Tamsulosine zydus france lp 0,4 mg, gélule à libération prolongée, boîte de 30

Tamsulosine lp zydus france est un médicament générique sous forme de gélule à libération prolongée (30) à base de Tamsulosine chlorhydrate (0,4 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 16/01/2006 par ZYDUS FRANCE au prix de 6,06€.

 

À propos

Principes actifs

• Tamsulosine

Excipients

• Contenu de la gélule :
• Cellulose microcristalline (E460)
• Polysorbate 80 (E433)
• Sodium laurylsulfate (E487)
• Triéthyle citrate
• Talc (E553b)
• Copolymère de :
• Méthacrylique acide
• Ethyle acrylate
• Enveloppe de la gélule :
• Gélatine
• Indigotine (E132)
• Titane dioxyde (E171)
• Fer oxyde (E172)
• Fer oxyde (E172)
• Fer oxyde (E172)
• Encre :
• Gomme laque (E904)
• Fer oxyde (E172)
• Propylèneglycol (E1520)

Classification ATC

• système génito-urinaire et hormones sexuelles

  • médicaments urologiques

    • médicaments utilisés dans l'hypertrophie benigne de la prostate

      • alphabloquants

        • tamsulosine

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 16/01/2006.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertrophie bénigne de la prostate

Indications thérapeutiques

Traitement des troubles urinaires du bas appareil (TUBA) en rapport avec l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP).

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

·         Hypersensibilité connue au chlorhydrate de tamsulosine, incluant antécédents d'angio-oedème avec la tamsulosine, ou à l'un des composants.

·         Antécédents d'hypotension orthostatique.

·         Insuffisance hépatique sévère.

 

Posologie et mode d'administration

Voie orale.

1 gélule par jour, à prendre après le petit déjeuner ou après le premier repas de la journée.

La gélule doit être avalée entière et ne doit pas être croquée ni mâchée sous peine d'interférer sur la libération prolongée de ce médicament.

Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale et  chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (voir la rubrique Contre-indications Contre-indications).

Population pédiatrique

La tamsulosine n'est pas indiquée chez les enfants. L'innocuité et l'efficacité de la tamsulosine chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Les données actuellement disponibles sont décrites dans la rubrique Propriétés pharmacodynamiques - Propriétés pharmacodynamiques.

Gélule à libération prolongée.

Gélule orange/vert olive avec inscription noire TSL 0.4 et bande noire aux deux extrémités. Les gélules contiennent des microgranules de couleur blanche à blanc cassé.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Comme tous les antagonistes des récepteurs α 1-adrénergiques, une baisse de la tension artérielle peut se produire dans certains cas  au cours du traitement avec la tamsulosine, ce qui peut entrainer rarement une syncope. Dès les premiers signes d'hypotension orthostatique (sensations de vertige, faiblesse), le patient devra s'asseoir ou s'allonger jusqu'à ce que les symptômes disparaissent.

Avant d'instaurer un traitement par la tamsulosine, les patients devront être examinés afin de pouvoir exclure les autres causes pouvant provoquer des symptômes similaires à ceux provoqués par l'hypertrophie bénigne de la prostate. Un toucher rectal, et si cela est nécessaire un dosage des antigènes spécifiques de la prostate (Prostate Specific Antigen) devra être effectué, avant d'instaurer le traitement puis à intervalles réguliers.

La prudence s'impose lors de l'administration de tamsulosine chez les insuffisants rénaux sévères (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), en l'absence d'étude clinique chez ces patients.

Syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP) :

Le «Syndrome de l'iris flasque per-opératoire» (SIFP, une variante du syndrome de pupille étroite) a été observé au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités par tamsulosine. Le SIFP peut entraîner une augmentation des difficultés techniques pendant l'intervention. Il est déconseillé de débuter un traitement par tamsulosine chez les patients pour qui une intervention chirurgicale de la cataracte est programmée. Interrompre la tamsulosine, 1 à 2 semaines avant l'intervention chirurgicale de la cataracte, peut être considéré comme utile mais l'avantage et la durée nécessaire de l'interruption du traitement avant l'intervention n'ont pas été établis.

Au cours de la consultation préopératoire, les chirurgiens et leur équipe doivent vérifier si les patients qui vont être opérés de la cataracte sont ou ont été traités par tamsulosine afin de s'assurer que des mesures appropriées seront mises en place pour prendre en charge la survenue d'un SIFP au cours de l'intervention chirurgicale.

