Bisoprolol teva 5 mg, comprimé pelliculé, boîte de 28

Bisoprolol teva est un médicament générique sous forme de comprimé pelliculé (28) à base de Bisoprolol (5 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 05/02/2001 par TEVA SANTE au prix de 2,36€ et retiré du marché le 15/06/2010.

 

À propos

Principes actifs

• Bisoprolol

Excipients

• Noyau :
• Cellulose microcristalline (E460)
• Mannitol (E421)
• Croscarmellose sodique (E468)
• Magnésium stéarate (E572)
• Pelliculage :
• Hypromellose (E464)
• Titane dioxyde (E171)
• Macrogol

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • bétabloquants

    • bétabloquants

      • bêtabloquants, sélectifs

        • bisoprolol

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 05/02/2001 et le 15/06/2010.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension artérielle
• Angor stable

Indications thérapeutiques

Traitement de l'hypertension artérielle.

Traitement de l'angor chronique stable.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Le bisoprolol est contre-indiqué dans les cas suivants :

·         hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients listés dans la rubrique Composition.

·         insuffisance cardiaque aiguë au cours des épisodes de décompensation d'insuffisance cardiaque nécessitant un traitement inotrope par voie IV.

·         choc cardiogénique.

·         blocs auriculo-ventriculaires des 2e et 3e degrés (non appareillés).

·         maladie du sinus.

·         bloc sino-auriculaire.

·         bradycardie symptomatique (<60 battements par minute) avant le début du traitement.

·         hypotension symptomatique (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg).

·         asthme bronchique sévère ou maladie pulmonaire obstructive chronique sévère.

·         troubles artériels périphériques et syndrome de Raynaud dans leurs formes sévères.

·         acidose métabolique.

·         phéochromocytome non traité (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

·         association à la floctafénine et au sultopride (voir également rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

 

Posologie et mode d'administration

Les comprimés à 5 mg d'hémifumarate de bisoprolol sont destinés à l'administration orale.

La posologie doit être adaptée individuellement. Il est recommandé de commencer par la dose la plus faible possible. Chez certains patients, une posologie de 5 mg par jour peut suffire. La dose usuelle est de 10 mg une fois par jour et la dose maximale recommandée est de 20 mg par jour.

En cas d'insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance à la créatinine inférieure à 20ml/min) la posologie ne doit   pas dépasser 10 mg, une fois par jour. Cette posologie peut éventuellement être divisée par 2.

En cas d'insuffisance hépatique sévère

En cas d'insuffisance hépatique sévère, la posologie ne doit pas dépasser 10 mg de bisoprolol une fois par jour.

Sujets âgés

En règle générale, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie. Il est recommandé de commencer par la dose la plus faible possible.

Enfants de moins de 12 ans et adolescents de moins de 18 ans

Ce médicament n'ayant pas été utilisé en pédiatrie, son utilisation n'est pas recommandée chez l'enfant.

Arrêt du traitement

Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). La posologie doit être diminuée progressivement en la réduisant de moitié, par palier d'une semaine.

Comprimés pelliculés blancs, ronds, convexes avec le marquage d'identification suivant : BISOPROLOL 5 gravé sur une face.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Le bisoprolol doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'hypertension ou d'angine de poitrine accompagnée d'insuffisance cardiaque.

D'autres formulations de bisoprolol sont utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique. L'utilisation des bêtabloquants dans cette indication nécessite une extrême prudence et le traitement doit débuter par une période de titration très stricte. Au cours de cette phase, les augmentations progressives de posologie nécessaires ne sont pas toutes réalisables avec ce dosage. Ce médicament ne doit donc pas être utilisé pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique.

L'association à l'amiodarone devra être utilisée avec précaution en raison du risque de troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

L'association du bisoprolol aux antagonistes du calcium de type vérapamil ou diltiazem, ainsi qu'aux antihypertenseurs d'action centrale n'est généralement pas recommandée (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Le bisoprolol doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants :

·         Bronchospasme (asthme, maladie obstructive des voies aériennes): en cas d'asthme ou d'autres maladies obstructives chroniques des voies aériennes pouvant devenir symptomatiques, un traitement bronchodilatateur doit être administré de façon concomitante. Une augmentation de la résistance des voies aériennes peut survenir occasionnellement chez les patients asthmatiques nécessitant une augmentation de la dose des bétâ2-stimulants. Il est recommandé de pratiquer une exploration fonctionnelle respiratoire avant l'instauration du traitement.

