Caldine 2 mg, comprimé pelliculé, boîte de 84

Caldine est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (84) à base de Lacidipine (2 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 07/11/1990 par BOEHRINGER INGELHEIM au prix de 37,57€ et retiré du marché le 29/01/2008.

 

À propos

Principes actifs

• Lacidipine

Excipients

• Comprimé nu :
• Lactose
• Povidone (E1201)
• Magnésium stéarate (E572)
• Pelliculage :
• Opadry blanc OY-S-7335 :
• Hypromellose (E464)
• Titane dioxyde (E171)

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • inhibiteurs calciques

    • inhibiteurs calciques sélectifs a effets vasculaires

      • dérivés de la dihydropyridine

        • lacidipine

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 07/11/1990 et le 29/01/2008.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension artérielle

Indications thérapeutiques

Hypertension artérielle.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament ne doit jamais être utilisé en cas de :

·         hypersensibilité à l'un des constituants,

·         altération marquée de la fonction ventriculaire gauche,

·         sténose aortique sévère.

 

Posologie et mode d'administration

Voie orale.

Chez l'adulte

La posologie initiale recommandée est de 4 mg une fois par jour, de préférence le matin.

La dose matinale peut être augmentée à 6 mg si la posologie initiale se révèle inefficace après 6 semaines de traitement.

Chez le sujet âgé

La posologie initiale est de 2 mg une fois par jour, de préférence le matin. Cette dose peut être augmentée, si nécessaire, à 4 mg en une prise matinale après quelques semaines de traitement.

En cas d'insuffisance hépatique, réduire la posologie initiale à 2 mg une fois par jour.

En cas d'insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie.

Comprimé pelliculé rond.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

D'après les données actuelles, Caldine n'altère pas la tolérance au glucose ni le contrôle du diabète.

Comme pour les autres antagonistes calciques de type dihydropyridine, la lacidipine doit être utilisée avec précaution chez les patients atteints d'angor instable ou qui développent un angor instable pendant le traitement et chez les patients ayant des antécédents récents d'infarctus du myocarde.

Il n'y a pas de preuve d'une efficacité de la lacidipine en prévention secondaire de l'infarctus du myocarde.

L'efficacité et la sécurité de la lacidipine dans le traitement de l'hypertension maligne n'ont pas été établies.

La lacidipine n'affecte ni la contraction ni la conduction cardiaque.

Les antagonistes des canaux calciques peuvent théoriquement modifier l'activité des noeuds sino-auriculaire (SA) et auriculo-ventriculaire (AV). Toutefois, d'après les études, Caldine ne modifie pas la fonction spontanée du noeud SA, ne prolonge pas la conduction du noeud AV et n'inhibe pas la contractilité myocardique.

Par référence à d'autres antagonistes calciques, la prudence s'impose avec Caldine en cas de dysfonction sinusale, d'anomalie de la conduction et chez les patients qui ont une réserve cardiaque réduite.

Comme cela a été rapporté avec d'autres antagonistes des canaux calciques de la famille des dihydropyridines, la lacidipine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant un allongement de l'intervalle QT congénital ou acquis documenté. La lacidipine doit également être utilisée avec prudence chez les patients traités de façon concomitante avec des médicaments connus pour allonger l'intervalle QT tels que les antiarythmiques de classes I et III, les antidépresseurs tricycliques, certains antipsychotiques, les antibiotiques (par exemple l'érythromycine) et certains antihistaminiques (par exemple la terfénadine).

En cas d'insuffisance hépatique, l'effet anti-hypertenseur peut être augmenté et une diminution de la posologie initiale peut être recommandée.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études précliniques réalisées avec la lacidipine n'ont pas mis en évidence d'effets embryotoxiques ou tératogènes.

Chez la femme, il n'existe pas actuellement de données en nombre suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la lacidipine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.

La lacidipine ne doit être utilisée pendant la grossesse que si les bénéfices potentiels pour la mère l'emportent sur le risque d'effets indésirables chez le foetus ou le nouveau-né.

Au terme de la grossesse, la possibilité de relaxation du muscle utérin par la lacidipine doit être prise en compte (voir rubrique Données de sécurité précliniques).

Allaitement

La lacidipine (ou ses métabolites) passe dans le lait maternel. La lacidipine ne doit être utilisée pendant l'allaitement que si les bénéfices potentiels pour la mère l'emportent sur les risques de survenue d'effets indésirables chez le nouveau-né.