 

Grossesse et allaitement

La tamsulosine est destiné uniquement aux patients de sexe masculin.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Aucune interaction n'a été observée en cas d'administration concomitante avec l'aténolol, l'énalapril ou la théophylline. L'administration concomitante de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de la tamsulosine, alors que l'administration concomitante de furosémide les diminue ; toutefois, dans la mesure où la concentration plasmatique de tamsulosine reste dans les valeurs normales, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie.

In vitro, aucune modification de la fraction libre de la tamsulosine n'a été observée dans le plasma humain avec le diazepam, le propranolol, la trichlormethiazide, la chlormadinone, l'amitriptyline, le diclofenac, le glibenclamide, la simvastatine et la warfarine. La tamsulosine ne modifie pas les fractions libres du diazepam, du propranolol, de la trichlormethiazide et de la chlormadinone.

Aucune interaction au niveau du métabolisme hépatique n'a été mise en évidence entre la tamsulosine et l'amitriptyline, le salbutamol, le glibenclamide ou le finastéride au cours d'études in vitro menées sur des fractions microsomiales hépatiques (représentant le système enzymatique lié au cytochrome P450 impliqué dans le métabolisme). Le diclofenac et la warfarine peuvent entraîner une augmentation du taux d'élimination de la tamsulosine.

L'administration concomitante avec un autre alpha-bloquant pourrait entrainer des effets hypotenseurs.

 

Effets indésirables

	Fréquents  (> 1/100, < 1/10)	Peu fréquents (1 > 1 000, < 1/100)	Rares (> 1/10 000,  < 1/1 000)	Très rares (< 1/10 000)
Affections du système nerveux	Sensations vertigineuses (1,3%)	Céphalées	Syncope
Affections cardiaques		Palpitations
Affections vasculaires		Hypotension orthostatique
Affections respiratoires thoraciques et médiastinales		Rhinites
Affections gastro-intestinales		Constipation, diarrhée, nausées, vomissements
Affections de la peau et du tissu cutané		Eruption, prurit, urticaire	Angiooedème	Syndrome de Stevens-Johnson
Affections des organes de reproduction et du sein	Troubles de l'éjaculation			Priapisme
Troubles généraux et anomalies au site d'administration		Asthénie

Au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte, des cas de pupille étroite, connue sous le nom de syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP), ont été associés à la tamsulosine (voir également la rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Expérience après commercialisation :

En plus des effets indésirables listés ci-dessus, des cas de fibrillation auriculaire, d'arythmie, de tachycardie et de dyspnée ont été rapportés en association avec l'utilisation de la tamsulosine. Il s'agit d'évènements rapportés spontanément après commercialisation au niveau mondial ; la fréquence des évènements et le rôle de la tamsulosine dans la survenue de ces événements n'ont pu être déterminé de manière certaine.

 

Surdosage

Des cas de surdosage avec 5 mg de chlorhydrate de tamsulosine ont été rapportés se manifestant par une hypotension artérielle (pression sanguine systolique de 70 mmHg), des vomissements et des diarrhées. Traités de manière symptomatique par des liquides de remplissage, ces cas de surdosage n'ont pas nécessité l'hospitalisation du patient.

En cas de survenue d'une hypotension artérielle sévère lors d'un surdosage, des mesures hémodynamiques adéquates sont nécessaires.

La tension artérielle peut être restaurée et la fréquence cardiaque être normalisée en allongeant le patient. Si cette mesure n'est pas efficace, des produits augmentant la volémie et, si nécessaire, des vasopresseurs pourraient être administrés. Une surveillance de la fonction rénale doit être mise en place et des mesures générales devront être appliquées. Il semble improbable que la mise sous dialyse ait une utilité compte-tenu de la très forte liaison de la tamsulosine aux protéines plasmatiques.

Des mesures peuvent être prises pour empêcher l'absorption, telles que l'administration de vomitifs.

En cas d'ingestion de grandes quantités du médicament, un lavage gastrique peut être réalisé et du charbon activé ainsi qu'un laxatif osmotique, tel que du sulfate de sodium, peut être administré.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucune étude n'a été conduite sur les effets de la tamsulosine sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.

Toutefois, les patients doivent être avertis du risque des sensations vertigineuses liées à l'emploi de ce médicament.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : antagoniste des récepteurs alpha 1 adrénergique, code ATC : G04CA02

Médicament uniquement utilisé dans le traitement des affections prostatiques.

