Chlorprothixen

Allgemein

ATC Code	N05AF03
Löslichkeit	mäßig in Wasser / schlecht in Ethanol

 

Chemisch

Summenformel	C18H18ClNS
Molare Masse (g·mol−1)	315,86
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt (°C)	97,5
CAS-Nummer	113-59-7
PUB-Nummer	667467
Drugbank ID	DB01239

 

Beschreibung

Chlorprothixen ist ein typisches Antipsychotikum aus der Gruppe der Thioxanthene. Die Hauptindikationen von Chlorprothixen sind die Behandlung von psychotischen Störungen (z. B. Schizophrenie) und von akuter Manie im Rahmen bipolarer Störungen. Weitere Anwendungsgebiete sind prä- und postoperative Zustände mit Angstzuständen und Schlaflosigkeit, schwere Übelkeit/Erbrechen (bei hospitalisierten Patienten), die Besserung von Angstzuständen und Unruhezuständen aufgrund der Anwendung von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern bei Depressionen und, off-label, zur Besserung von Alkohol- und Opioid-Entzug.

 

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Chlorprothixen blockiert postsynaptische dopaminerge D1- und D2-Rezeptoren und, mit schwächerer Affinität auch Serotonin- Histamin- und Adrenorezeptoren, im Gehirn. Dadurch wirkt es sedierend, antipsychotisch und antidepressiv. Weiters unterdrückt es die Freisetzung von hypothalamischen und hypophysären Hormonen und soll das retikuläre aktivierende System unterdrücken, wodurch der Grundumsatz, die Körpertemperatur, der Wachzustand, der vasomotorische Tonus und das Erbrechen beeinflusst werden. 

Pharmakokinetik

Die Halbwertszeit beträgt rund 8 Stunden.

Wechselwirkungen

• Chlorprothixen kann den Plasmaspiegel von gleichzeitig verabreichtem Lithium erhöhen.
• Bei gleichzeitiger Gabe von Chlorprothixen mit Opioiden sollte die Opioiddosis reduziert werden (um ca. 50 %), da Chlorprothixen die therapeutischen Wirkungen und Nebenwirkungen von Opioiden erheblich verstärkt.
• Die gleichzeitige Anwendung von Chlorprothixen und Tramadol ist zu vermeiden. Bei dieser Kombination kann es zu Krampfanfällen kommen.
• Es ist mit additiven sedierenden Wirkungen und Verwirrtheitszuständen zu rechnen, wenn Chlorprothixen zusammen mit Benzodiazepinen oder Barbituraten gegeben wird.
• Besondere Vorsicht ist geboten bei der Kombination von Chlorprothixen mit anderen anticholinergen Arzneimitteln (trizyklische Antidepressiva und Antiparkinsonmittel): Insbesondere bei älteren Menschen kann es zu Delirium, hohem Fieber, schwerer Obstipation bis hin zu Ileus und Glaukom kommen.

 

Toxizität

Nebenwirkungen

Chlorprothixen hat eine stark sedierende Wirkung mit einer hohen Inzidenz von anticholinergen Nebenwirkungen. 

Mögliche Nebenwirkungen:

• Mundtrockenheit
• massive Hypotonie
• Tachykardie
• Hyperhidros
• erhebliche Gewichtszunahme
• schwere Obstipation
• Schwierigkeiten beim Wasserlassen
• Verwirrung
• Obstipation

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral): 200 mg·kg⁻¹