Bisoprolol mylan 10 mg, comprimé pelliculé sécable, boîte de 90

Bisoprolol mylan est un médicament générique sous forme de comprimé pelliculé sécable (90) à base de Bisoprolol (10 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 28/03/2003 par MYLAN au prix de 14,82€.

 

À propos

Principes actifs

• Bisoprolol

Excipients

• Noyau :
• Amidon de maïs
• Cellulose microcristalline (E460)
• Crospovidone (E1202)
• Calcium hydrogénophosphate
• Magnésium stéarate (E572)
• Silice colloïdale
• Pelliculage :
• Hypromellose (E464)
• Titane dioxyde (E171)
• Macrogol 400
• Diméticone
• Fer oxyde (E172)
• Fer oxyde (E172)

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • bétabloquants

    • bétabloquants

      • bêtabloquants, sélectifs

        • bisoprolol

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 28/03/2003.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension artérielle
• Angor d'effort

Indications thérapeutiques

·         Hypertension artérielle.

·         Prophylaxie des crises d'angor d'effort.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

·         Asthme et broncho-pneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères,

·         insuffisance cardiaque aiguë ou pendant les épisodes de décompensation de l'insuffisance cardiaque, nécessitant un traitement inotrope intraveineux,

·         choc cardiogénique,

·         blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés,

·         maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),

·         bradycardie symptomatique (< 45-50 battements par minute),

·         phénomène de Raynaud dans leurs formes sévères et troubles artériels périphériques occlusifs,

·         phéochromocytome non traité (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi),

·         hypotension symptomatique,

·         hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients,

·         antécédent de réaction anaphylactique,

·         association à la floctafénine et au sultopride (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions),

·         acidose métabolique.

 

Posologie et mode d'administration

Posologie

Hypertension artérielle

La posologie est de 1 comprimé à 10 mg par jour, de préférence le matin.

Cependant, dans quelques cas sévères, une posologie maximale de 20 mg pourra être nécessaire.

En outre, un effet additif peut être obtenu par l'association avec les diurétiques.

Prophylaxie des crises d'angor d'effort

La posologie est de 1 comprimé à 10 mg par jour, en une seule prise. Elle pourra être portée au maximum à 2 comprimés par jour si nécessaire.

Patients avec insuffisance rénale ou hépatique

En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 20 ml/min) ou troubles sévères de la fonction hépatique, la dose ne doit pas dépasser 10 mg une fois par jour.

Population pédiatrique

Ce médicament n'ayant pas été utilisé en pédiatrie, son utilisation n'est pas recommandée.

Mode d'administration

Voie orale.

La prise d'aliments n'affecte pas la biodisponibilité du bisoprolol.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde

En particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique, le traitement par bisoprolol ne doit pas être interrompu brutalement sauf indication formelle car cela peut conduire à une aggravation transitoire des troubles cardiaques (voir section Posologie et mode d'administration).

Précautions d'emploi

Le bisoprolol doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants :

·         diabète avec fluctuations importantes de la glycémie, les symptômes d'hypoglycémie (par exemple tachycardie, palpitations et sueurs) pouvant être masqués,

·         jeûne strict,

·         traitement de désensibilisation en cours. Comme les autres bêtabloquants, le bisoprolol peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l'adrénaline ne permet pas toujours d'obtenir l'effet thérapeutique attendu.

·         bloc auriculo-ventriculaire du premier degré,

·         angor de Prinzmetal,

·         troubles artériels périphériques: une majoration des symptômes peut être observée notamment en début de traitement.

Les patients ayant un psoriasis ou des antécédents de psoriasis ne doivent être traités par bêta-bloquants (dont bisoprolol) qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice/risque.

Les symptômes de thyrotoxicose peuvent être masqués par le traitement par bisoprolol.

Chez les patients présentant un phéochromocytome, le bisoprolol ne doit pas être administré avant le traitement alpha-bloquant.

