Omeprazole mylan conseil 20 mg, gélule gastro-résistante, boîte de 14

Omeprazole mylan conseil est un médicament générique sous forme de gélule gastrorésistante (14) à base de Oméprazole (20 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 12/07/2004 par MYLAN et retiré du marché le 19/01/2017. Ce médicament n’est pas remboursé par la sécurité sociale.

 

À propos

Principes actifs

• Oméprazole

Excipients

• Hypromellose (E464)
• Talc (E553b)
• Triéthyle citrate
• Titane dioxyde (E171)
• Phosphate disodique
• Copolymères de :
• Méthacrylique acide
• Ethyle acrylate
• Sphères de sucre :
• Saccharose
• Amidon de maïs
• Enveloppe de la gélule :
• Gélatine
• Titane dioxyde (E171)
• Encre d'impression noire TEK SW-9008

Classification ATC

• voies digestives et métabolisme

  • anti-acides, médicaments de l'ulcère peptique et des flatulences

    • médicaments pour le traitement de l'ulcère peptique

      • inhibiteurs de la pompe à protons

        • oméprazole

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 12/07/2004 et le 19/01/2017.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Reflux gastro-oesophagien

Indications thérapeutiques

Ce médicament est indiqué dans le traitement des symptômes du reflux (par exemple brûlures, régurgitations acides) chez les adultes.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

·         Hypersensibilité à l'oméprazole, aux benzimidazolés substitués ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Composition.

L'oméprazole, comme les autres inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), ne doit pas être utilisé avec le nelfinavir (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

 

Posologie et mode d'administration

Posologie

Chez l'adulte :

La posologie recommandée est de 20 mg une fois par jour pendant 14 jours.

La prise des gélules pendant 2 ou 3 jours consécutifs peut être nécessaire pour l'obtention d'une amélioration des symptômes.

La majorité des patients obtient une disparition complète des brûlures d'estomac dans les 7 jours. Une fois les symptômes disparus, le traitement doit être arrêté.

Populations particulières :

Insuffisants rénaux

Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire chez l'insuffisant rénal (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

Insuffisants hépatiques

L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée sans avis médical chez l'insuffisant hépatique (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

Sujet âgé (>65 ans)

Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire chez le sujet âgé (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

Mode d'administration

Il est recommandé de prendre ce médicament le matin avec un demi-verre d'eau.

Les gélules doivent être avalées entières. Elles ne doivent être ni mâchées ni croquées.

Chez les patients ayant des difficultés de déglutition :

Les gélules peuvent être ouvertes et les microgranules mélangés dans une cuillère avec de l'eau non gazeuse, de jus de fruit ou de la compote de pomme pour faciliter l'administration. Après préparation du mélange, le médicament doit être pris immédiatement (ou dans les 30 minutes). Toujours remuer le mélange juste avant de le boire. Puis rincer le verre avec un demi-verre d'eau et le boire. NE PAS UTILISER du lait, ni de l'eau gazeuse. Les granulés gastrorésistants ne doivent pas être croqués.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

En présence de tout symptôme alarmant (tel que perte de poids importante et involontaire, vomissements répétés, dysphagie, hématémèse ou méléna) et en cas de suspicion ou de présence d'un ulcère gastrique, l'éventualité d'une lésion maligne doit être écartée car le traitement peut atténuer les symptômes et retarder le diagnostic.

L'association concomitante d'atazanavir avec des inhibiteurs de la pompe à proton n'est pas recommandée (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). Si l'association de l'atazanavir avec un inhibiteur de la pompe à proton est jugée indispensable, une surveillance clinique étroite (ex: surveillance de la charge virale) est recommandée associée à une augmentation de la dose de l'atazanavir à 400 mg avec 100 mg de ritonavir; une dose maximale de 20 mg d'oméprazole ne doit pas être dépassée.

L'oméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Au début et à la fin d'un traitement avec l'oméprazole, le risque d'interactions avec les produits métabolisés par le CYP2C19 doit être envisagé. Une interaction entre le clopidogrel et l'oméprazole a été observée (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). La pertinence clinique de cette interaction est incertaine. Par précaution, l'utilisation concomitante d'oméprazole et de clopidogrel doit être déconseillée.

Ce médicament contient du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase / isomaltase.

Précautions d'emploi

Un traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut légèrement augmenter le risque d'infections gastro-intestinales comme les infections à Salmonella et Campylobacter (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques).

