les paramètres du métabolisme lipidique.

Absorption

L'absorption est :

·         Rapide : la concentration plasmatique maximale, de 3,5 ng/ml, est atteinte 1,5 à 2 h après l'absorption d'une dose unique de 1 mg de rilménidine.

·         Totale : la biodisponibilité absolue est de 100 %, sans effet de premier passage hépatique.

·         Régulière : les variations interindividuelles sont faibles et l'ingestion concomitante d'aliments ne modifie pas la quantité biodisponible ; le taux d'absorption ne varie pas aux doses thérapeutiques recommandées.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 10%. Le volume de distribution est de 5 l/kg.

Métabolisme

La rilménidine est très faiblement biotransformée. Les métabolites sont retrouvés à l'état de traces dans les urines et sont issus de l'hydrolyse du cycle oxazoline ou de son oxydation. Ces métabolites n'ont pas d'activité alpha 2 agoniste.

Elimination

La rilménidine est éliminée essentiellement par voie rénale : 65 % de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. La clairance rénale représente les deux tiers de la clairance totale.

La demi-vie d'élimination est de 8 heures : elle n'est modifiée ni par la dose administrée, ni en administration répétée. La durée d'action pharmacologique est plus longue, l'activité antihypertensive se maintenant de façon significative 24 h après la dernière prise, chez l'hypertendu traité à la dose de 1 mg par jour.

En administration répétée, l'état d'équilibre est atteint dès le 3^e jour ; l'étude des taux plasmatiques pendant 10 jours montre leur stabilité.

La surveillance à long terme des taux plasmatiques chez le patient hypertendu (traitement pendant 2 ans) a établi que les concentrations plasmatiques de rilménidine restent stables.

Chez le sujet âgé : Les études de pharmacocinétique chez les patients âgés de plus de 70 ans montrent une demi-vie d'élimination de 12 heures.

Chez l'insuffisant hépatique : La demi-vie d'élimination est de 11 heures.

Chez l'insuffisant rénal : Du fait de son élimination essentiellement rénale, un ralentissement de l'élimination est observé, proportionnel au degré de l'insuffisance rénale. Chez les patients atteints d'une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml/min), la demi-vie d'élimination est d'environ 35 heures.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

3 ans.

Précautions particulières de conservation :

A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.

90 comprimés sous plaquette thermoformée (Aluminium/Aluminium : feuille d'aluminium formable à froid/feuille d'aluminium pelliculée avec une laque scellable à chaud).