Chez les patients sous anesthésie générale, le bétabloquant diminue l'incidence des arythmies et des ischémies myocardiques pendant l'induction de l'anesthésie, l'intubation et la période post-opératoire. Il est actuellement recommandé de poursuivre le traitement bêtabloquant pendant la période de l'intervention chirurgicale. L'anesthésiste doit être prévenu de la prise du traitement bêtabloquant du fait de son potentiel d'interactions avec d'autres médicaments, entraînant des brady-arythmies, une diminution de la tachycardie réflexe et de la capacité réflexe de compensation en cas de perte sanguine. Si l'arrêt du traitement par bêta-bloquant paraît nécessaire avant l'intervention, l'arrêt devra être progressif, et terminé 48 heures avant l'anesthésie.

Dans l'asthme ou les autres broncho-pneumopathies chroniques obstructives, qui pourraient devenir symptomatiques, un traitement broncho-dilatateur doit être administré de manière concomitante. Chez les patients asthmatiques, une augmentation de la résistance des voies aériennes peut survenir occasionnellement nécessitant une augmentation de la dose de bêta-2 stimulants.

Insuffisance cardiaque

Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le bisoprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.

Bradycardie

Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.

Arrêt du traitement

Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.

Sujet âgé

Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.

Insuffisance rénale sévère

Chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml/min., il peut être nécessaire d'adapter la posologie (voir rubrique Posologie et mode d'administration)

Sportifs

L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le foetus/nouveau-né. D'une manière générale, les bêtabloquants diminuent la perfusion placentaire ; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-né. Si le traitement par bêtabloquants est nécessaire, il faut préférer les agents bêta-1 sélectifs.

Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité. Si le traitement par bisoprolol s'avère nécessaire, le flux sanguin utéro-placentaire et la croissance foetale doivent être surveillés. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou sur le foetus, il faut envisager de mettre en route un autre traitement.

Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie apparaissent généralement dans les 3 premiers jours de la vie.

Allaitement

Il n'existe pas de données sur l'excrétion du bisoprolol dans le lait ni sur la sécurité du bisoprolol chez les nouveau-nés exposés. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé pendant l'administration de bisoprolol.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations contre-indiquées

+ Floctafénine

En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.

+ Sultopride

Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.

Associations déconseillées

+ Fingolimod

Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.

Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.

+ Bepridil

Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que défaillance cardiaque.

Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

+ Antagonistes calciques de type vérapamil, ou, dans une moindre mesure, de type diltiazem

Effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L'administration intra-veineuse de verapamil chez les patients sous bêta-bloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculo-ventriculaire.

+ Anti-hypertenseurs d'action centrale (par exemple clonidine, méthyldopa, moxonidine, rilménidine)

Aggravation de l'insuffisance cardiaque par diminution du tonus central sympathique pouvant conduite à une diminution de la fréquence et du débit cardiaque et à une vasodilatation. L'arrêt brutal du traitement, en particulier s'il a lieu avant l'arrêt du bêta-bloquant, peut augmenter le risque « d'hypertension rebond ».

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Anti-arythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flecaïnide, propafenone)

L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut-être potentialisé et l'effet inotropique négatif augmenté.

Surveillance clinique et ECG.

+ Antagonistes du calcium de type dihydropyridine (par exemple félodipine et amlodipine)

Une majoration du risque d'hypotension et du risque de détérioration de la fonction ventriculaire chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ne peut être exclue.

+ Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone)

L'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire peut être majoré.

Avec l'amiodarone, troubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

Surveillance clinique et ECG à faire.

+ Antihypertenseurs centraux

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'hypertenseur central.

Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'hypertenseur central.

Surveillance clinique.

+ Glinides

Tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.

Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

+ Médicaments parasympathomimétiques

L'utilisation concomitante peut augmentée le temps de conduction auriculo-ventriculaire et le risque de bradycardie peuvent être augmentés.

+ Bêta bloquants d'usage local (par exemple, collyre pour le traitement des glaucomes)

Les effets généraux du bisoprolol peuvent être potentialisés.

+ Anesthésiques

Diminution de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (pour plus d'information sur l'anesthésie générale se référer également à la rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.

