Tramadol mylan generiques lp 100 mg, comprimé à libération prolongée, boîte de 30

À propos
Indications: pourquoi le prendre?
Contre indications: pourquoi ne pas le prendre?
Posologie et mode d'administration
Mises en garde et précautions d'emploi
Grossesse et allaitement
Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Effets indésirables
Surdosage
Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Propriétés pharmacologiques
Durée et précautions particulières de conservation

Tramadol lp mylan generiques est un médicament générique sous forme de comprimé à libération prolongée (30) à base de Tramadol chlorhydrate (100 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 14/09/2007 par MYLAN au prix de 6,40€.

À propos

Principes actifs

Tramadol

Excipients

Calcium hydrogénophosphate
Hydroxypropylcellulose (E463)
Silice (E551)
Magnésium stéarate (E572)

Classification ATC

système nerveux
- analgésiques
  - opioides
    - autres opioïdes
      - tramadol

Statut

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

Douleur modérée à sévère

Indications thérapeutiques

Traitement des douleurs modérées à sévères.

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants:

· hypersensibilité au chlorhydrate de tramadol ou à l'un des excipients du médicament (voir rubrique Composition);

· intoxication aiguë par l'alcool, les hypnotiques, les antalgiques, les opioïdes ou les psychotropes;

· patients traités simultanément ou qui ont été traités dans les 14 jours précédents par les inhibiteurs de la MAO;

· patients épileptiques non contrôlés par un traitement.

Ce médicament ne doit pas être utilisé pour le traitement du sevrage des opioïdes.

Posologie et mode d'administration

Voie d'administration

Voie orale

Posologie

La dose devra être adaptée à l'intensité de la douleur et à la sensibilité individuelle de chaque patient.

Pour des posologies peu compatibles avec ce dosage, d'autres dosages sont disponibles.

Sauf prescription contraire, ce médicament devra être administré comme suit:

Adultes et adolescents de plus de 12 ans:

La dose initiale habituelle est de 100 mg deux fois par jour, matin et soir.

En fonction des besoins du patient, une nouvelle administration peut être faite moins de 12 heures, mais pas moins de 8 heures, après la dose précédente. Il ne faut en aucun cas prendre plus de deux doses au cours d'une période de 24 heures.

Si le niveau d'antalgie est insuffisant, la dose peut être portée à 150 mg ou 200 mg, deux fois par jour.

Les comprimés à libération prolongée doivent être pris entiers avec une quantité suffisante d'eau, sans être fractionnés ni croqués, indépendamment des repas.

La dose antalgique efficace la plus faible doit toujours être choisie. Une dose quotidienne de 400 mg de principe actif ne doit pas être dépassée sauf circonstances cliniques particulières. Ce médicament ne devra en aucun cas être administré pendant une durée supérieure à celle absolument nécessaire. Si un traitement au long cours de la douleur par ce médicament est nécessaire, compte tenu de la nature et de la sévérité de la maladie, il convient de procéder à une surveillance soigneuse et régulière (en intercalant si nécessaire des pauses thérapeutiques) en vue de vérifier si, et dans quelle mesure, la poursuite du traitement est nécessaire.

Enfants

Ce médicament ne convient pas aux enfants de moins de 12 ans.

Patients âgés

Une adaptation posologique n'est habituellement pas nécessaire chez les patients âgés (jusqu'à l'âge de 75 ans), en l'absence d'insuffisance hépatique ou rénale cliniquement avérée. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'élimination du produit peut être retardée. C'est pourquoi l'intervalle posologique devra être allongé, si nécessaire, en fonction des besoins du patient.

Insuffisance rénale, dialyse et insuffisance hépatique

Ce médicament n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale et/ou hépatique sévère. Dans les insuffisances rénales et hépatiques modérées, il convient de discuter soigneusement d'un allongement de l'intervalle posologique.

Comprimé de forme ronde, biconvexe, et de couleur blanche.

