Soludactone 100 mg, lyophilisat et solution pour usage parentéral, boîte de 1 flacon de lyophilisat + ampoule de solution de 2 ml

Soludactone est un médicament sous forme de lyophilisat et solution pour usage parentéral (iv) à base de Canrénoate de potassium (100 mg/2 mL).
Autorisation de mise sur le marché le 12/10/1988 par PFIZER au prix de 2,62€ et retiré du marché le 13/05/2009.

 

À propos

Principes actifs

• Lyophilisat :
• Canrénoate de potassium

Excipients

• Trométamol
• Solvant :
• Eau pour préparations injectables

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • diurétiques

    • diurétiques épargneurs potassiques

      • antagonistes de l'aldostérone

        • canrénoate de potassium

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 12/10/1988 et le 13/05/2009.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Prophylaxie des troubles électrolytiques post-opératoires
• Extrasystole auriculaire
• Extrasystole ventriculaire
• Fibrillation auriculaire
• Oedème de l'insuffisance cardiaque
• Ascite cirrhotique
• Troubles du rythme avec hyperexcitabilité myocardique
• Intoxication digitalique

Indications thérapeutiques

- Affections médicales et chirurgicales comportant un hyperaldostéronisme et un risque de déplétion potassique :
CHIRURGIE :
. prophylaxie des troubles électrolytiques post-opératoires et de leurs conséquences.
. chirurgie cardiovasculaire : prophylaxie des troubles du rythme secondaires per et post-opératoires (extrasystole auriculaire ou extrasystole ventriculaire, fibrillation auriculaire).
MEDECINE :
. oedèmes de l'insuffisance cardiaque.
. ascites cirrhotiques.
- En thérapeutique adjuvante des états hypokaliémiques, en particulier lorsque l'hypokaliémie constitue un facteur aggravant :
. troubles du rythme avec hyperexcitabilité myocardique
. intoxication digitalique.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- Insuffisance rénale sévère.
- Hyperkaliémie.
- Troubles graves de la conduction auriculoventriculaire.
- Stade terminal de l'insuffisance hépatocellulaire.
- Associations contre-indiquées (excepté s'il existe une hypokaliémie) : autres diurétiques hyperkaliémiants ; sels de potassium.
DECONSEILLE :
- Déconseillé chez le cirrhotique quand la natrémie est inférieure à 125 mmol/L et chez les sujets susceptibles de présenter une acidose.
- Grossesse : les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène, toutefois à fortes doses il a été décrit une féminisation des foetus mâles lorsque le canrénoate de potassium était administré en fin de gestation. Dans l'espèce humaine, le risque n'est pas connu, cependant aucun cas de féminisation n'a été rapporté à ce jour. En conséquence, le canrénoate de potassium est déconseillé pendant toute la grossesse et ce d'autant plus que son administration ne se justifie ni dans le traitement des oedèmes et les états de rétentions hydrosodées gravidiques, ni dans l'HTA gravidique.
- Allaitement : l'allaitement est déconseillé pendant toute la durée du traitement en raison de l'excrétion du canrénoate de potassium dans le lait maternel.
- Associations déconseillées : lithium ; captopril et autres inhibiteurs de l'enzyme de conversion.

 

Posologie et mode d'administration

Voie intraveineuse.
La dose quotidienne moyenne se situe entre 400 mg et 600 mg, en IV ou en perfusion. La dose maximale recommandée est de 800 mg par 24 heures, et 400 mg en une seule injection.
L'injection IV lente d'un flacon ne doit pas se faire en un temps inférieur à 3 minutes.
En raison du pH variable des solutions glucosées à 5% et isotoniques de chlorure de sodium et afin d'éviter les risques de précipitation de Soludactone, il est recommandé de ne pas diluer un flacon de Soludactone dans un volume supérieur à 100 mI de solution glucosée et 500 mI de solution isotonique de chlorure de sodium.
On peut également diluer Soludactone dans un sérum glucosé à 5% de sérum physiologique.
La durée du traitement n'excédera pas 3 mois.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

- La surveillance de l'ionogramme sanguin (en particulier la kaliémie) et urinaire, un bilan rénal et hépatique sont indispensables chez les malades graves. Cette surveillance est justifiée chez tous les patients en cas de traitement simultané par un diurétique puissant.
- En cas de diabète, l'hyperglycémie favorise le risque d'hyperkaliémie.
- Déconseillé chez le cirrhotique quand la natrémie est inférieure à 125 mmol/L et chez les sujets susceptibles de présenter une acidose.
- L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- Associations nécessitant des précautions d'emploi : AINS ; metformine ; produits de contraste iodés ; diurétiques hypokaliémiants (diurétiques de l'anse, thiazidiques et apparentés).