Lupus érythémateux cutané subaigu (LECS)

Les inhibiteurs de la pompe à protons sont associés à des cas très occasionnels de LECS. Si des lésions se développent, notamment sur les zones cutanées exposées au soleil, et si elles s'accompagnent d'arthralgie, le patient doit consulter un médecin rapidement et le professionnel de santé doit envisager d'arrêter oméprazole. La survenue d'un LECS après traitement par un inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter le risque de LECS avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons.

Interférence avec les tests de laboratoire

L'augmentation du taux de Chromogranine A (CgA) peut interférer avec les investigations sur les tumeurs neuro-endocrines. Afin d'éviter cette interférence, le traitement par oméprazole doit être arrêté temporairement 5 jours au moins avant le dosage de CgA.

Les patients avec des symptômes d'indigestion ou de brûlures d'estomac se répétant sur le long terme doivent voir leur médecin à intervalles réguliers. Plus particulièrement, les patients âgés de plus de 55 ans prenant de manière quotidienne des médicaments OTC (« over-the counter, non soumis à prescription médicale) contre l'indigestion ou les brûlures d'estomac doivent en informer leur pharmacien ou médecin.

Les patients doivent être informés qu'une consultation chez un médecin est nécessaire si :

Ils ont eu précédemment un ulcère gastrique ou ont subi une opération gastrointestinale.

Ils sont sous traitement symptomatique continu contre l'indigestion ou les brûlures d'estomac depuis 4 semaines ou plus.

Ils ont une jaunisse ou une maladie hépatique grave.

Ils sont âgés de plus de 55 ans avec de nouveaux symptômes ou qui ont changé récemment.

Les patients ne doivent pas prendre l'oméprazole comme traitement préventif.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les résultats de trois études épidémiologiques prospectives (plus de 1000 résultats d'expositions) indiquent qu'il n'y a aucun effet indésirable de l'oméprazole lors de la grossesse ou sur la santé du foetus/nouveau-né. L'oméprazole peut être utilisé lors de la grossesse.

Allaitement

L'oméprazole est excrété dans le lait maternel, mais n'a probablement pas d'influence sur l'enfant s'il est utilisé à dose thérapeutique.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Effets de l'oméprazole sur la pharmacocinétique des autres substances actives

Substances actives dont l'absorption est dépendante du pH

La diminution de l'acidité intragastrique au cours du traitement avec l'oméprazole peut diminuer ou augmenter l'absorption des substances actives dont l'absorption est dépendante du pH.

+ Nelfinavir, atazanavir

Les concentrations plasmatiques de l'atazanavir et du nelfinavir diminuent en cas de co-administration avec l'oméprazole.

L'administration concomitante d'oméprazole avec le nelfinavir est contre-indiquée (voir rubrique Contre-indications).

L'administration concomitante d'oméprazole (40 mg une fois par jour) a entraîné une diminution de l'exposition moyenne au nelfinavir de 40 % et une diminution de l'exposition moyenne de son métabolite pharmacologiquement actif M8 de 75-90 %. L'interaction pourrait également entraîner une inhibition du CYP2C19

L'administration concomitante d'oméprazole avec l'atazanavir n'est pas recommandée (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

L'oméprazole (40 mg en une prise par jour) administré en association avec l'atazanavir 300 mg associé au ritonavir 100 mg, chez des volontaires sains, a entraîné une diminution de 75 % de l'exposition à l'atazanavir. L'augmentation de la posologie de l'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé l'impact de l'oméprazole sur l'exposition à l'atazanavir. L'association d'oméprazole (20 mg une fois par jour) avec l'atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg chez des volontaires sains, a diminué approximativement de 30 % l'exposition à l'atazanavir en comparaison à l'exposition observée avec l'atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg une fois par jour administré seul.

+ Digoxine

Un traitement concomitant par oméprazole (20 mg par jour) et digoxine chez des sujets sains augmente la biodisponibilité de la digoxine de 10 %. La toxicité de la digoxine est rarement rapportée.

Cependant, il faut être prudent chez les patients âgés est nécessaire lorsque l'oméprazole est administré à de fortes doses. La surveillance thérapeutique de la digoxine doit alors être renforcée.