·         Traitement concomitant avec des anticholinestérasiques (y compris la tacrine), le temps de conduction auriculo-ventriculaire ainsi que le risque de bradycardie peuvent être augmentés (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

·         Traitement concomitant avec des anesthésiques: atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). La poursuite du traitement bêta-bloquant diminue le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. L'anesthésiste doit être prévenu que le patient est traité par bisoprolol. Si l'arrêt du traitement par bêta-bloquant paraît nécessaire avant l'intervention, l'arrêt devra être progressif, et terminé 48 heures avant l'anesthésie.

·         Produits de contraste iodés: en cas d'hypotension ou de choc dus aux produits de contraste iodés, les bêta-bloquants peuvent réduire les réactions cardiovasculaires de compensation.

·         Diabète avec fluctuations importantes de la glycémie, les symptômes d'hypoglycémie pouvant être masqués. Surveiller la glycémie au cours du traitement par le bisoprolol.

·         Thyréotoxicose, les symptômes adrénergiques pouvant être masqués.

·         Jeûne strict.

·         Traitement de désensibilisation en cours.

·         Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l'adrénaline ne permet pas toujours d'obtenir l'effet thérapeutique attendu. De plus fortes doses d'adrénaline peuvent être nécessaires.

·         Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.

·         Angor de Prinzmetal: les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises angineuses chez les patients ayant un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêta-bloquant bétâ-1-sélectif est possible dans les formes mineures et uniquement en association avec un vasodilatateur.

·         Troubles artériels périphériques tels que phénomène de Raynaud et claudication intermittente: une majoration des symptômes peut être observée notamment en début de traitement.

·         En cas de phéochromocytome (voir rubrique Contre-indications), le bisoprolol ne doit pas être administré avant le traitement alpha-bloquant.

·         Chez les patients ayant des antécédents de psoriasis ou ayant un psoriasis, le bisoprolol ne doit être administré qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice/risque.

L'instauration du traitement par le bisoprolol nécessite une surveillance régulière, en particulier chez les patients âgés. Le traitement par le bisoprolol ne doit jamais être interrompu brutalement, sauf indication formelle. L'arrêt brusque du traitement chez les patients ayant une cardiopathie ischémique peut entraîner un infarctus du myocarde et une mort subite. Pour de plus amples informations, se reporter à la rubrique Posologie et mode d'administration.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Le bisoprolol possède des effets pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou sur le foetus et le nouveau-né. D'une manière générale, les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie, bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-né. Si un traitement bêta-bloquant est nécessaire, il faut préférer un bêta-bloquant bêta-1 sélectif.

Le bisoprolol n'est pas recommandé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité. Si un traitement par le bisoprolol s'avère nécessaire, le débit sanguin utéro-placentaire et la croissance foetale doivent être surveillés. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou le foetus, un traitement alternatif est recommandé. Le nouveau-né doit être surveillé très attentivement. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie surviennent généralement au cours des trois premiers jours de la vie.

Allaitement

On ne sait pas si le bisoprolol est excrété dans le lait humain. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé au cours d'un traitement par bisoprolol.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations contre-indiquées

+        Floctafénine

Les bêta-bloquants peuvent réduire les réactions cardiovasculaires de compensation en cas d'hypotension ou de choc dus à la floctafénine.

+        Sultopride

Le bisoprolol ne doit pas être administré de façon concomitante au sultopride en raison de l'augmentation du risque d'arythmies ventriculaires.

Associations déconseillées

+        Antagonistes du calcium (vérapamil, diltiazem, bépridil)

Effet négatif sur la contractilité, la conduction auriculo-ventriculaire et la pression artérielle.

(voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). L'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous bêta-bloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculo-ventriculaire.

+        Clonidine et autres antihypertenseurs centraux (méthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilménidine)

Aggravation de l'insuffisance cardiaque par diminution du tonus central sympathique (diminution de la fréquence et du débit cardiaque et vasodilatation). L'arrêt brutal du traitement, en particulier s'il a lieu avant l'arrêt du bêta-bloquant, peut augmenter le risque « d'hypertension rebond ».

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+        Anti-arythmiques de classe I (par exemple disopyramide, quinidine)

L'effet sur le temps de conduction auriculaire peut être majoré et l'effet inotrope négatif peut être augmenté. Une surveillance attentive clinique et électrocardiographique est nécessaire (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

+        Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone)

L'effet sur le temps de conduction auriculaire peut être majoré (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

+        Médicaments parasympathomimétiques

Le temps de conduction auriculo-ventriculaire et le risque de bradycardie peuvent être augmentés.

