Artex 5 mg, comprimé enrobé sécable, boîte de 30

Artex est un médicament sous forme de comprimé enrobé sécable (30) à base de Tertatolol chlorhydrate (5 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 25/04/1986 par SERVIER au prix de 11,00€.

 

À propos

Principes actifs

• Tertatolol

Excipients

• Stéarique acide (E570)
• Carboxyméthylamidon
• Cellulose microcristalline (E460)
• Cire d'abeille blanche (E901)
• Glycérol (E422)
• Calcium hydrogénophosphate
• Hypromellose (E464)
• Lactose
• Sodium laurylsulfate (E487)
• Titane dioxyde (E171)
• Macrogol
• Silice (E551)
• Magnésium stéarate (E572)

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • bétabloquants

    • bétabloquants

      • bêtabloquants, non sélectifs

        • tertatolol

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 25/04/1986.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension artérielle

Indications thérapeutiques

Hypertension artérielle.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé dans les cas suivants :
- hypersensibilité au tertatolol,
- asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives,
- insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement,
- choc cardiogénique,
- blocs auriculoventriculaires des deuxième et troisième degrés non appareillés,
- angor de Prinzmetal,
- maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
- bradycardie (< 45 à 50 contractions par minute),
- phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques,
- phéochromocytome non traité,
- hypotension,
- antécédent de réaction anaphylactique,
- insuffisance rénale très sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min ), par précaution en l'absence d'études actuellement disponibles,
- association à la floctafénine, au sultopride (voir interactions).
DECONSEILLE :
- Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE en cas d'association avec l'amiodarone.
- Allaitement : les bêtabloquants sont excrétés dans le lait. Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué ; en conséquence et par précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

 

Posologie et mode d'administration

Un comprimé par jour en une prise matinale.
Le tertatolol, comprimé, peut être pris avant, pendant, ou après le petit déjeuner, la prise alimentaire n'en modifiant pas la biodisponibilité.
En cas d'hypertension artérielle sévère, une posologie supérieure pourra être prescrite.
Le tertatolol peut être associé aux autres thérapeutiques antihypertensives.
- Chez l'insuffisant hépatique (taux de prothrombine inférieur à 70%), la posologie sera réduite à un demi-comprimé par jour.
- L'insuffisance rénale, tant que la clairance de la créatinine est supérieure ou égale à 10 ml/min, ainsi que l'âge du patient n'imposent pas d'adaptation particulière des doses.

Comprimé en bâtonnet bombé enrobé sécable blanc.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Arrêt du traitement :
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
- Insuffisance cardiaque :
Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le tertatolol doit être administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
- Bradycardie :
Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
- Bloc auriculoventriculaire du premier degré :
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré.
- Phéochromocytome :
L'utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
- Sujet âgé :
Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à débuter le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
- Insuffisance hépatique :
Elle nécessite une adaptation de la posologie (voir posologie et mode d'administration).
- Sujet diabétique :
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
- Psoriasis :
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, l'indication mérite d'être pesée.
- Réactions allergiques :
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (voir interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
- Anesthésie générale :
Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant.
Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
Dans certains cas, le traitement par bêtabloquant ne peut être interrompu :
. chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêtabloquants.
. en cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins.
L'anesthésie doit faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
Le risque anaphylactique doit être pris en compte.
- Thyrotoxicose :
Les bêtabloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires.
- Sportifs :
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- Grossesse : chez l'animal, aucune action tératogène n'a été mise en évidence. Dans l'espèce humaine, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (voir surdosage), en évitant les solutions de remplissage (risque d'OAP) ; par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.
- Associations nécessitant des précautions d'emploi : anesthésiques volatils halogénés ; antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil) ; anti-arythmiques (propafénone et classe Ia : quinidine, hydroquinidine, disopyramide) ; baclofène ; clonidine ; insulines, sulfamides hypoglycémiants ; lidocaïne ; produits de contraste iodés.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Aspect tératogène :
Chez l'animal, aucune action tératogène n'a été mise en évidence. Dans l'espèce humaine, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Aspect néonatal :
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (voir surdosage), en évitant les solutions de remplissage (risque d'OAP) ; par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C'est pourquoi une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.
Allaitement :
Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait.
Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué ; en conséquence et par précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :
- Floctafénine :
En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.
- Sultopride :
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
ASSOCIATION DECONSEILLEE :
Amiodarone :
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Anesthésiques volatils halogénés :
Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants (l'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêtastimulants). En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
- Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil) :
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction auriculoventriculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).
- Anti-arythmiques (propafénone et classe Ia : quinidine, hydroquinidine, disopyramide) :
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Surveillance attentive clinique et électrocardiographique.
- Baclofène :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
- Clonidine :
En cas d'arrêt brutal du traitement par la clonidine, augmentation importante de la pression artérielle avec risque d'hémorragie cérébrale par effet sympathomimétique.
Arrêter de façon progressive la clonidine.
- Insuline, sulfamides hypoglycémiants :
Tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : les palpitations et la tachycardie.
Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
- Lidocaïne (décrit pour le propranolol, le métoprolol, le nadolol) :
Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec majoration possible des effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution du métabolisme hépatique de la lidocaïne).
Adapter la posologie de la lidocaïne. Surveillance clinique, électrocardiographique et, éventuellement, des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêtabloquant et après son arrêt.
- Produits de contraste iodés :
En cas de choc ou d'hypotension dus aux produits de contraste iodés, réduction par les bêtabloquants des réactions cardiovasculaires de compensation.
Le traitement par bêtabloquant doit être arrêté chaque fois que cela est possible avant l'exploration radiologique. En cas de poursuite indispensable du traitement, le médecin doit disposer des moyens de réanimation adaptés.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- AINS :
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
- Antagonistes du calcium (dihydropyridines) :
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêtabloquants). La présence d'un traitement bêtabloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
- Antidépresseurs imipraminiques (tricycliques), neuroleptiques :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
- Corticoïdes, tétracosactide :
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
- Méfloquine :
Risque de bradycardie (addition des effets bradycardisants).

