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Rilmenidine biogaran 1 mg, comprimé, boîte de 90

Rilmenidine biogaran est un médicament générique sous forme de comprimé (90) à base de Rilménidine (1 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 23/04/1987 par BIOGARAN au prix de 20,28€.

 

À propos

    Principes actifs

  • Rilménidine

    Excipients

  • Lactose
  • Cellulose microcristalline (E460)
  • Paraffine
  • Carboxyméthylamidon
  • Silice (E551)
  • Magnésium stéarate (E572)
  • Talc (E553b)
  • Cire d'abeille blanche (E901)

    Classification ATC

    • système cardiovasculaire

      • antihypertenseurs

        • adrénolytiques a action centrale

          • agonistes des récepteurs à l'imidazoline

            • rilménidine

    Statut

    Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 23/04/1987.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation
  • Hypertension artérielle

Indications thérapeutiques

Hypertension artérielle.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé dans les cas suivants :

·         Hypersensibilité à l'un des constituants.

·         Etats dépressifs graves.

·         Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 15 ml/min).

·         En association avec le sultopride.

Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS être utilisé dans les cas suivants:

·         En association avec :

o        l'alcool,

o        les bêta-bloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol) (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

 

Posologie et mode d'administration

La posologie recommandée est de 1 comprimé par jour en une seule prise le matin.

En cas de résultats insuffisants après un mois de traitement, la posologie peut être portée à 2 comprimés par jour, en 2 prises (1 comprimé matin et soir), au début des repas.

Par sa bonne acceptabilité clinique et biologique, RILMENIDINE BIOGARAN peut être administré chez l'hypertendu âgé et chez l'hypertendu diabétique.

Chez l'insuffisant rénal, si la clairance de la créatinine est supérieure à 15 ml/min, pas de modification posologique de principe.

Le traitement doit être poursuivi indéfiniment.

Comprimé rond blanc.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

Ne jamais interrompre brutalement le traitement, mais diminuer progressivement la posologie.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Précautions d'emploi

·         Comme avec tous les antihypertenseurs, chez les malades présentant des antécédents vasculaires récents (ictus, infarctus du myocarde), l'administration de RILMENIDINE BIOGARAN se fera sous surveillance médicale régulière.

·         La prise d'alcool est déconseillée pendant le traitement.

·         Dans l'insuffisance rénale, si la clairance de la créatinine est supérieure à 15 ml/min, aucune modification posologique n'est nécessaire.

·         En l'absence d'expérience documentée, ne pas prescrire chez l'enfant.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Comme pour toute molécule nouvelle, l'administration de RILMENIDINE BIOGARAN doit être évitée chez la femme enceinte, bien qu'aucun effet tératogène ou embryotoxique n'ait été observé lors des expérimentations animales.

Allaitement

RILMENIDINE BIOGARAN étant excrété dans le lait, son administration est déconseillée pendant la période d'allaitement.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations contre-indiquées

+ Sultopride

Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.

Associations déconseillées

+ Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

+ Bêta-bloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol)

Diminution centrale du tonus sympathique et effet vasodilatateur des antihypertenseurs centraux, préjudiciables en cas d'insuffisance cardiaque traitée par bêta-bloquant et vasodilatateur.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Baclofène

Majoration de l'effet antihypertenseur; surveillance de la pression artérielle et adaptation de la posologie de l'antihypertenseur si nécessaire.

+ Bêta-bloquants

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.

Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

+ Médicaments donnant des torsades de pointes (sauf sultopride):

· antiarythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide);

· antiarythmiques de classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide, sotalol);

· certains neuroleptiques: phénothiaziniques (chlorpromazine, lévomépromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide);

· autres: bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, halofantrine, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, spiramycine IV, vincamine IV.

Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.

Surveillance clinique et électrocardiographique.

Associations à prendre en compte

+ Alpha-bloquants

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+ Amifostine

Majoration de l'effet antihypertenseur.

+ Corticoïdes, tétracosactide (voie générale) (sauf hydro-cortisone employée comme traitement substitutif dans la maladie d'Addison).

Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes)

+ Neuroleptiques, antidépresseurs imipraminiques

Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majoré (effet additif).

+ Autres dépresseurs du SNC: dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de subtitution), benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines, hypnotiques, neuroleptiques, antihistaminiques H1 sédatifs, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), autres antihypertenseurs centraux, baclofène, thalidomide, pizotifène, indoramine.

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machine

 

Effets indésirables

A la dose de 1 mg en une prise quotidienne, au cours des études contrôlées, l'incidence des effets indésirables est comparable à celle observée sous placebo.

A la dose de 2 mg par jour de RILMENIDINE BIOGARAN, les études contrôlées comparatives versus clonidine à la dose de 0,15 à 0,30 mg/jour ou alphaméthyldopa à la dose de 500 à 1000 mg/jour ont montré que l'incidence des effets indésirables était significativement inférieure à celle observée sous clonidine ou alphaméthyldopa.

Estimation d'incidence : Très fréquent : (≥1/10), Fréquent (≥1/100, <1/10), Peu fréquent (≥1/1 000, <1/100), Rare (≥1/10 000, <1/1 000), Très Rare : (< 1/10 0000).

Affections cardiaques

Fréquent : palpitations.

Affections du système nerveux

Fréquent : somnolence.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquent : prurit, rash.

Affections des organes de reproduction et du sein

Fréquent : dysfonction sexuelle.

Affections gastro-intestinales

Fréquent : gastralgies, bouche sèche, diarrhées, constipation.

Peu fréquent : nausées.

Affections musculo-squelettiques

Fréquent : crampes musculaires.

Affections psychiatriques

Fréquent : anxiété, dépression, insomnie.

Affections vasculaires

Fréquent : froideur des extrémités, oedèmes.

Peu fréquent : bouffées de chaleur, hypotension orthostatique.

Troubles généraux

Fréquent : asthénie, fatigue à l'effort.

 

Surdosage

Aucun cas d'absorption massive n'a été signalé. Les symptômes prévisibles dans une telle éventualité seraient une hypotension marquée et des troubles de la vigilance. Le traitement préconisé, en plus du lavage gastrique, peut faire appel aux sympathomimétiques. RILMENIDINE BIOGARAN est faiblement dialysable.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les études à double insu contre placebo n'ont pas montré d'effet de la rilménidine sur la vigilance aux doses thérapeutiques (1 ou 2 prises quotidiennes de 1 mg ). En cas de dépassement de ces doses ou d'association à des médications susceptibles de diminuer la vigilance, il convient cependant d'attirer l'attention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines sur la possibilité de somnolence.

 

Propriétés pharmacologiques

· RILMENIDINE BIOGARAN 1 mg, oxazoline à propriétés anitihypertensives, agit à la fois sur les structures vasomotrices bulbaires et en périphérie. RILMENIDINE BIOGARAN 1 mg possède une sélectivité plus grande pour les récepteurs aux "imidazolines" que pour les alpha-2 adrénorécepteurs cérébraux, ce qui le différencie des alpha-2 agonistes de référence.

· RILMENIDINE BIOGARAN exerce un effet anti-hypertenseur dose-dépendant chez le rat génétiquement hypertendu. RILMENIDINE BIOGARAN ne s'accompagne des effets neuropharmacologiques centraux habituellement observés avec les alpha 2 agonistes qu'à des doses supérieures à la dose antihypertensive chez l'animal. L'effet sédatif central notamment semble moins marqué.