Mises en garde et précautions d'emploi

Ce médicament ne doit être prescrit qu'après avoir soigneusement évalués les bénéfices et les risques et avoir pris les précautions nécessaires dans les cas suivants: patients dépendants des opioïdes; patients présentant un traumatisme crânien, état de choc, altération de l'état de conscience sans cause évidente, des troubles du centre ou de la fonction respiratoire ou une élévation de la pression intracrânienne; patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale modérée à sévère.

Ce médicament ne doit pas être associé à l'alcool.

Chez les patients sensibles aux opioïdes, ce médicament doit être utilisé avec prudence.

Des convulsions ont été rapportées chez des patients recevant du tramadol aux doses thérapeutiques. Le risque de convulsions est accru si les doses de TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP dépassent la limite supérieure de la dose quotidienne recommandée (400 mg). TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP peut en outre accroître le risque de convulsions chez les patients prenant d'autres produits qui abaissent le seuil épileptogène (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). Les patients épileptiques ou les patients susceptibles de présenter des convulsions ne devront être traités par TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP qu'en cas de nécessité absolue.

TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP présente un faible potentiel de dépendance. Une tolérance et une dépendance psychique et physique peuvent se développer lors d'une utilisation au long cours. Chez les patients qui présentent une tendance à la toxicomanie ou à la dépendance, le traitement par ce médicament ne devra être réalisé que pendant des durées brèves, sous surveillance médicale stricte.

TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP n'est pas approprié au traitement de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Bien qu'agoniste des opioïdes, le tramadol ne peut pas corriger les symptômes de sevrage de la morphine.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études chez l'animal ont montré à des doses très élevées des effets sur le développement des organes, l'ossification et la mortalité néonatale. Des effets tératogènes n'ont pas été mis en évidence. TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP traverse la barrière placentaire. On ne dispose pas de preuves suffisantes concernant la sécurité d'emploi du tramadol pendant la grossesse dans l'espèce humaine.

L'administration répétée de TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP chez la femme enceinte peut induire une augmentation de la tolérance au tramadol chez le foetus et donc l'apparition de symptômes de sevrage chez le nouveau-né après l'accouchement à la suite de cette accoutumance. Ce médicament ne doit donc pas être utilisé au cours de la grossesse.

Administré avant ou pendant l'accouchement, TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP ne modifie pas la contractilité utérine. TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP peut provoquer chez les nouveau-nés des modifications de la fréquence respiratoire qui sont généralement sans conséquences cliniques préjudiciables.

Allaitement

Lors de l'allaitement, environ 0,1 % de la dose maternelle est sécrété dans le lait. TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP n'est pas recommandé pendant l'allaitement. Il n'est généralement pas nécessaire d'arrêter l'allaitement après une seule administration de TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

+ Inhibiteurs de la MAO

Ne pas associer TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP aux inhibiteurs de la MAO (voir rubrique Contre-indications). Lors de l'utilisation de la péthidine durant les 14 jours qui suivent l'arrêt des IMAO, des interactions pouvant mettre en jeu le pronostic vital ont été observées: effet sur le système nerveux central et les fonctions respiratoires et cardiovasculaires. Par extrapolation, ces interactions ne peuvent pas être exclues lors de l'utilisation des IMAO et de TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP.

+ Autres substances d'action centrale

L'administration concomitante de TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP avec d'autres dépresseurs centraux, y compris l'alcool, peut potentialiser les effets sur le système nerveux central SNC (voir rubrique Effets indésirables).

+ Inhibiteurs ou inducteurs enzymatiques

Les études pharmacocinétiques, réalisées à ce jour, ont montré que l'administration concomitante ou antérieure de cimétidine (inhibiteur enzymatique) est peu susceptible de provoquer des interactions cliniquement pertinentes.

L'administration simultanée ou antérieure de carbamazépine (inducteur enzymatique) peut réduire les effets analgésiques et raccourcir la durée d'action de TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP.