 

Effets indésirables

SUR LE PLAN CLINIQUE :
- Les plus fréquemment rapportés :
. asthénie,
. refroidissement des extrémités,
. bradycardie, sévère le cas échéant,
. troubles digestifs (gastralgies, nausées, vomissements),
. impuissance,
. insomnie, cauchemars.
- Beaucoup plus rarement :
. ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d'un bloc auriculoventriculaire existant,
. insuffisance cardiaque,
. chute tensionnelle,
. bronchospasme,
. hypoglycémie,
. syndrome de Raynaud,
. aggravation d'une claudication intermittente existante,
. diverses manifestations cutanées y compris éruptions psoriasiformes (voir mises en garde et précautions d'emploi).
SUR LE PLAN BIOLOGIQUE :
On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

 

Surdosage

- En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration :
. d'atropine 1 à 2 mg IV,
. de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable,
. suivie, si nécessaire, d'isoprénaline 25 µg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.
- En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquants :
. glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,
. hospitalisation en soins intensifs,
. isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée (voir grossesse et allaitement).

 

Propriétés pharmacologiques

BETABLOQUANT.
(C : système cardiovasculaire).
- Le tertatolol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques :
. l'absence d'activité bêtabloquante bêta1 cardiosélective,
. l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).
- Le tertatolol préserve ou améliore l'hémodynamique rénale de l'hypertendu, avec ou sans insuffisance rénale, comme le montre l'augmentation de la clairance de l'acide para-aminohippurique (mesurant le flux plasmatique rénal) et de l'insuline (débit de filtration glomérulaire).

ABSORPTION :
L'absorption est rapide (le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 1 heure). La biodisponibilité absolue est de 60% et n'est pas modifiée par la prise alimentaire. La cinétique est linéaire pour des doses comprises entre 1 et 10 mg.
DISTRIBUTION :
Le tertatolol est lié à 95% aux protéines plasmatiques, essentiellement sur l'alpha1 glycoprotéine acide. Le volume de distribution est de 0,4 L/kg. La distribution tissulaire, étudiée chez le rat, est prédominante au niveau du foie et du rein. Le tertatolol passe la barrière hémato-encéphalique.
METABOLISME :
Le tertatolol est métabolisé dans le foie. Trois métabolites ont été identifiés chez l'homme, dont le 4-hydroxytertatolol, métabolite doté dune activité bêtabloquante comparable à celle de la molécule-mère.
ELIMINATION :
Les métabolites sont éliminés par le rein, le tertatolol inchangé représentant 1% de la dose administrée.
La demi-vie d'élimination plasmatique est de 3 heures (mais l'activité bêtabloquante couvre le nycthémère). Par conséquent, les concentrations après administrations répétées de tertatolol ne diffèrent pas de celles observées après une administration unique.
POPULATIONS A RISQUE :
- Sujet âgé : chez le sujet âgé de plus de 60 ans, les paramètres pharmacocinétiques diffèrent de ceux de l'adulte jeune sans que cela impose de modification de la posologie.
- Insuffisant hépatique : la demi-vie est d'autant plus allongée que l'insuffisance hépatique est sévère, ce qui nécessite un ajustement posologique (voir posologie et mode d'administration).
- Insuffisant rénal : les valeurs des paramètres pharmacocinétiques, notamment d'élimination, du tertatolol ne sont pas corrélées au degré d'insuffisance rénale objectivée par la clairance de la créatinine. Ces notions, associées à une bonne acceptabilité clinique chez ce type de patients traités au long cours, conduisent à maintenir la posologie usuelle en cas d'insuffisance rénale.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à température ambiante.

30 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).