+        Antagonistes du calcium (dérivés de la dihydropyridine):

Augmentation du risque d'hypotension. En cas d'insuffisance cardiaque latente, l'utilisation concomitante de bêtabloquants peut conduire à une insuffisance cardiaque.

+        Anticholinestérasiques (y compris la tacrine)

Le temps de conduction auriculo-ventriculaire et/ou la bradycardie peuvent être augmentés (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

+        Bêta-bloquants d'usage local (par exemple, collyre pour le traitement des glaucomes)

Les effets généraux du bisoprolol peuvent être potentialisés.

+        Insuline et hypoglycémiants oraux

Majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie.

+        Anesthésiques

Atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (pour plus d'informations sur l'anesthésie se référer également à la rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

+        Digitaliques

Réduction de la fréquence cardiaque, augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire.

+        Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Diminution de l'effet hypotenseur du bisoprolol (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).

+        Dérivés de l'ergotamine

Exacerbation des troubles circulatoires périphériques.

+        Médicaments bêta-sympathomimétiques (par exemple isoprenaline, dobutamine)

En cas d'association avec le bisoprolol, les effets de ces deux médicaments peuvent être diminués.

+        Sympathomimétiques qui activent à la fois bêta et alpha-adrénergiques (noradrénaline, par exemple épinéphrine)

Leur association avec le bisoprolol peut réduire l'effet des deux médicaments.

En cas d'association avec le bisoprolol, les effets de ces médicaments peuvent démasquer les effets vasoconstricteurs à médiation alpha-adrénergique de ces agents conduisant à augmenter la pression artérielle et à exacerber la claudication intermittente. Ces interactions sont considérées comme plus probables avec les bêta-bloquants non sélectifs.

+        Médicaments antihypertenseurs et autres médicaments conduisant à diminuer la pression sanguine

Augmentation du risque d'hypotension.

+        Antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines et autres médicaments antihypertenseurs

Majoration de l'effet antihypertenseur.

+        Baclofène

Majoration de l'effet antihypertenseur.

+        Amifostine

Majoration de l'effet hypotenseur.

Associations à prendre en compte

+        Méfloquine

Augmentation du risque de bradycardie.

+        Corticoïdes

Diminution de l'effet antihypertenseur en raison de la rétention hydrosodée.

+        Inhibiteurs de la monoamine oxydase (sauf les IMA- B)

Majoration de l'effet hypotenseur des bêtabloquants mais également risque de crise hypertensive.

+        Rifampicine

Légère réduction de la demi-vie du bisoprolol due à l'induction des enzymes du métabolisme hépatique. Normalement, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables rapportés sont généralement imputables aux propriétés pharmacologiques des bêtabloquants.

Les effets indésirables suivants ont été observés au cours du traitement par bisoprolol avec les fréquences suivantes:

Très fréquents (≥ 10 %),

Fréquents (≥ 1 % et < 10 %),

Peu fréquents (≥ 0,1 % et < 1 %),

Rares (≥ 0,01 % et < 0,1 %),

Très rares (< 0,01 %),

Fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Investigations

Rare: hypertriglycéridémie, élévation des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT).

Affections du système nerveux

Fréquents : sensations vertigineuses, céphalées (notamment au début du traitement; sont généralement d'intensité légère et disparaissent souvent en l'espace de 1 à 2 semaines).

Rare : syncope.

Affections vasculaires

Fréquents : sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités, syndrome de Raynaud, aggravation d'une claudication intermittente préexistante, hypotension.

Peu fréquent : hypotension orthostatique.

Affections gastro-intestinales

Fréquents : troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhée, douleur abdominale et constipation.

Affections psychiatriques

Peu fréquents : troubles du sommeil, dépression.

Rares : cauchemars, hallucinations.

Affections cardiaques

Peu fréquents : bradycardie, troubles de la conduction auriculo-ventriculaire (ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire préexistant), aggravation d'une insuffisance cardiaque préexistante.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Peu fréquents : bronchospasme chez les asthmatiques ou patients ayant des antécédents de maladie obstructive des voies aériennes.

Rare : rhinite allergique.

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Peu fréquents : faiblesse musculaire et crampes, arthropathie

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Rares : troubles de l'audition

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Rares : réactions d'hypersensibilité (prurit, flush, rash).

Très rares : les bêta-bloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire une éruption psoriasiforme, alopécie.