+ Agonistes-antagonistes mixtes des opioïdes

Il n'est pas conseillé d'associer des agonistes-antagonistes mixtes (par exemple la buprénorphine, la nalbuphine, la pentazocine) à TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP, étant donné que les effets analgésiques d'un agoniste pur peuvent théoriquement être réduits dans de telles circonstances.

+ Médicaments abaissant le seuil convulsif

TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP peut provoquer des convulsions et accroître le potentiel épileptogène des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres produits abaissant le seuil épileptogène.

+ Agents sérotoninergiques

Des cas isolés de syndrome sérotoninergique ont été rapportés avec l'utilisation thérapeutique de tramadol associé à d'autres agents sérotoninergiques tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Un syndrome sérotoninergique peut se traduire par des symptômes tels que confusion mentale, agitation, fièvre, sueurs abondantes, ataxie, hyperréflexie, myoclonies et diarrhée. L'arrêt de l'agent sérotoninergique est suivi d'une amélioration rapide. La prescription d'un traitement médicamenteux dépend de la nature et de la sévérité des symptômes.

+ Dérivés de la coumarine

Prendre en compte l'association avec les dérivés de la coumarine (warfarine) en raison de l'augmentation de l'INR et de l'apparition d'ecchymoses chez certains patients.

+ Inhibiteurs de l'isoforme CYP3A4

D'autres médicaments, connus pour inhiber le CYP3A4 tels que le kétoconazole et l'érythromycine, pourraient inhiber le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et probablement également le métabolisme du métabolite O-déméthylé actif. L'importance clinique d'une telle interaction n'a pas fait l'objet d'études (voir rubrique Effets indésirables).

+ Ondansétron

Dans un petit nombre d'études, l'administration pré- et post-opératoire d'ondansétron, un antagoniste 5-HT3 à action anti-émétique, a augmenté les besoins en tramadol chez les patients souffrant de douleurs post-opératoires.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont les nausées et les vertiges, qui s'observent chez ≥ 1 patient sur 10 et sont donc très courants.

Troubles cardio-vasculaires

Peu fréquents (≥1/1000 à 1/100): effets sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie, hypotension artérielle orthostatique ou collapsus cardiovasculaire). Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et chez les patients soumis à un stress physique.

Rares (> 1/10000 à < 1/1000): bradycardie, augmentation de la pression artérielle.

Troubles du système nerveux

Très fréquent (≥ 1/10): vertiges.

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10): céphalées, somnolence.

Rares (≥1/10000 à <1/1000): modifications de l'appétit, paresthésies, tremblements, dépression respiratoire, convulsions épileptiformes, contractions musculaires involontaires et syncopes.

Une dépression respiratoire peut survenir, si les doses administrées dépassent largement les doses recommandées et si d'autres médicaments dépresseurs centraux sont administrés de façon concomitante (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Les convulsions épileptiformes ont été principalement observées après l'administration de doses élevées de tramadol ou après un traitement concomitant par des médicaments susceptibles d'abaisser le seuil convulsif ou qui induisent eux -mêmes des convulsions cérébrales (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Troubles psychiatriques

Rares (≥ 1/10000 à <1/1000): hallucinations, confusion mentale, anxiété, troubles du sommeil et cauchemars.

Les effets indésirables psychiques peuvent varier individuellement en intensité et en nature (suivant la personnalité et la durée du traitement). On peut aussi observer des troubles de l'humeur (habituellement une exaltation, occasionnellement une dysphorie), des modifications de l'activité (habituellement diminution de l'activité, occasionnellement un accroissement) et des modifications des capacités cognitive et sensorielle (par exemple, la capacité décisionnelle, des troubles de la perception). Une dépendance, un abus et une addiction sont possibles.

Troubles oculaires

Rare (≥ 1/10000 à <1/1000): flou visuel

Troubles respiratoires

L'aggravation d'un asthme a été également signalée, bien qu'une relation de causalité n'ait pas été établie.

Troubles digestifs

Très fréquent (≥ 1/10): nausées

Fréquents (≥ 1/100 à <1/10): vomissements, constipation, sécheresse buccale.