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène, toutefois à fortes doses il a été décrit une féminisation des foetus mâles lorsque le canrénoate de potassium était administré en fin de gestation.
Dans l'espèce humaine, le risque n'est pas connu, cependant aucun cas de féminisation n'a été rapporté à ce jour. En conséquence, le canrénoate de potassium est déconseillé pendant toute la grossesse et ce d'autant plus que son administration ne se justifie ni dans le traitement des oedèmes et les états de rétentions hydrosodées gravidiques, ni dans l'HTA gravidique.
Allaitement :
L'allaitement est déconseillé pendant toute la durée du traitement en raison de l'excrétion du canrénoate de potassium dans le lait maternel.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES (EXCEPTE S'IL EXISTE UNE HYPOKALIEMIE) :
- Autres diurétiques hyperkaliémiants :
Hyperkaliémie potentiellement létale, notamment chez l'insuffisant rénal (addition des effets hyperkaliémiants).
- Sels de potassium :
Hyperkaliémie potentiellement létale, en particulier chez l'insuffisant rénal (addition des effets hyperkaliémiants).
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Lithium :
Augmentation de la lithémie avec signes de surdosage, comme lors d'un régime désodé (diminution de l'excrétion urinaire du lithium). Cependant, si l'usage des diurétiques est nécessaire, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.
- Captopril et autres inhibiteurs de l'enzyme de conversion :
Hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout lors d'une insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants). Ne pas associer d'hyperkaliémiants à un inhibiteur de l'enzyme de conversion sauf en cas d'hypokaliémie.
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- AINS :
Insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté (diminution de la filtration glomérulaire par inhibition des prostaglandines vasodilatatrices due aux AINS). Hydrater le malade, surveiller la fonction rénale en début de traitement.
Réduction de l'effet antihypertenseur et/ou diurétique (inhibition des prostaglandines).
- Metformine :
Acidose lactique due à la metformine déclenchée par une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle liée aux diurétiques et plus spécialement aux diurétiques de l'anse. Ne pas utiliser la metformine lorsque la créatininémie dépasse 135 µmol/L chez l'homme et 110 µmol/L chez la femme.
- Produits de contraste iodés :
En cas de déshydratation provoquée par les diurétiques, risque majoré d'insuffisance rénale aiguë, en particulier lors d'utilisation de doses importantes de produits de contraste iodés. Réhydratation avant administration du produit iodé.
- Diurétiques hypokaliémiants (diurétiques de l'anse, thiazidiques et apparentés) :
L'association avec ce type de diurétique, rationnelle et utile pour certains patients, n'exclut pas la survenue d'hypokaliémie ou bien d'hyperkaliémie, en particulier chez l'insuffisant rénal et le diabétique. Surveiller la kaliémie, éventuellement l'ECG, et s'il y a lieu, reconsidérer le traitement.
ASSOCIATION A PRENDRE EN COMPTE :
- Corticoïdes (voie générale), tétracosactide :
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
- Phénylbutazone (voie générale) :
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des anti-inflammatoires pyrazolés).
- Neuroleptiques :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majoré (effet additif).

 

Effets indésirables

- Douleur locale au point d'injection.
- Hyperkaliémie en cas d'insuffisance rénale.
- Somnolence, éruptions cutanées.
- Comme pour les autres spironolactones, le canrénoate, s'il était utilisé en traitement prolongé, serait susceptible d'être à l'origine de gynécomasties, réversibles en général à l'arrêt du traitement.

 

Surdosage

- Symptômes :
Somnolence, nausées et vomissements, diarrhée.
Hyponatrémie ou hyperkaliémie (éventuelle).
- Traitement :
Corriger les éventuelles variations des électrolytes.

 

Propriétés pharmacologiques

DIURETIQUE DISTAL, EPARGNEUR DE POTASSIUM.
(C : système cardiovasculaire).
Soludactone possède une activité anti-aldostérone rénale, natriurétique et épargneur potassique. Elle possède une action inotrope positive.

- Après l'injection IV de 200 mg de canrénoate de potassium, on retrouve dans le plasma trois métabolites :
. l'acide canrénoïque,
. l'aldadiène ou canrénone,
. le glycuroconjugué de l'aldadiène,
dont les deux premiers s'éliminent rapidement du plasma : leurs demi-vies sont de 0,073 et 0,85 heure respectivement.
Le glycuroconjugué s'élimine plus lentement, sa demi-vie est de 43,31 heures. Il constitue 90% de la radioactivité totale plasmatique au bout de 24 heures.
- La voie principale d'élimination est urinaire :
47% de la radioactivité totale sont éliminés par les urines en cinq jours, dont 25 à 30% sont constitués par l'aldadiène.
- Enfin, 14% s'éliminent par les fèces.
- Le canrénoate de potassium ou ses métabolites peuvent passer la barrière placentaire, la canrénone est excrétée dans le lait maternel.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à l'abri de la chaleur et de l'humidité.

En raison du pH variable des solutions glucosées à 5% et isotoniques de chlorure de sodium et afin d'éviter les risques de précipitation de Soludactone, il est recommandé de ne pas diluer un flacon de Soludactone dans un volume supérieur à 100 mI de solution glucosée et 500 mI de solution isotonique de chlorure de sodium.

Flacon en verre + ampoule en verre de 2 ml ; boîte de 1.