+ Digitaliques

Diminution de la fréquence cardiaque, augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire.

+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

L'action hypotensive du bisoprolol peut être diminuée.

+ Médicaments bêta-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine)

L'association avec le bisoprolol peut diminuer l'effet des deux médicaments.

+ Médicaments sympathomimétiques qui activent les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques (par exemple noradrénaline, adrénaline)

L'association avec le bisoprolol peut démasquer l'effet vasoconstricteur alpha-adrénergique de ces médicaments, conduisant à une hypertension et une aggravation d'une claudication intermittente. Ces interactions sont considérées comme plus probables avec les bêta-bloquants non sélectifs.

+ Antihypertenseurs, ou médicaments pouvant induire une hypotension (par exemple antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines)

Le risque d'hypotension peut être majoré.

+ Insuline et  hypoglycémiants oraux

Majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie.

Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.

+ Anticholinestérasiques (galantamine, donépézil, rivastigmine, tacrine, néostigmine, pyridostigmine, ambémonium...)

Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).

Surveillance clinique régulière.

+ Propafénone

Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

Surveillance clinique et électrocardiographique.

+ Baclofène

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.

+ Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.

Surveillance clinique et électrocardiographique.

+ Gliptines

Tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie: palpitations et tachycardie.

Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

Associations à prendre en compte

+ Autres bradycardisants

Risque de bradycardie excessive (addition des effets).

+ Pilocarpine  

Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).

+ Dérivés nitrés

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Dipyridamole (voie I.V.)

Majoration de l'effet antihypertenseur.

+ Méfloquine

Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).

+ Neuroleptiques, antidépresseurs imipraminiques

Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).

+ Alphabloquants à visée urologique: alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine.

Majoration de l'effet antihypertenseur. Risque de d'hypotension orthostatique majoré.

+ Amifostine

Majoration de l'effet antihypertenseur.       

+ Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (sauf les IMAO-B)

Majoration de l'effet hypotenseur des bêta-bloquants, mais aussi risque de crise hypertensive.

+ Rifampicine

Possibilité d'une faible diminution de la demi-vie du bisoprolol en raison de l'induction des enzymes hépatiques impliquées dans le  métabolisme du médicament. Normalement, aucun ajustement de posologie n'est nécessaire.

+ Dérivés de l'ergotamine

Aggravation des perturbations circulatoires périphériques.

Population pédiatrique

Les études d'interaction médicamenteuse ont été réalisées uniquement chez l'adulte.

 

Effets indésirables

Les termes de fréquence utilisés ci-après répondent aux définitions suivantes :

Très fréquent (≥ 1/10)

Fréquent (≥ 1/100, < 1/10)

Peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100)

Rare (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Très rare (< 1/10 000)

Investigations

Rare : élévation des triglycérides, élévation des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT)

Affections cardiaques :

Très fréquent : bradycardie (chez les patients avec une insuffisance cardiaque chronique)

Fréquent : aggravation de l'insuffisance cardiaque (chez les patients avec une insuffisance cardiaque chronique)

Peu fréquent : troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, aggravation d'une insuffisance cardiaque préexistante (chez les patients présentant de l'hypertension ou angor), bradycardie (chez les patients présentant de l'hypertension ou angor)

Affections du système nerveux :

Fréquent : vertiges*, céphalée*.

Rare : syncope

Affections oculaires :

Rare : diminution de la sécrétion de larmes (à prendre en compte si le patient porte des lentilles de contact).

Très rare : conjonctivite.

Affections de l'oreille et du labyrinthe :

Rare : troubles de l'audition.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :

Peu fréquent : bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme ou ayant des antécédents de troubles obstructifs des voies aériennes.

Rare : rhinite allergique.

Affections gastro-intestinales :

Fréquent : troubles gastro-intestinaux de type nausées, vomissements, diarrhée, constipation.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané :

Rare : réactions d'hypersensibilité telles que prurit, flush, rash.

Très rare : alopécie. Les bêtabloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire un rash psoriasiforme.