Peu fréquents (≥ 1/1000 à <1/100): haut-le-coeur, irritation gastro-intestinale (sensation de pesanteur gastrique, flatulences).

Troubles cutanés et sous-cutanés

Fréquent (≥ 1/100 à <1/10): sueurs abondantes.

Peu fréquents (≥ 1/1000 à <1/100): réactions cutanées (par exemple, prurit, éruption cutanée, urticaire).

Troubles musculo-squelettiques

Rare (≥ 1/10000 à <1/1000): faiblesse musculaire.

Troubles hépato-biliaires

Très rare (<1/10000): une augmentation des enzymes hépatiques a été rapportée après l'utilisation de tramadol.

Troubles du rein et des voies urinaires

Rares (≥ 1/10000 à <1/1000): troubles mictionnels (difficultés pour uriner et rétention urinaire).

Troubles immunitaires

Rares (≥ 1/10000 à <1/1000): réactions allergiques (par exemple, dyspnée, bronchospasme, sifflement, oedème de Quincke) et anaphylactiques.

Troubles systémiques

Fréquent (≥ 1/100 à <1/10): fatigue.

Dépendance physique

Une dépendance, un abus, une addiction et des réactions de sevrage peuvent se produire. Les symptômes qui surviennent à l'arrêt du traitement, identiques aux symptômes de sevrage des opioïdes, peuvent survenir tels que agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux. Dans de très rares cas (< 1/10000), des symptômes de sevrage atypiques ont été décrits: attaque de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes, autres troubles du SNC.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet: www.ansm.sante.fr.

Surdosage

Symptômes

En principe, lors d'une intoxication par TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP, des symptômes analogues à ceux provoqués par d'autres analgésiques à action centrale (opioïdes) sont attendus. Il s'agit en particulier d'un myosis, de vomissements, d'un collapsus cardiovasculaire, de troubles de la conscience allant jusqu'au coma, de convulsions et d'une dépression respiratoire allant jusqu'à l'arrêt respiratoire.

Traitement

Prendre les mesures d'urgence générales habituelles. Assurer la liberté des voies respiratoires (aspiration), maintenir la ventilation et la circulation en fonction des symptômes. Evacuer le contenu de l'estomac en provoquant des vomissements (chez le patient conscient) ou en procédant à un lavage gastrique.

L'administration de charbon actif peut également être envisagée, si nécessaire par sonde gastrique. Selon le temps écoulé depuis l'ingestion, l'administration d'un laxatif approprié afin d'accélérer l'élimination doit être envisagée. En cas de troubles de la conscience du patient, ces différentes interventions doivent être précédées d'une intubation endotrachéale.

L'antidote en cas de dépression respiratoire est la naloxone. Chez l'animal, la naloxone n'a montré aucun effet sur les convulsions. Dans ce cas, du diazépam devra être administré par voie intraveineuse.

TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP n'est que faiblement éliminé du plasma par l'hémodialyse, l'hémofiltration et l'hémoperfusion. C'est pourquoi le traitement d'une intoxication aiguë de TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP à l'aide d'une hémodialyse ou d'une hémofiltration seule n'est pas approprié à une désintoxication.

L'administration d'un laxatif approprié peut contribuer à accélérer l'élimination du TRAMADOL MYLAN GENERIQUES LP non absorbé, s'il est administré rapidement après le surdosage.

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Ce médicament exerce un effet minime ou modéré sur l'aptitude à conduire un véhicule ou à utiliser des machines. Il peut provoquer une somnolence et un flou visuel. Cela s'applique tout particulièrement lorsque ce médicament est associé avec d'autres médicaments psychotropes et avec l'alcool. Les patients ambulatoires doivent être avertis de ne pas conduire de véhicule ni utiliser de machines s'ils ressentent ces effets.

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmaco-thérapeutique: ANALGESIQUE, AUTRES OPIOIDES, Code ATC: N02AX02.

