Lidrian 1 pour cent, solution injectable, boîte de 10 ampoules de 10 ml

Lidrian est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de solution injectable (10) (1 %).
Mis en vente le 17/02/1999 par BAXTER et retiré du marché le 18/03/2008. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.

 

À propos

Principes actifs

• Lidocaïne

Excipients

• Sodium chlorure
• Sodium hydroxyde (E524)
• Eau pour préparations injectables
• Présence de :
• Sodium

Classification ATC

• système nerveux

  • anesthésiques

    • anesthésiques locaux

      • amides

        • lidocaïne

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 17/02/1999 et le 18/03/2008.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Anesthésie locale par infiltration
• Anesthésie régionale
• Anesthésie par blocs nerveux

Indications thérapeutiques

Le chlorhydrate de lidocaïne est une solution anesthésique locale destinée à l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie régionale et l'anesthésie par blocs nerveux.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- Hypersensibilité connue au chlorhydrate de lidocaïne, aux anesthésiques locaux à liaison amide ou à l'un des excipients.
- Porphyries.
DECONSEILLE :
L'association d'anti-arythmiques de même classe (lb) est déconseillée, sauf cas exceptionnels, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.

 

Posologie et mode d'administration

- En dehors de l'anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locorégionale.
- La forme et la concentration utilisées varient en fonction de l'indication et de l'objectif à atteindre, de l'âge et de l'état pathologique du patient. Le niveau d'anesthésie obtenu est habituellement fonction de la dose totale administrée. La dose à injecter dépend de la technique d'anesthésie pour laquelle le médicament est utilisé.
- Les patients âgés ou fragilisés peuvent être plus sensibles aux posologies standards, avec une augmentation du risque et de la sévérité des réactions toxiques sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire. Néanmoins, il n'est pas recommandé de diminuer la dose de lidocaïne car cela pourrait entraîner une anesthésie insuffisante.
CHEZ L'ADULTE :
- Anesthésie par infiltration locale : la dose maximale ne doit pas dépasser 200 mg. Pour des doses supérieures, les formes adrénalinées devront être utilisées.
- Anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire) : la dose maximale ne doit pas dépasser 400 mg. Pour des doses supérieures, les formes adrénalinées devront être utilisées. Les formes les plus concentrées augmentent l'intensité du bloc moteur. En obstétrique, pour l'anesthésie péridurale, il est recommandé de diminuer la dose de moitié.
Pour l'analgésie obstétricale une solution de concentration inférieure ou égale à 1% devra être utilisée ; en revanche, dans le cadre de l'anesthésie pour césarienne une concentration supérieure à 1% devra être utilisée.
- Infiltrations péri et intra-articulaires et infiltrations sympathiques : la dose maximale ne doit pas dépasser 200 mg.
- Anesthésie régionale intraveineuse : ne pas utiliser de concentration supérieure à 0,5% et ne pas dépasser la dose totale de 200 mg. Pour les injections intraveineuses, les formes adrénalinées sont strictement contre-indiquées.
Les doses recommandées de lidocaïne chez l'adulte sont indiquées dans le tableau 1 :
TABLEAU 1 Posologies recommandées chez l'adulte :
Chlorhydrate de lidocaïne Concentration : Vol = Dose totale.
- Anesthésie par infiltration :
0,5% : 1-40 ml = 5-200 mg.
1,0% : 0,5-20 ml = 5-200 mg.
- Anesthésie par blocs nerveux périphériques, par ex. :
. Bloc intercostal - par segment :
1,0% : 3-5 ml (max. 40 ml) = 30-50 mg (max. 400 mg au total).
. Anesthésie paracervicale - de chaque côté :
1,0% : 10 ml = 100 mg.
. Anesthésie paravertébrale :
1,0% : 20 ml = 200 mg au total.
. Bloc vulvaire - de chaque côté :
1,0% : 10 ml = 100 mg.
. Bloc cervical :
1,0% : 20-40 ml = 200-400 mg.
. Bloc lombaire :
1,0% : 20-40 ml = 200-400 mg.
- Anesthésie péridurale, par ex. :
. Bloc péridural thoracique :
1,0% : 20 ml = 200 mg.
. Bloc péridural lombaire :
1,0% : 20-40 ml = 200-400 mg.
. Analgésie caudale en obstétrique :
1,0% : 20 ml = 200 mg.
- Analgésie régionale intraveineuse :
0,5% : 1-40 ml = 5-200 mg.
CHEZ L'ENFANT :
Pour éviter toute toxicité systémique, la concentration efficace la plus faible et la dose efficace la plus faible doivent toujours être utilisées.
- Infiltration locale et anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire) : la dose maximale recommandée se situe entre 2 et 7 mg/kg, selon la technique utilisée.
- Anesthésie régionale intraveineuse : l'anesthésie régionale intraveineuse est contre-indiquée chez les enfants âgés de moins de 5 ans ; ne pas utiliser de concentration supérieure à 0,5%.
La dose maximale recommandée est de 2,5 mg/kg.