Fertilité

Des anomalies réversibles de la réaction acrosomique des spermatozoïdes pouvant entrainer une altération de la fécondation ont été rapportées chez quelques patients sous antagonistes calciques.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

ASSOCIATION DECONSEILLEE par mesure de prudence :
Dantrolène (perfusion) :
Chez l'animal, des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l'administration de vérapamil et de dantrolène par voie IV.
L'association d'un antagoniste du calcium et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse.
Cependant, quelques patients ont reçu l'association nifédipine et dantrolène sans inconvénient.
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Alpha1 bloquants (alfuzosine, prazosine) :
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Surveillance clinique. Recherche d'hypotension orthostatique dans les heures qui suivent la prise du médicament alpha1 bloquant (en particulier en début de traitement par celui-ci).
- Baclofène :
Majoration de l'effet antihypertenseur. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
- Rifampicine :
Diminution des concentrations plasmatiques de l'antagoniste du calcium par augmentation de son métabolisme hépatique.
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de l'antagoniste du calcium pendant le traitement par la rifampicine et après son arrêt.
- Itraconazole :
Risque majoré d'oedèmes par diminution du métabolisme hépatique de la dihydropyridine.
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la dihydropyridine pendant le traitement par l'itraconazole et après son arrêt.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Bêtabloquants :
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêtabloquants).
La présence d'un traitement bêtabloquant peut minimiser par ailleurs la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
- Antidépresseurs imipraminiques (tricycliques), neuroleptiques :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
- Corticoïdes, tétracosactide :
Possible diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
- Neuroleptiques :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
- Par ailleurs, des études menées sur un nombre limité de volontaires sains n'ont pas mis en évidence d'interaction médicamenteuse avec warfarine, tolbutamide, antipyrine.

 

Effets indésirables

- Les effets indésirables rencontrés sont pour la plupart liés à l'action vasodilatatrice périphérique de la lacidipine : céphalées, bouffées vasomotrices, oedèmes des membres inférieurs, étourdissements et palpitations.
En règle générale bénins, ces effets sont habituellement transitoires et disparaissent avec la poursuite du traitement.
- Ont été rarement rapportés : asthénie, éruptions cutanées (érythème, prurit), nausées et troubles gastriques, polyurie.
- Chez les coronariens, comme avec d'autres substances vaso-actives, la lacidipine peut entraîner des douleurs dans la région thoracique (éventuellement des douleurs angineuses). Elles surviennent 15 à 20 minutes après la prise médicamenteuse. Elles demeurent extrêmement rares et imposent l'arrêt du traitement.
- Comme avec d'autres antagonistes calciques, une hyperplasie gingivale a été signalée chez quelques patients.
- Très rares cas d'élévation réversible des phosphatases alcalines.
- Bien qu'aucun cas d'atteinte hépatique avec la lacidipine n'ait été documenté à ce jour, des élévations d'enzymes hépatiques, ainsi que des hépatites ont été rarement rapportés avec d'autres spécialités de la classe des inhibiteurs calciques.

 

Surdosage

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté à ce jour.

Symptômes

Dans un tel cas, les symptômes attendus pourraient comprendre une vasodilatation périphérique intense et prolongée associée à une hypotension marquée et une tachycardie réactionnelle.

Une bradycardie et/ou un trouble de la conduction auriculo-ventriculaire seraient théoriquement possibles.

Traitement

Il n'existe pas d'antidote spécifique.

Des mesures générales de surveillance de la fonction cardiaque ainsi que des mesures thérapeutiques devraient être instaurées telles que station allongée, surveillance des paramètres cardio-vasculaires.

 

Propriétés pharmacologiques

ANTAGONISTE CALCIQUE / ANTI-HYPERTENSEUR

Code ATC : C08CA09

Antagoniste puissant des canaux calciques des muscles lisses vasculaires. Son action principale est la dilatation des artérioles, conduisant à une réduction des résistances vasculaires périphériques et à une diminution de la pression sanguine.

La lacidipine n'affecte pas in vivo l'activité spontanée du noeud sinusal ni la conduction auriculo-ventriculaire. Les études menées sur myocarde sain tant chez l'animal que le volontaire sain montrent qu'il n'y a pas d'effet dépresseur myocardique.

Après administration orale, la lacidipine est rapidement absorbée, elle subit un effet de premier passage hépatique intense, sa biodisponibilité est très faible et varie de 2 à 9% sans être influencée par les repas.

Le pic plasmatique est atteint en 30 à 120 minutes.

La lacidipine est fortement liée aux protéines plasmatiques, albumine et alpha-1-glycoprotéine (> 95 %).

Son élimination se fait principalement par métabolisme hépatique (impliquant le cytochrome P450) sans induction ou inhibition des enzymes hépatiques.

Environ 70 % de la dose administrée est éliminée dans les fèces, le reste dans les urines. Les principaux métabolites identifiés sont dénués d'activité pharmacologique.

La demi-vie terminale moyenne de la lacidipine est comprise entre 13 heures et 19 heures à l'état d'équilibre.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

2 ans.

Précautions particulières de conservation :

A conserver à une température inférieure à 30°C.

Comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium). Boîte de 84 comprimés.