Esperal 500 mg, comprimé, boîte de 1 tube de 20

Esperal est un médicament sous forme de comprimé (20) à base de Disulfirame (500 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 18/11/1997 par SANOFI-AVENTIS FRANCE au prix de 1,66€.

 

À propos

Principes actifs

• Disulfirame

Excipients

• Povidone (E1201)
• Carmellose (E466)
• Magnésium stéarate (E572)
• Cellulose microcristalline (E460)

Classification ATC

• système nerveux

  • autres médicaments du système nerveux

    • médicaments utilisés dans les phénomènes de dépendance

      • médicaments utilisés dans la dépendance alcoolique

        • disulfirame

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 18/11/1997.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Alcoolodépendance

Indications thérapeutiques

Adjuvant dans la prévention des rechutes au cours de l'alcoolodépendance.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
Ce médicament est contre-indiqué en cas de :
- hypersensibilité au disulfirame ou à l'un des autres constituants du comprimé,
- insuffisance hépatique sévère,
- insuffisance rénale,
- insuffisance respiratoire sévère,
- diabète,
- atteintes neuropsychiques,
- atteinte cardiovasculaire,
- prise de boissons alcoolisées ou de médicament contenant de l'alcool depuis moins de 24 heures.
DECONSEILLE :
- L'utilisation de disulfirame est déconseillée pendant la grossesse quel qu'en soit le terme et chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de mesure contraceptive : les données animales ne permettent pas de conclure et les données cliniques sont insuffisantes. L'apparition d'un effet antabuse important lors de la prise d'alcool peut entraîner des conséquences graves pour le foetus.
- Allaitement : en cas de traitement par le disulfirame, l'allaitement est déconseillé.
- La prise concomitante du disulfirame est déconseillée avec :
. l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool,
. l'isoniazide,
. les nitro-5-imidazolés (métronidazole, ornidazole, secnidazole, tinidazole),
. la phénytoïne,
(voir rubrique interactions).

 

Posologie et mode d'administration

Voie orale.
1 comprimé par jour.
Avaler le comprimé avec un demi-verre d'eau, le matin au petit-déjeuner après une abstinence d'alcool d'au moins 24 heures.

Comprimé beige avec croix de fantaisie sur une face.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde

Liées au disulfirame seul

Des cas de toxicité hépatique sévère pouvant nécessiter une transplantation hépatique ou entraîner un décès ont été rapportés :

Devant des signes évocateurs (asthénie, anorexie, nausées, vomissements, douleurs abdominales ou ictère), un examen clinique et un contrôle biologique des fonctions hépatiques doivent être entrepris immédiatement (voir rubrique Effets indésirables).

Liées à l'association disulfirame alcool

Les patients doivent être informés du risque d'effet antabuse (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

La réaction disulfirame-alcool: cette réaction (effet antabuse) survient chez les patients traités par le disulfirame lors de l'absorption d'alcool, même en petite quantité: prendre garde à la présence d'alcool dans la composition d'autres médicaments (notamment dans les solutions buvables), dans l'alimentation, mais aussi lors de l'utilisation de produits de toilette tels qu'après-rasages et parfums.

Les symptômes désagréables (bouffées congestives du visage, érythème, nausées et vomissements, sensation de malaise, tachycardie, hypotension) se produisent 10 minutes après l'ingestion d'alcool et durent de 1/2 heure à plusieurs heures.

Des réactions avec l'alcool peuvent survenir jusqu'à 2 semaines après l'arrêt du disulfirame. Des réactions plus sévères ont été rapportées: troubles du rythme cardiaque, crise d'angor, collapsus cardiovasculaire, infarctus du myocarde, mort subite, dépression respiratoire, accidents neurologiques (confusion mentale, encéphalopathie et convulsions).

 

La prise concomitante du disulfirame est déconseillée avec :

·         l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool,

·         l'isoniazide,

·         le métronidazole,

·         la phénytoïne, la fosphénytoïne (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Précautions d'emploi

Ce médicament ne doit être administré qu'après un examen médical approfondi (clinique et biologique).

Pratiquer un contrôle biologique des fonctions hépatiques, comportant un dosage des transaminases, avant le début du traitement par le disulfirame (voir rubrique Contre-indications) puis régulièrement, au moins 1 fois par mois, en particulier pendant les 3 premiers mois de traitement. L'élévation des transaminases à trois fois la limite normale supérieure impose l'arrêt sans délai et définitif du traitement. Les patients devront alors être suivis étroitement jusqu'à la normalisation du bilan hépatique.

Le disulfirame doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un eczéma au nickel, en raison d'un risque accru de survenue d'hépatites (voir rubrique Effets indésirables).

Le disulfirame ne doit jamais être administré au malade à son insu.

L'utilisation de disulfirame est déconseillée pendant la grossesse quel qu'en soit le terme et chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de mesure contraceptive (voir rubrique Grossesse et allaitement).