Mécanisme d'action

La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs alpha 1 adrénergiques postsynaptiques, en particulier les sous-types des récepteurs α1A et α1D. Ces propriétés se traduisent par un relâchement des muscles lisses de la prostate et de l'urètre.

Effets pharmacodynamiques

La tamsulosine augmente le débit urinaire maximum et améliore les syndromes obstructifs par le relâchement exercé sur les muscles lisses prostatiques et urétraux. Il en résulte une amélioration des symptômes de la miction.

Il améliore également les symptômes de stockage surlesquels la sensibilité de la vessie joue un rôle important.

Ces effets sur les symptômes de stockage et  de la miction sont maintenus au cours d'un traitement au long cours. La nécessité d'un traitement chirurgical ou de cathétérisme est significativement retardée.

Les antagonistes des récepteurs alpha 1A adrénergiques sont susceptibles de diminuer la tension artérielle en diminuant les résistances périphériques. Aucune baisse de la tension artérielle cliniquement significative n'a été observée au cours des études menées avec la tamsulosine.

Population pédiatrique

Une étude en double aveugle, randomisée, versus placebo,  dose  dépendante a été réalisée chez des enfants ayant une vessie neurologique. 161 enfants (de 2 à 16 ans) ont été randomisés et traités avec 1 des 3  doses de tamsulosine (faible [0,001 à 0,002 mg / kg], moyenne [0,002 à 0,004 mg / kg], et forte [0,004 à 0,008 mg / kg]) ou avec un placebo. Le critère d'évaluation principal était le nombre de patients qui ont diminué leur pression du détrusor à <40 cm d'H2O. Cette évaluation était basée sur deux évaluations par jour.

Les critères secondaires étaient : les changements réels et en pourcentage entre la pression du détrusor au départ et à la fin, l'amélioration ou la stabilisation de l'hydronéphrose et de l'urétérohydrose, changement des volumes urinaires obtenus par cathétérisme et le nombre enregistré correspondant aux épisodes d'écoulement des urines lors de cathétérisme. 

Aucune différence statistiquement significative n'a été observée entre le groupe avec le placebo et l'un des 3 groupes avec la tamsulosine concernant le critère principal ou les critères d'évaluation secondaires. Aucune relation dose-effet n'a été observée pour les différents niveaux de dose.

Absorption

La tamsulosine est absorbée au niveau du tractus intestinal et est pratiquement complètement biodisponible. L'absorption de tamsulosine est ralentie avec la prise d'un repas. L'uniformité de l'absorption est améliorée en prenant toujours la tamsulosine après le même repas.

La pharmacocinétique de la tamsulosine est linéaire.

Après administration d'une dose unique de tamsulosine au moment d'un repas, le pic plasmatique est atteint dans les 6 heures ; dans l'état d'équilibre il est atteint au cinquième jour lors d'une administration réitérée, la C_max des patients est supérieure d'environ deux tiers à la concentration atteinte après une dose unique. Bien que ce résultat ait été mis en évidence chez les personnes âgées, un résultat identique est attendu chez les patients plus jeunes.

Il existe des variations inter-individuelles très importantes en termes de concentrations plasmatiques de tamsulosine, que ce soit après une dose unique ou après une administration réitérée.

Distribution

Chez l'homme, la liaison de tamsulosine aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 99 %. Le volume de distribution est faible (environ 0,2 l/kg).

Biotransformation

L'effet de premier passage de la tamsulosine est faible, elle est métabolisée lentement. La plus grande partie de la tamsulosine est présente sous forme inchangée dans le plasma. Elle est métabolisée au niveau du foie.

Chez les rats, pratiquement aucune induction des enzymes des microsomes hépatiques n'a été causée par la tamsulosine.

Aucun des métabolites n'est plus actif que la molécule initiale.

Elimination

La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines. Environ 9 % de la dose absorbée est excrétée sous forme inchangée.

Chez les patients, après une prise unique d'une gélule de tamsulosine au moment d'un repas, d'une part, et à l'état d'équilibre plasmatique, d'autre part, la demi-vie d'élimination est respectivement d'environ 10 et 13 heures.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

3 ans.

Précautions particulières de conservation :

Plaquettes thermoformées : A conserver dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de l'humidité.

Pilulier : Conserver le pilulier soigneusement fermé, à l'abri de l'humidité.

Plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Alu) : 30 gélules.

 

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