Miorel gé 4 mg gélule boîte de 24

Miorel gé est un médicament générique sous forme de gélule (24) à base de Thiocolchicoside (4 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 01/07/1991 par DAIICHI SANKYO FRANCE SAS au prix de 4,81€.

 

À propos

Principes actifs

• Thiocolchicoside

Excipients

• Lactose
• Amidon de maïs
• Magnésium stéarate (E572)
• Composition de l'enveloppe de la gélule :
• Gélatine

Classification ATC

• muscle et squelette

  • myorelaxants

    • myorelaxants a action centrale

      • autres myorelaxants à action centrale

        • thiocolchicoside

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 01/07/1991.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Contracture musculaire douloureuse en pathologie rachidienne aiguë

Indications thérapeutiques

Traitement d'appoint des contractures musculaires douloureuses en pathologie rachidienne aiguë chez les adultes et les adolescents à partir de 16 ans.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament est contre-indiqué en cas de :

·         Hypersensibilité à la substance active, à la colchicine ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Composition.

·         Grossesse et femmes en âge de procréer n'utilisant pas de contraception (voir rubrique Grossesse et allaitement).

·         Allaitement maternel (voir rubrique Grossesse et allaitement).

 

Posologie et mode d'administration

Posologie

La dose recommandée et maximale est de 8 mg toutes les 12 heures (soit 16 mg par jour). La durée du traitement est limitée à 7 jours consécutifs.

Des doses supérieures aux doses recommandées ou l'utilisation à long terme doivent être évitées (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Population pédiatrique

MIOREL ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 16 ans pour des raisons de sécurité (voir rubrique Données de sécurité précliniques).

Mode d'administration

Voie orale.

Avaler les gélules avec un verre d'eau.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Chez les patients épileptiques ou à risque de convulsions, il est recommandé d'évaluer le rapport bénéfice-risque du thiocolchicoside et de renforcer la surveillance clinique. La survenue de crises convulsives impose l'arrêt du traitement.

Des cas d'atteintes hépatiques ont été rapportés avec le thiocolchicoside depuis sa commercialisation. Des cas graves (des hépatites fulminantes) ont été rapportés chez les patients prenant concomitamment des AINS ou du paracétamol. Les patients doivent arrêter le traitement et contacter leur médecin si des signes et symptômes d'atteintes hépatiques se développent (voir rubrique Effets indésirables).

Les études précliniques ont montré que l'un des métabolites du thiocolchicoside (SL59.0955) induit de l'aneuploïdie (soit un nombre anormal de chromosomes dans les cellules après division cellulaire) à des concentrations proches de celles observées chez l'homme exposé à des doses de 8 mg deux fois par jour par voie orale (rubrique Données de sécurité précliniques). L'aneuploïdie est considérée comme un facteur de risque de tératogenèse, d'embryo/foetotoxicité, d'avortement spontané, et d'altération de la fertilité chez l'homme ainsi qu'un facteur de risque potentiel de cancer. Par mesure de précaution, l'utilisation du produit à des doses supérieures à la dose recommandée ou l'utilisation à long terme doit être évitée (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Les patients doivent être soigneusement informés du risque potentiel d'une éventuelle grossesse et des mesures de contraception efficaces à suivre.

En cas de diarrhée, réduire la posologie. Eventuellement, ingérer les gélules avec un pansement gastrique.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp, ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les données sur l'utilisation du thiocolchicoside chez la femme enceinte sont limitées. Par conséquent, les risques potentiels pour l'embryon et le foetus ne sont pas connus.

Les études chez l'animal ont montré des effets tératogènes (voir rubrique Données de sécurité précliniques).

MIOREL est contre-indiqué pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas de contraception (voir rubrique Contre-indications).

Allaitement

Compte tenu du passage du thiocolchicoside dans le lait maternel, son utilisation est contre-indiquée pendant l'allaitement (voir rubrique Contre-indications).

Fertilité

Dans une étude de toxicité chez le rat, aucune altération de la fertilité n'a été observée à des doses allant jusqu'à 12 mg/kg, correspondant à des niveaux de dose n'induisant aucun effet clinique. Le thiocolchicoside et ses métabolites exercent une activité aneugène à différents niveaux de doses, ce qui est un facteur de risque d'altération de la fertilité chez l'homme (voir rubrique Données de sécurité précliniques).

 

Effets indésirables

La classification des évènements indésirables en fonction de leur fréquence est la suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 et <1/10), peu fréquent (≥1/1000 et <1/100), rare (≥ 1/10000 et <1/1000), très rare (<1/10000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Affections du système immunitaire

·         Rare : réactions d'hypersensibilité type urticaire.

·         Fréquence indéterminée : réactions d'hypersensibilité type oedème de Quincke et exceptionnellement choc anaphylactique.