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Les données animales ne permettent pas de conclure et les données cliniques sont insuffisantes.
L'utilisation de disulfirame est donc déconseillée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme et chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de mesures contraceptives.
L'apparition d'un effet antabuse important lors de la prise d'alcool peut entraîner des conséquences graves pour le foetus.
Allaitement :
En cas de traitement par le disulfirame, l'allaitement est déconseillé.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations déconseillées

+ Alcool (boisson ou excipient)

Effet antabuse (chaleur, rougeur, vomissements, tachycardie).

Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. Tenir compte de l'élimination complète des médicaments en se référant à leur demi-vie avant la reprise de boissons alcoolisées ou du médicament contenant de l'alcool.

+ Isoniazide

Troubles du comportement et de la coordination.

+ Métronidazole

Risque d'épisodes de psychose aiguë ou d'état confusionnel, réversibles à l'arrêt de l'association.

+ Phénytoïne (et, par extrapolation fosphénytoïne)

Augmentation importante et rapide des concentrations plasmatiques de phénytoïne avec signes toxiques (inhibition de son métabolisme).

Si elle ne peut être évitée, contrôle clinique et des concentrations plasmatiques de phénytoïne pendant le traitement par le disulfirame et après son arrêt.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ AntivitaminesK

Augmentation de l'effet de l'antivitamine K et du risque hémorragique.

Contrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation de la posologie de l'antivitamine K pendant le traitement par le disulfirame et 8 jours après son arrêt.

 

Effets indésirables

Effets indésirables liés au disulfirame

Affections Gastro-intestinales

·         Nausées, vomissements, gastralgies, diarrhées

·         Arrière-goût métallique dans la bouche; mauvaise haleine

·         Odeur déplaisante chez les patients colostomisés

Affections hépatobiliaires

Des élévations des transaminases sont fréquentes. Des cas d'hépatites (principalement cytolytiques) sont rapportés ; certains cas graves s'accompagnent d'une insuffisance hépatique ou d'une hépatite fulminante pouvant justifier d'une greffe hépatique ou entraîner le décès. (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Affections du système nerveux

·         Polynévrites des membres inférieurs, névrites optiques

·         Troubles neuropsychiques (perte de mémoire, confusion)

·         Somnolence et fatigue en début du traitement

·         Céphalées

·         Convulsions, pouvant être associées à une encéphalopathie généralement réversible après l'arrêt du disulfirame

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

·         Allergie cutanée, éventuellement due à une sensibilité croisée avec le caoutchouc.

Effets indésirables liés à l'association disulfirame-alcool

·         Bouffées congestives du visage, érythème, nausées et vomissements, sensation de malaise, tachycardie, hypotension

·         Des réactions plus sévères ont été rapportées : troubles du rythme cardiaque, crise d'angor, collapsus cardiovasculaire, infarctus du myocarde, mort subite, dépression respiratoire, accidents neurologiques (confusion mentale, encéphalopathie et convulsions)

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé doivent déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (Ansm) et réseau des centres régionaux de pharmacovigilance. Site internet : www.ansm.sante.fr

 

Surdosage

Symptômes

Un surdosage avec le disulfirame seul peut entraîner des atteintes neurologiques graves à type d'encéphalopathie et peut être responsable de troubles de la conscience tels que confusion et coma, de convulsions et de syndromes extrapyramidaux. L'association d'un surdosage disulfirame-éthanol peut entraîner un coma ou un syndrome confusionnel, un collapsus cardiovasculaire avec parfois complications neurologiques.

Conduite à tenir

Le traitement est symptomatique.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Le risque de somnolence en début de traitement peut rendre dangereuse Ia conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

 

Propriétés pharmacologiques

MEDICAMENTS UTILISES DANS LA DEPENDANCE ALCOOLIQUE.
Code ATC : N07BB01.
(N : Système nerveux central).
Le disulfirame est un inhibiteur de nombreuses enzymes.
L'inhibition de l'acétaldéhyde-déshydrogénase entraîne une élévation de Ia concentration en acétaldéhyde, métabolite de l'alcool éthylique responsable de manifestations déplaisantes : bouffées congestives du visage, nausées et vomissements, sensation de malaise, tachycardie, hypotension.

Après prise orale, I'absorption du disulfirame est rapide mais incomplète (de 70% à 90%). II est rapidement métabolisé : réduction en diéthyl-dithiocarbamate, lui-même éliminé sous forme glucuroconjuguée ou transformé en diéthylamine et en sulfure de carbone. Une partie du sulfure de carbone est éliminée par voie pulmonaire. Les autres métabolites sont éliminés par voie urinaire.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
Pas de précautions particulières de conservation.

20 comprimés en tube (Polypropylène) fermé par un bouchon (Polyéthylène) avec dessiccant.

 

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