Le tramadol est un analgésique opioïde à action centrale. Il s'agit d'un agoniste partiel et non sélectif des récepteurs morphiniques µ, delta et kappa, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs µ. D'autres mécanismes qui contribuent aux effets analgésiques du produit sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le tramadol a un effet antitussif. A l'inverse de la morphine, une large gamme de doses analgésiques de tramadol ne présente pas d'effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n'est pas non plus influencée. Les effets sur le système cardiovasculaire ont tendance à être peu marqués. La puissance du tramadol serait 1/10 à 1/6 de celle de la morphine.

Plus de 90 % du tramadol est absorbé après administration orale. La biodisponibilité absolue moyenne est approximativement de 70 %, indépendamment de la prise concomitante d'aliments. La différence entre le tramadol absorbé et le tramadol disponible non métabolisé est probablement due au faible effet de premier passage. L'effet de premier passage après administration orale est au maximum de 30 %.

Le tramadol présente une forte affinité tissulaire (Vdβ = 203 litres ± 40). La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20 %.

Après administration de 100 mg de tramadol, des concentrations plasmatiques maximales C_max de 141 ng/ml ± 40 sont atteintes au bout de 4,9 heures. Une C_max de 260 ng/ml ± 62 est atteinte 4,8 heures après l'administration de 200 mg de tramadol.

Le tramadol traverse la barrière hémato-encéphalique et le placenta. De très faibles quantités du principe actif et de son dérivé O-desméthylé sont retrouvées dans le lait maternel (respectivement 0,1 % et 0,02 % de la dose administrée).

La demi-vie d'élimination t1/2β est de l'ordre de 6 heures, indépendamment des modalités d'administration. Elle peut être prolongée d'un facteur d'environ 1,4 chez les patients âgés de plus de 75 ans.

Chez l'homme, le tramadol est métabolisé principalement par une N- et une O-déméthylation et une conjugaison des produits de l'O-déméthylation avec l'acide glucuronique. Seul l'O-desméthyltramadol est actif sur le plan pharmacologique. Il existe des différences quantitatives interindividuelles considérables entre les autres métabolites. Onze métabolites ont été retrouvés à ce jour dans les urines. Les expérimentations animales ont montré que l'O-desméthyltramadol est plus puissant que la molécule mère d'un facteur de 2 à 4. Sa demi-vie t1/2β (6 volontaires sains) est de 7,9 heures (extrêmes de 5,4 à 9,6 heures) et approximativement identique à celle du tramadol.

L'inhibition de l'un ou des deux cytochromes CYP3A4 et CYP2D6 participant à la biotransformation du tramadol peut modifier la concentration plasmatique du tramadol ou de l'un de ses métabolites actifs. A ce jour, aucune interaction cliniquement significative n'a été révélée.

Le tramadol et ses métabolites sont excrétés pratiquement complètement par voie rénale. L'excrétion urinaire cumulée est de 90 % de la radioactivité totale de la dose administrée. En cas d'insuffisance hépatique ou rénale, la demi-vie peut être légèrement prolongée. Chez des patients présentant une cirrhose du foie, des demi-vies d'élimination de 13,3 heures ± 4,9 (tramadol) et de 18,5 heures ± 9,4 (O-desméthyltramadol) ont été observées, avec, dans un cas extrême, des demi-vies d'élimination respectives de 22,3 heures et de 36 heures. Chez les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine < 5 ml/min), la demi-vie d'élimination étant respectivement de 11 heures ± 3,2 et de 16,9 heures ± 3, avec, dans un cas extrême, des chiffres correspondants de 19,5 heures et de 43,2 heures.

Le tramadol présente un profil pharmacocinétique linéaire à l'intérieur de l'intervalle posologique thérapeutique.

La relation entre les concentrations sériques et les effets analgésiques est dose-dépendante, mais varie considérablement dans des cas particuliers. Une concentration sérique de 100 ng/ml à 300 ng/ml est habituellement efficace.