· Cette dissociation entre l'activité antihypertensive et les effets neuropharmacologiques est confirmée chez l'homme.
RILMENIDINE BIOGARAN exerce une activité antihypertensive dose-dépendante sur la pression artérielle systolique et diastolique en position couchée et debout. Aux doses thérapeutiques, 1 mg par jour en une prise ou 2 mg par jour en deux prises, les études à double insu contre placebo et produit de référence ont démontré l'efficacité antihypertensive de RILMENIDINE BIOGARAN dans l'hypertension artérielle légère et modérée. Cette efficacité se maintient au cours du nycthémère et à l'effort. Ces résultats sont confirmés à long terme sans échappement thérapeutique.
A la dose de 1 mg par jour, les études à double insu contre placebo ont montré que RILMENIDINE BIOGARAN ne modifie pas les tests de vigilance; l'incidence des effets latéraux (somnolence, sécheresse de bouche, constipation) ne diffère pas de celle du placebo.
A la dose de 2 mg par jour, les études à double insu contre alpha 2 agoniste de référence administré à dose équihypotensive ont montré que l'incidence de ces effets latéraux est significativement inférieure en intensité et en fréquence sous RILMENIDINE BIOGARAN.

· RILMENIDINE BIOGARAN aux doses thérapeutiques respecte la fonction cardiaque, n'entraîne pas de rétention hydrosodée et ne perturbe pas l'équilibre métabolique:

o RILMENIDINE BIOGARAN garde une activité antihypertensive significative 24 heures après la prise, avec baisse des résistances périphériques totales, sans variation du débit cardiaque. Les indices de contractilité et l'électrophysiologie cardiaque ne sont pas modifiés.

o RILMENIDINE BIOGARAN respecte l'adaptation à l'orthostatisme, en particulier chez le sujet âgé, et l'adaptation physiologique de la fréquence cardiaque à l'effort.

o RILMENIDINE BIOGARAN n'entraîne pas de variation du débit sanguin rénal, de la filtration glomérulaire ou de la fraction de filtration et ne modifie pas la fonction rénale.

o RILMENIDINE BIOGARAN respecte la glycorégulation, y compris chez le diabétique insulinodépendant ou non, et ne modifie pas les paramètres du métabolisme lipidique.

Absorption

L'absorption est

· rapide: la concentration plasmatique maximale, de 3.5 ng/ml, est atteinte 1 h 30 à 2 heures après l'absorption d' une dose unique de 1 mg de rilmenidine;

· totale: la biodisponibilité absolue est de 100 %, sans effet de premier passage hépatique;

· régulière: les variations interindividuelles sont faibles et l'ingestion concomitante d'aliments ne modifie pas la quantité biodisponible; le taux d'absorption ne varie pas aux doses thérapeutiques recommandées.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 10 %. Le volume de distribution est de 5 l/kg.

Métabolisme

RILMENIDINE BIOGARAN est très faiblement biotransformé. Les métabolites sont retrouvés à l'état de traces dans les urines et sont issus de l'hydrolyse du cycle oxazoline ou de son oxydation. Ces métabolites n'ont pas d'activité alpha 2 agoniste.

Elimination

RILMENIDINE BIOGARAN est éliminé essentiellement par voie rénale: 65 % de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. La clairance rénale représente les deux tiers de la clairance totale.

La demi-vie d'élimination est de 8 heures: elle n'est pas modifiée par la dose administrée ni en administration répétée. La durée d'action pharmacologique est plus longue, l'activité antihypertensive se maintenant de façon significative 24 h après la dernière prise, chez l'hypertendu traité à la dose de 1 mg par jour.

En administration répétée, l'état d'équilibre est atteint dès le 3ème jour; l'étude des taux plasmatiques pendant 10 jours montre leur stabilité.

La surveillance à long terme des taux plasmatiques chez le patient hypertendu (traitement pendant 2 ans) a établi que les concentrations plasmatiques de RILMENIDINE BIOGARAN restent stables.

Chez le sujet âgé

Les études de pharmacocinétique chez les patients âgés de plus de 70 ans montrent une demi-vie d'élimination de 12 heures.

Chez l'insuffisant hépatique

La demi-vie d'élimination est de 11 heures.

Chez l'insuffisant rénal

Du fait de son élimination essentiellement rénale, un ralentissement de l'élimination est observé, proportionnel au degré de l'insuffisance rénale. Chez les patients atteints d'une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml/min), la demi-vie d'élimination est d'environ 35 heures.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

2 ans.

Précautions particulières de conservation :

Pas de précautions particulières de conservation.

90 comprimés sous plaquettes thermoformées (Polyamide/Aluminium/PVC).