·         Fréquence indéterminée : réactions anaphylactiques.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

·         Peu fréquent : réactions cutanées type prurit, érythème, éruptions maculopapuleuses et exceptionnellement éruptions vésiculobulleuses.

Affections gastro-intestinales

·         Fréquent : diarrhées (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi), gastralgies.

·         Peu fréquent : nausées, vomissements.

Affections hépatobiliaires

·         Fréquence indéterminée : atteintes hépatiques (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Affections du système nerveux

·         Fréquent : somnolence.

·         Fréquence indéterminée : convulsions ou récidive de crise chez les patients épileptiques (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr

 

Surdosage

Signes et symptômes

Des signes digestifs à type de diarrhée ou de vomissement sont possibles.

Traitement

En cas de surdosage, une surveillance médicale et un traitement symptomatique sont recommandés.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les études cliniques n'ont pas mis en évidence d'altérations psychomotrices liées au thiocolchicoside.

Cependant, quelques cas de somnolence ont été rapportés, il doit en être tenu compte chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : MYORELAXANT, code ATC : M03BX05.

(M : Muscle et Squelette)

Analogue soufré, de synthèse, d'un glucoside naturel du colchique, le thiocolchicoside se comporte pharmacologiquement comme un myorelaxant, aussi bien chez l'homme que chez l'animal. Il supprime ou atténue considérablement la contracture d'origine centrale : dans l'hypertonie spastique, il diminue la résistance passive du muscle à l'étirement et réduit ou efface la contracture résiduelle. Son action myorelaxante se manifeste également sur les muscles viscéraux : elle a été mise en évidence notamment sur l'utérus.

Par contre, le thiocolchicoside est dépourvu de tout effet curarisant : c'est en effet par l'intermédiaire du système nerveux central et non par une paralysie de la plaque motrice qu'il agit. Le mode d'action pharmacologique du thiocolchicoside est partiellement élucidé : de récents travaux (2003 et 2007) ont montré que l'activité myorelaxante résulterait d'une action agoniste sur les récepteurs glycinergiques situés principalement au niveau du tronc cérébral et de la moelle épinière. Il n'altère donc pas la motilité volontaire, ne provoque pas de paralysie et évite, de ce fait, tout risque respiratoire.

Le thiocolchicoside est sans influence sur le système cardiovasculaire.

Enfin, le thiocolchicoside agit également comme un antagoniste des récepteurs de type GABA_A (principalement situés au niveau du cortex cérébral), cette action pharmacologique étant connue pour avoir des propriétés convulsivantes ou proconvulsivantes.

Absorption

Après administration orale, le thiocolchicoside n'est pas détecté dans le plasma. Seul deux métabolites sont observés : le métabolite pharmacologiquement actif SL18.0740 et le métabolite inactif SL59.0955.

Pour ces deux métabolites, les concentrations plasmatiques maximales surviennent 1 heure après administration de thiocolchicoside. Après une dose orale unique de 8 mg de thiocolchicoside, les C_max et AUC du SL18.0740 sont respectivement d'environ 60 ng/mL et 130 ng.h/mL. Pour SL59.0955 ces valeurs sont beaucoup plus faibles : C_max d'environ 13 ng/mL et AUC allant de 15,5 ng.h/mL (AUC calculée jusqu'à 3 h) à 39,7 ng.h/mL (AUC jusqu'à 24 h).

Biotransformation

Après administration orale, le thiocolchicoside est d'abord métabolisé en aglycone 3-déméthyl-thiocolchicine ou SL59.0955. Cette étape se produit principalement par métabolisme intestinal expliquant l'absence de thiocolchicoside inchangé circulant par cette voie d'administration.

SL59.0955 est ensuite glucuro-conjugué en SL.18.0740 qui possède une activité pharmacologique équipotente à celle du thiocolchicoside, et contribue donc à l'activité pharmacologique après administration orale de thiocolchicoside. SL59.0955 est également déméthylé en didéméthyl-thiocolchicine.

Élimination

Après administration orale de thiocolchicoside radiomarqué, la radioactivité totale est principalement excrétée dans les fèces (79 %) alors que l'excrétion urinaire ne représente que 20 %. Le thiocolchicoside inchangé n'est pas excrété dans l'urine ni dans les fèces. SL18.0740 et SL59.0955 sont retrouvés dans l'urine et les fèces alors que le didéméthyl-thiocolchicine n'est retrouvé que dans les fèces.

Après administration orale de thiocolchicoside, le métabolite SL18.0740 est éliminé avec un t_1/2 apparent allant de 3,2 à 7 heures, et le métabolite SL59.0955 à un t_1/2 d'environ 0,8 h.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

3 ans.

Précautions particulières de conservation :

À conserver à température ambiante.

24 gélules sous plaquettes (PVC/Aluminium).