Loxapac 25 mg, comprimé pelliculé, boîte de 30

Loxapac est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (30) à base de Loxapine (25 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 08/08/1978 par EISAI au prix de 5,13€.

 

À propos

Principes actifs

• Loxapine

Excipients

• Stéarique acide (E570)
• Amidon de maïs
• Méthylcellulose (E461)
• Magnésium stéarate (E572)
• Amidon de maïs
• Calcium hydrogénophosphate
• Macrogol
• Opadry blanc Y-1-7000 :
• Hypromellose (E464)
• Titane dioxyde (E171)
• Macrogols

Classification ATC

• système nerveux

  • psycholeptiques

    • antipsychotiques

      • diazépines, oxazépines et thiazépines

        • loxapine

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 08/08/1978.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Etat psychotique aigu
• Etat psychotique chronique
• Schizophrénie
• Délire paranoïaque
• Psychose hallucinatoire chronique

Indications thérapeutiques

LOXAPAC est indiqué chez l'adulte et l'enfant à partir de 15 ans dans le traitement des :
- Etats psychotiques aigus.
- Etats psychotiques chroniques (schizophrénies, délires chroniques non schizophréniques : délires paranoïaques, psychoses hallucinatoires chroniques).

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les cas suivants :
- Hypersensibilité connue à la loxapine ou à l'un des composants.
- Comas ou états graves causés par l'alcool ou certains médicaments barbituriques.
- Enfant de moins de 15 ans, en l'absence d'études.
- En association avec :
les agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) en dehors du cas du patient parkinsonien (voir rubrique interactions).
DECONSEILLE :
- Allaitement : l'innocuité durant l'allaitement n'a pas été établie.
- Associations déconseillées : alcool ; lévodopa ; agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) chez le patient parkinsonien.

 

Posologie et mode d'administration

Posologie :
La posologie est ajustée en fonction de la maladie, généralement entre 75 et 200 mg par jour. Elle pourra s'élever à 600 mg par jour dans certains cas, mais le plus souvent ne dépassera pas 200 mg par jour.
Administration par voie orale en une seule prise le soir ou fractionnée au cours de la journée.
La posologie minimum efficace sera toujours recherchée. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement sera instauré à dose faible, puis augmenté progressivement par paliers.
Chez le sujet âgé :
Les doses seront diminuées de moitié.

Comprimé rond pelliculé blanc.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
- Aucune étude n'a été réalisée chez des sujets de moins de 15 ans.
- Le syndrome malin des neuroleptiques (SMN) est un syndrome potentiellement mortel associé aux traitements antipsychotiques. De rares cas rapportés comme SMN ont également été notifiés sous loxapine. Les signes cliniques du SMN sont l'hyperthermie, la rigidité musculaire, l'altération des facultés mentales, et des signes d'instabilité neurovégétative (instabilité du pouls et de la pression artérielle, tachycardie, hypersudation et troubles du rythme cardiaque). Peuvent s'ajouter des signes tels qu'élévation des CPK, myoglobinurie (rhabdomyolyse) et insuffisance rénale aiguë. Si un patient présente des signes ou des symptômes évoquant un SMN ou une hyperthermie inexpliquée non accompagnée d'autres signes de SMN, tous les médicaments antipsychotiques, y compris loxapine doivent être arrêtés.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- L'absorption d'alcool est fortement déconseillée pendant le traitement.
- La loxapine doit être utilisée avec précaution chez :
. le sujet âgé, en raison d'une plus grande sensibilité à la sédation et à l'hypotension orthostatique ;
. les sujets atteints de certaines affections cardiovasculaires graves, en raison des modifications hémodynamiques et électrophysiologiques ;
. les sujets atteints d'affections hépatiques et/ou rénales, en raison du risque de surdosage ;
. les épileptiques, voire chez les patients ayant des antécédents de crises convulsives en raison de la possibilité d'abaissement du seuil épileptogène ;
. les sujets parkinsoniens ;
. les sujets atteints de glaucome et les malades susceptibles de présenter une rétention urinaire du fait des propriétés anticholinergiques de la loxapine.
- Dans les traitements prolongés, une toxicité oculaire ne peut être exclue ; on doit rester attentif à l'apparition de rétinopathies pigmentaires et de pigmentation lenticulaire.
- Lors de l'utilisation de loxapine par voie IM en association avec d'autres dépresseurs du système nerveux central (dont benzodiazépines), une surveillance accrue doit être apportée aux fonctions cardiaque et respiratoire.
- Grossesse : le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse pour éviter toute décompensation. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse. Les données animales n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. Les données cliniques, bien que limitées, ne vont pas dans le sens d'une augmentation d'un risque malformatif. En conséquence, en raison du bénéfice maternel attendu, l'utilisation de loxapine est envisageable au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. Si le traitement est poursuivi en fin de grossesse, en particulier à fortes doses, la surveillance du nouveau-né tiendra compte du profil d'effets indésirables de la molécule. En effet, bien qu'aucun cas n'ait été décrit, le nouveau-né pourrait, en théorie, présenter notamment, des signes atropiniques (tachycardie, hyperexcitabilité, retard à l'émission de méconium, distension abdominale), des signes extrapyramidaux (hypertonie, trémulations), et une sédation (voir effets indésirables).