Affections oculaires

Rares : diminution de la sécrétion de larmes (à prendre en compte si le patient porte des lentilles).

Très rares : conjonctivite.

Affections hépatobiliaires

Rares : hépatite.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rares : hypoglycémie.

Affections des organes de reproduction et du sein

Rares : impuissance.

Affections du système immunitaire

Rares : apparition d'anticorps antinucléaires s'accompagnant, exceptionnellement, de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

Affection générale

Fréquent : fatigue (ces symptômes surviennent particulièrement en début de traitement. Ils sont généralement d'intensité légère et disparaissent habituellement au bout de 1-2 semaines).

Peu fréquent : asthénie.

 

Surdosage

Symptômes

Les signes les plus fréquents attendus en cas de surdosage par le bisoprolol sont une bradycardie, une hypotension, un bronchospasme, une insuffisance cardiaque et une hypoglycémie. Il existe une importante variabilité inter-individuelle en ce qui concerne la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients insuffisants cardiaques sont probablement très sensibles.

Traitement

En cas de surdosage, le traitement par bisoprolol doit être arrêté, un maintien des fonctions vitales et un traitement symptomatique doivent être instaurés. Pour s'opposer à l'absorption du bisoprolol au niveau du tractus gastro-intestinal on peut procéder à un lavage gastrique, ou à l'administration de produits adsorbants (charbon actif), et d'un laxatif (sulfate de sodium). La respiration doit être surveillée et, si nécessaire, une respiration artificielle doit être mise en place. Pour compenser un bronchospasme un traitement bronchodilatateur tel que l'isoprénaline ou des substances actives bêta2-sympathomimétiques doit être instauré. Les complications cardiovasculaires doivent être traitées de façon symptomatique: en cas de bloc auriculo-ventriculaire (de second ou troisième degré), une surveillance minutieuse doit être mise en place et une perfusion d'isoprénaline ou l'insertion transveineuse d'un stimulateur cardiaque doit être réalisée. La bradycardie doit être traitée par de l'atropine par voie intraveineuse (ou par la M-méthyl-atropine). En cas d'hypotension ou de choc, des substituts du plasma et des vasopresseurs doivent être administrés. L'hypoglycémie peut être traitée par du glucose par voie intraveineuse.

Des données limitées suggèrent que le bisoprolol est peu dialysable.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Au cours d'une étude réalisée chez des patients atteints d'une cardiopathie ischémique, le bisoprolol n'a pas altéré l'aptitude à conduire des véhicules. Cependant, en raison des variations intra-individuelles des réactions au médicament, l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines peut être modifiée. Cet effet doit être pris en compte notamment en début de traitement, lorsque le traitement est modifié et en cas de consommation d'alcool.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : bêta-bloquants bêta-1 cardiosélectifs, code ATC : C07AB07.

Le bisoprolol est un puissant bêta-bloquant ayant une forte affinité pour les récepteurs bêta-1 et dénué d'activité sympathomimétique intrinsèque. Comme pour les autres bêta-bloquants, son mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas tout à fait élucidé. Cependant nous savons que le bisoprolol diminue fortement l'activité de la rénine plasmatique.

Chez les patients angineux, le blocage des récepteurs bêta réduit l'activité cardiaque et, en conséquence, les besoins en oxygène.

Le bisoprolol possède des propriétés anesthésiques locales semblables à celles du propranolol.

Le bisoprolol est presque totalement résorbé à partir du tractus gastro-intestinal. De ce fait et en raison d'un très faible effet de premier passage hépatique, le bisoprolol a une biodisponibilité élevée (environ 90 %). Le taux de liaison du bisoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 30 %. Le volume de distribution est de 3.5 l/kg. La clairance totale est d'environ de 15 l/h. La demi-vie d'élimination plasmatique (10-12 heures) permet d'obtenir un effet durant 24 heures après une seule prise quotidienne.

Le bisoprolol est éliminé par deux voies: 50 % sont métabolisés par le foie en métabolites inactifs qui sont ensuite excrétés par voie rénale. Les 50 % restants sont excrétés par voie rénale sous forme inchangée.

Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les malades insuffisants hépatiques ou rénaux.

La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.

Chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique (stade III NYHA) les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport au volontaire sain. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64±21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17±5 heures.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
2 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
A conserver dans l'emballage extérieur.

Plaquettes thermoformées blanches opaques ou transparentes (PVC/PVDC/Aluminium). Boîte de 28 comprimés.