Affections musculo-squelettiques et systémiques :

Peu fréquent : faiblesse musculaire et crampes.

Affections vasculaires :

Fréquent : sensation de froid ou d'engourdissement dans les extrémités, hypotension plus particulièrement chez les patients présentant une insuffisance cardiaque.

Troubles généraux  et des sites d'administration:

Fréquent : asthénie, fatigue*.

Affections hépatobiliaires :

Rare : hépatite.

Affections des organes de reproduction et du sein :

Rare : impuissance.

Affections psychiatriques :

Peu fréquent : troubles du sommeil, dépression.

Rare: cauchemars, hallucinations.

*ces symptômes apparaissent particulièrement au début du traitement. Ils sont généralement modérés et régressent souvent après 1 à 2 semaines.

Troubles du métabolisme et de la nutrition :

Fréquence indéterminée : hypoglycémie.

Affections du système immunitaire

Rare : apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.

 

Surdosage

Symptômes

Les signes les plus couramment rencontrés en cas de surdosage d'un bêta-bloquant sont la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque aiguë, et l'hypoglycémie.

Il y a peu d'expérience de surdosage de bisoprolol, seulement quelques cas de surdosage  avec le bisoprolol ont été rapportés. Bradycardie et/ou hypotension ont été rapportées. Tous les patients se sont rétablis. On observe de larges variations interindividuelles de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients insuffisants cardiaques sont probablement très sensibles.

Conduite à tenir

En général, en cas de surdosage, le traitement par bisoprolol doit être arrêté et un traitement symptomatique doit être administré.

Compte-tenu des actions pharmacologiques prévues et des recommandations pour les autres bêtabloquants, les mesures générales suivantes doivent être envisagées lorsqu'elles sont justifiées au plan clinique.

Bradycardie : administration d'atropine, par voie I.V. Si la réponse est inadaptée, on peut donner, avec précaution, de l'isoprénaline ou un autre médicament ayant des propriétés chronotropes positives. Dans certaines circonstances, la pose d'un pacemaker peut s'avérer nécessaire.

Hypotension : des solutés intraveineux et des vasopresseurs doivent être administrés. Le glucagon par voie intraveineuse peut être utile.

Bloc auriculo-ventriculaire (du 2ème ou 3ème degré) : les patients doivent être surveillés attentivement et traités par perfusion d'isoprénaline ou pose d'un pacemaker, s'il y a lieu.

Aggravation aiguë de l'insuffisance cardiaque : administration, par I.V., de diurétiques, d'agents inotropes, de vasodilatateurs.

Bronchospasme : administration d'un traitement broncho-dilatateur, tel que isoprénaline, médicaments bêta-2 sympathomimétiques et/ou aminophylline.

Hypoglycémie : administration I.V. de glucose.

Des données limitées suggèrent que le bisoprolol est difficilement dialysable.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : {BETA-BLOQUANT / SELECTIF}, code ATC : {C07AB07}

Le bisoprolol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques:

·         une activité bêta-bloquante β-1 cardiosélective,

·         l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

Absorption

Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale varie de 1 à 4 heures. La biodisponibilité est élevée: 88%, avec un très faible effet de premier passage hépatique, et n'est pas modifiée par la prise alimentaire. La cinétique est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 40 mg.

Distribution

Le bisoprolol est lié à 30% aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est élevé: environ 3 l/kg.

Métabolisme

Le bisoprolol est métabolisé pour 40% dans le foie. Les métabolites formés sont inactifs.

Elimination

La demi-vie d'élimination plasmatique est de 11 heures.

Les clairances rénale et hépatique sont à peu près équivalentes et la moitié de la dose administrée est retrouvée inchangée dans les urines.

Populations à risque

Insuffisant rénal sévère: la demi-vie d'élimination n'est que modérément allongée (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

3 ans.

Précautions particulières de conservation :

A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.

Pas d'exigences particulières.

90 comprimés pelliculés sécables sous plaquettes (PVC/Aluminium).