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse pour éviter toute décompensation. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse.
Les données animales n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.
Les données cliniques, bien que limitées, ne vont pas dans le sens d'une augmentation d'un risque malformatif.
En conséquence, en raison du bénéfice maternel attendu, l'utilisation de loxapine est envisageable au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. Si le traitement est poursuivi en fin de grossesse, en particulier à fortes doses, la surveillance du nouveau-né tiendra compte du profil d'effets indésirables de la molécule. En effet, bien qu'aucun cas n'ait été décrit, le nouveau-né pourrait, en théorie, présenter notamment, des signes atropiniques (tachycardie, hyperexcitabilité, retard à l'émission de méconium, distension abdominale), des signes extrapyramidaux (hypertonie, trémulations), et une sédation (voir effets indésirables).
Allaitement :
L'innocuité durant l'allaitement n'a pas été établie.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

ASSOCIATION CONTRE-INDIQUEE :
Agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) en dehors du cas du patient parkinsonien :
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
En cas de syndrome extrapyramidal induit par le neuroleptique, ne pas traiter par agoniste dopaminergique mais utiliser un anticholinergique.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des neuroleptiques.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
- Lévodopa :
Antagonisme réciproque de la lévodopa et des neuroleptiques.
Chez le patient parkinsonien, utiliser les doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments.
- Agonistes dopaminergiques sauf lévodopa (amantadine, bromocriptine, lisuride, pergolide, piribédil, ropinirole, cabergoline, pramipexole, apomorphine) chez le patient parkinsonien :
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
L'agoniste dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez les parkinsoniens traités par agonistes dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (l'arrêt brutal des dopaminergiques expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques").
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Antihypertenseurs (tous) :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majoré (effet additif).
- Autres dépresseurs du système nerveux central :
Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution) ; barbituriques ; benzodiazépines ; anxiolytiques autres que benzodiazépines ; antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine) ; antihistaminiques H1 sédatifs ; antihypertenseurs centraux ; autres : baclofène, pizotifène ; thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
- Bêtabloquants dans l'insuffisance cardiaque (carvédilol, métoprolol, bisoprolol) :
Effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).

 

Effets indésirables

Système Nerveux Central

·         Sédation.

·         Dyskinésies précoces (torticolis spasmodique, crises oculogyres, trismus...).

·         Syndrome extrapyramidal cédant partiellement aux antiparkinsoniens anticholinergiques.

·         Dyskinésies tardives survenant lors de cures prolongées. Les antiparkinsoniens sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation.

·         Syndrome malin des neuroleptiques (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

·         Convulsions.

Troubles végétatifs

·         Hypotension orthostatique, rares cas de modification du rythme cardiaque.

·         Effets anticholinergiques à type de sécheresse de la bouche, constipation, troubles de l'accommodation, risque de rétention urinaire.

Troubles endocriniens et métaboliques

·         Impuissance, frigidité.

·         Hyperprolactinémie: aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie.

·         Prise de poids ou perte de poids.

Autres troubles observés

·         Asthénie, réactions allergiques.

·         Dans les traitements prolongés, possibilité de rétinopathies pigmentaires et de pigmentation lenticulaire.

·         Exceptionnellement: agranulocytose, leucopénie, thrombopénie.

·         Anomalies du bilan hépatique.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet: www.ansm.sante.fr.

 

Surdosage

Il n'existe pas de signe spécifique du surdosage à la loxapine.
Aucun antidote spécifique connu.
Traitement symptomatique en milieu spécialisé.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules ou les utilisateurs de machines sur les risques de somnolence liés à l'emploi de ce médicament.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : ANTIPSYCHOTIQUE.
Code ATC : N05AH01.
La loxapine est le chef de file de la famille des dibenzo-oxazépines.
Grâce à ses propriétés antipsychotiques, elle réduit les hallucinations et les délires, améliorant la cohérence de la pensée.

La loxapine est rapidement absorbée. Le pic plasmatique est atteint environ 1 h 30 après la prise du produit. Après résorption digestive il existe, lors du premier passage, un captage hépatique qui la transforme rapidement pour les 2/3 en métabolites hydroxylés en 7 et en 8 possédant les mêmes propriétés, ainsi qu'en déméthyl-loxapine, elle-même hydroxylée en 7 et 8. Sa demi-vie biologique est de l'ordre de 8 heures et son élimination se fait à 70% par voie rénale, essentiellement sous forme de métabolites conjugués.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à une température inférieure à 25°C, et à l'abri de la lumière.

30 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).