Solution limpide et incolore.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

- Comme d'autres anesthésiques locorégionaux, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant des affections suivantes : épilepsie, hypovolémie, bloc auriculoventriculaire ou troubles de la conduction, bradycardie ou insuffisance respiratoire.
- La lidocaïne est métabolisée par le foie et doit être administrée avec précaution chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. La demi-vie plasmatique de la lidocaïne peut être prolongée en cas de diminution du débit sanguin hépatique lors d'une insuffisance cardiaque et circulatoire.
Les métabolites de la lidocaïne peuvent s'accumuler en cas d'insuffisance rénale.
- Un matériel complet de réanimation doit toujours être disponible lors de l'administration d'anesthésiques locaux.
- L'attention des sportifs doit être attirée sur le fait que cette spécialité contient de la lidocaïne et que ce principe actif est inscrit sur la liste des substances dopantes.
- Ce médicament contient 2,36 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé, strict.
- Grossesse : ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).
- Associations faisant l'objet de précautions d'emploi : anti-arythmiques ; médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisants et/ou ralentissant la conduction auriculoventriculaire ; bêtabloquants ; cimétidine > = 800 mg/j.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).
La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou foetotoxique.
Allaitement :
L'allaitement est possible au décours d'une anesthésie locorégionale avec la lidocaïne.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

De nombreux anti-arythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques.
L'association d'anti-arythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l'ECG. L'association d'anti-arythmiques de même classe (Ib) est déconseillée, sauf cas exceptionnels, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.
L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisants et/ou ralentissant la conduction auriculoventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de I'ECG.
LIDOCAINE PAR VOIE IV :
Bêtabloquants :
Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne).
Précaution d'emploi :
Adapter la posologie de la lidocaïne ; surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêtabloquant.
LIDOCAINE PAR VOIE IV :
Cimétidine > = 800 mg/j :
Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne).
Précaution d'emploi :
Adapter la posologie de la lidocaïne ; surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt de la cimétidine.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables dus à la lidocaïne doivent être différenciés des effets physiologiques dus au bloc lui-même (hypotension, bradycardie) ainsi que des effets directs (lésion neurologique) ou indirects (abcès péridural) dus à l'introduction de l'aiguille.
La survenue d'un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage. Les réactions toxiques, témoins d'un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement par un surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par un surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique.
Ces réactions toxiques sont de deux ordres cardiovasculaires et neurologiques.
Les réactions cardiovasculaires sont de type dépresseur, et peuvent être caractérisées par une hypotension, une dépression myocardique, une bradycardie voire même un arrêt cardiaque.
Les réactions du Système Nerveux Central (SNC) sont de type excitateur et/ou dépresseur.
Les premiers symptômes de toxicité sont des sensations d'étourdissement, un engourdissement des lèvres et de la langue, des bourdonnements d'oreille, un dysfonctionnement de l'audition et une dysarthrie. D'autres symptômes subjectifs du SNC comportent une désorientation et des sensations de somnolence. Les signes objectifs de toxicité du SNC sont généralement excitateurs et comprennent frissons, contractions musculaires et tremblements impliquant au départ les muscles du visage et les parties distales des extrémités. Finalement, des convulsions généralisées de type "grand mal" apparaissent.
Si une dose très importante est administrée, les premiers signes d'excitation du SNC (activité épileptoïde) sont rapidement suivis d'une dépression généralisée du SNC (dépression respiratoire puis arrêt respiratoire).
Les réactions allergiques sont extrêmement rares. Elles peuvent être caractérisées par des lésions cutanées, de l'urticaire, un oedème ou des réactions anaphylactoïdes. La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.
La fréquence relative des signalements de ces effets indésirables est la suivante :
- Commun (> 1/100 à < 1/10) :
Système circulatoire : Hypotension, bradycardie (essentiellement lors d'une anesthésie péridurale).
- Rare (> 1/10000 à < 1/1000) :
. Système circulatoire : dépression myocardique ou arrêt cardiaque (provoqué par un surdosage absolu ou relatif).
. SNC : Perte de conscience ou convulsions généralisées (surdosage).
. Système général : Réactions allergiques, et dans les cas les plus graves, choc anaphylactique.

 

Surdosage

- Le traitement d'un patient présentant des signes de toxicité systémique consiste à traiter les convulsions et assurer une ventilation adéquate avec de l'oxygène, si nécessaire par ventilation (respiration) assistée ou contrôlée. Chez l'adulte, lorsque des convulsions apparaissent, elles doivent être rapidement traitées par injection intraveineuse de thiopental (2 à 4 mg/kg) ou de benzodiazépines à action courte (diazépam 0,1 mg/kg ou midazolam 0,05 mg/kg). La succinylcholine intraveineuse (50 à 100 mg) peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que le clinicien soit capable d'effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.
- Après arrêt des convulsions et lorsqu'une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n'est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d'hypotension, un vasopresseur doit être administré par voie intraveineuse.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Selon la dose administrée, les anesthésiques locorégionaux peuvent avoir un effet très modéré sur les fonctions mentales et peuvent altérer temporairement la mobilité et la coordination des mouvements.

 

Propriétés pharmacologiques

ANESTHESIQUES LOCAUX.
N : Système Nerveux Central.
Code ATC : N01BB02.
- La lidocaïne provoque une perte réversible des sensations en empêchant ou en diminuant la conduction des signaux nerveux sensoriels à proximité de leur site d'action ; le premier site d'action étant la membrane cellulaire. La lidocaïne bloque la conduction en réduisant ou en empêchant l'augmentation importante et transitoire de la perméabilité au sodium des membranes excitables, perméabilité normalement produite par une légère dépolarisation des membranes. Cette action est due à son interaction directe avec les canaux sodiques potentiel-dépendants, le principal mécanisme d'action impliquant probablement une interaction avec un ou plusieurs sites de liaison plus spécifiques à l'intérieur du canal sodique.
- En général, les petites fibres nerveuses, en particulier les fibres non myélinisées, sont plus facilement bloquées par un anesthésique local parce que la longueur critique au-delà de laquelle un signal peut se transmettre est plus courte que dans les grandes fibres. Pour la même raison, la récupération est plus rapide dans les petites fibres. La lidocaïne a une durée d'activité intermédiaire, de 60 à 120 minutes après infiltration locale et anesthésie par blocage nerveux.
- En plus de leur activité anesthésique locale, la lidocaïne et les substances analogues peuvent agir sur le fonctionnement de certains organes dans lesquels il y a une conduction ou une transmission de signaux nerveux, (tels que système nerveux central ou système cardiovasculaire).

1. Absorption et distribution :
- La lidocaïne est facilement absorbée à partir des sites d'injection, dont le muscle, et à partir du tractus gastro-intestinal, des muqueuses et de la peau lésée ; elle est faiblement absorbée à travers une peau intacte. Après une dose intraveineuse, les concentrations plasmatiques baissent rapidement avec une demi-vie initiale inférieure à 30 minutes et une demi-vie d'élimination de une à deux heures.
- La fixation de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 66%. La lidocaïne traverse le placenta et la barrière hémato-encéphalique et est excrétée dans le lait maternel.
- La lidocaïne traverse le placenta par diffusion et atteint le foetus en quelques minutes. Le rapport de concentration sérique foetal/maternel est d'environ 0,5-0,7 après administration péridurale. Après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, des concentrations plus élevées ont été mesurées dans la veine ombilicale.
2. Métabolisme et excrétion :
La lidocaïne est largement métabolisée par le foie. Le métabolisme de la lidocaïne est lié au système du cytochrome P450, principalement le CYP3A. Chez l'homme, il se produit une désalkylation en mono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) et glycine-xylidine et ces métabolites ont une activité anesthésique locale. Chez l'homme, environ 75% de xylidine sont excrétés dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline.
Après anesthésie péridurale chez la mère, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne chez le nouveau-né est d'environ 3 heures ; après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, la lidocaïne est détectable dans les urines du nouveau-né pendant au moins 48 heures.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
Pas de précautions particulières de conservation.

Ce produit est à usage unique. Eliminer toute ampoule partiellement utilisée. La solution pour injection doit être inspectée visuellement avant utilisation. N'utiliser que si la solution est limpide et exempte de particules.

10 ml en ampoule (verre blanc de type I) ; boîte de 10.