+ Clopidogrel

Dans une étude clinique en crossover, ont été administrés pendant 5 jours le clopidogrel (dose de charge de 300 mg suivie de 75 mg/jour) seul ou associé à l'oméprazole (80 mg en même temps que le clopidogrel). L'exposition du métabolite actif du clopidogrel a diminué de 46 % (jour 1) et de 42 % (jour 5) quand le clopidogrel et l'oméprazole ont été administrés ensemble. L'inhibition moyenne de l'agrégation plaquettaire (IAP) a été diminuée de 47 % (24 heures) et de 30 % (jour 5) quand le clopidogrel et l'oméprazole ont été administrés ensemble. Dans une autre étude, il a été montré qu'administrer du clopidogrel et de l'oméprazole à des moments différents n'empêche pas leur interaction qui est vraisemblablement induite par l'effet inhibiteur de l'oméprazole sur le CYP2C19.

Des données inconsistantes sur les implications cliniques de cette interaction PK/PD en termes d'événements cardiovasculaires majeurs ont été rapportées dans des études observationnelles et cliniques.

Autres substances actives

L'absorption du posaconazole, de l'erlotinib, du kétoconazole et de l'itraconazole est significativement diminuée et l'efficacité clinique peut donc être affaiblie. L'association concomitante du posaconazole et de l'erlotinib avec l'oméprazole doit être évitée.

Il existe un risque de diminution de l'effet de l'ulipristal par diminution de son absorption. L'association concomitante de l'ulipristal avec l'oméprazole doit être prise en compte.

Substances actives métabolisées par le CYP2C19

L'oméprazole est un inhibiteur modéré du CYP2C19, principal enzyme de métabolisation de l'oméprazole. De ce fait, lors d'une administration concomitante avec des substances actives métabolisées par le CYP2C19, la métabolisation peut être diminuée et l'exposition systémique de ces substances augmentée. Des exemples de tels médicaments sont la R-warfarine et les autres antivitamines K, le cilostazol, le diazépam et la phénytoïne.

+ Cilostazol

L'oméprazole administré à la dose de 40 mg à des sujets sains dans une étude en cross-over, a augmenté la Cmax et l'ASC pour le cilostazol de 18 % et 26 % respectivement, et pour l'un de ses métabolites actifs de 29 % et 69 % respectivement.

+ Phénytoïne

Il est recommandé de surveiller les concentrations plasmatiques de phénytoïne durant les deux premières semaines qui suivent l'initiation d'un traitement par oméprazole. Si un ajustement de dose de phénytoïne est réalisé, une surveillance et des ajustements de doses successifs peuvent être nécessaires jusqu'à la fin du traitement par oméprazole.

Mécanisme inconnu

+ Saquinavir

Il résulte de l'administration concomitante d'oméprazole avec du saquinavir/ritonavir une augmentation de des concentrations plasmatiques d'environ 70 % pour le saquinavir, ceci associé à une bonne tolérance chez les patients infectés par le VIH.

+ Tacrolimus

L'administration concomitante d'oméprazole augmente les concentrations sériques de tacrolimus. Une surveillance renforcée des concentrations du tacrolimus et de la fonction rénale (clairance de la créatinine) doit être réalisée ainsi qu'un ajustement du dosage du tacrolimus si nécessaire.

+ Méthotrexate

Lorsque le méthotrexate est administré en association avec des inhibiteurs de la pompe à protons, une augmentation des taux de méthotrexate a été rapportée chez certains patients. Lors de l'administration de méthotrexate à fortes doses, un arrêt temporaire de l'oméprazole peut être envisagé.

Effets des autres substances actives sur la pharmacocinétique de l'oméprazole

+ Inhibiteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4

Comme l'oméprazole est métabolisé par CYP2C19 et CYP3A4, des substances actives connues pour inhiber CYP2C19 ou CYP3A4 (telles que la clarithromycine et le voriconazole) peuvent conduire à une augmentation des taux sériques d'oméprazole par diminution de sa métabolisation.

L'administration concomitante du voriconazole a entraîné plus d'un doublement de l'exposition à l'oméprazole. L'oméprazole à forte dose a été bien toléré, l'ajustement des doses d'oméprazole n'est généralement pas nécessaire. Cependant, un ajustement de dose peut être nécessaire chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique sévère et si un traitement à long terme est indiqué.

+ Inducteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4

Des substances actives connues pour être inductrices du CYP2C19 ou du CYP3A4 ou des deux (comme la rifampicine et le millepertuis) peuvent entraîner une diminution des concentrations plasmatiques d'oméprazole par augmentation de sa métabolisation.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquents (1-10 % des patients) sont les céphalées, douleurs abdominales, constipation, diarrhées, flatulences, nausées et vomissements.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés ou suspectés au cours des essais cliniques de l'oméprazole et depuis sa mise sur le marché. Aucun des effets n'a été dose-dépendant. Les effets indésirables sont classés par fréquence et par classe de système d'organes. La fréquence est définie par la convention suivante: très fréquent (≥ 1/10), fréquents (≥1/100, < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1000, < 1/100), rares (≥ 1/10 000, < 1/1,000), très rares (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimé sur la base des données disponibles).

Système d'organe/fréquence	Effet indésirable
Affections hématologique et du système lymphatique
Rare	Leucopénie, thrombocytopénie
Très rare	Agranulocytose, pancytopénie
Affections du système immunitaire
Rare	Réactions d'hypersensibilité telles que fièvre, angio-oedème et réaction anaphylactique/choc
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rare	Hyponatrémie
Fréquence indéterminée	Hypomagnésémie (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi)
Affections psychiatriques
Peu fréquent	Insomnie
Rare	Agitation, confusion, dépression
Très rare	Agressivité, hallucinations
Affections du système nerveux
Fréquent	Céphalées
Peu fréquent	Etourdissements, paresthésie, somnolence
Rare	Troubles du goût
Affections oculaires
Rare	Vision trouble
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Peu fréquent	Vertiges
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rare	Bronchospasme
Affections gastro-intestinales
Fréquent	douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nausées/vomissements,
Rare	sécheresse buccale, stomatite et candidose gastro-intestinale, colite microscopique
Affections hépatobiliaires
Peu fréquent	augmentation des enzymes hépatiques
Rare	hépatite avec ou sans ictère
Très rare	insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère pré-existante
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés
Peu fréquent	Dermatite, prurit, Rash, urticaire
Rare	Alopécie, Photosensibilisation
Très rare	érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique
Fréquence indéterminée	Lupus érythémateux cutané subaigu (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi)
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Rare	Arthralgies, myalgies
Très rare	faiblesses musculaires
Affections du rein et des voies urinaires
Rare	néphrite interstitielle
Affections des organes de reproduction et du sein
Très rare	gynécomastie
Troubles généraux
Peu fréquent	Malaise, oedème périphérique
Rare	Augmentation de la sudation

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.

 

Surdosage

Il y a peu de données disponibles sur les effets du surdosage d'oméprazole chez l'homme. Dans la littérature des doses uniques allant jusqu'à 560 mg ont été décrites et des cas occasionnels ont été rapportés avec des prises uniques atteignant 2400 mg d'oméprazole (120 fois la dose recommandée). Des nausées, vomissements, vertiges, douleurs abdominales, diarrhées et céphalées ont été rapportés. Une apathie, dépression et confusion ont été décrites.

Les symptômes liés au surdosage d'oméprazole ont été temporaires et aucune évolution grave n'a été rapportée. Le taux d'élimination restait inchangé (cinétique de premier ordre) avec l'augmentation des doses. Le traitement, si nécessaire, est symptomatique.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Il est peu probable que ce médicament ait un effet sur la capacité de conduire un véhicule et d'utiliser des machines. Des effets indésirables tels qu'étourdissements et troubles visuels peuvent se produire (voir rubrique Effets indésirables). Si cela est le cas, les patients ne doivent pas conduire de véhicules automobiles ou utiliser des machines.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : inhibiteurs de la pompe à protons, code ATC : A02BC01.

(A: appareil digestif et métabolisme)

Mécanisme d'action

L'oméprazole, mélange racémique de deux énantiomères, réduit la sécrétion gastrique acide par un mécanisme spécifique. Il inhibe spécifiquement la pompe à protons des cellules pariétales. Il agit rapidement et permet un contrôle par une inhibition réversible de la sécrétion acide gastrique avec une prise par jour.

L'oméprazole est une base faible et est concentré et transformé en forme active dans l'environnement très acide des canalicules intracellulaires à l'intérieur des cellules pariétales, où il inhibe l'enzyme H+/K+ ATPase (la pompe à protons). Cet effet sur la phase finale de la sécrétion gastrique acide est dose-dépendant et permet une inhibition très efficace de la sécrétion acide basale et stimulée, quel que soit le stimulus.

Effets pharmacodynamiques

Tous les effets pharmacodynamiques observés peuvent être expliqués par l'action de l'oméprazole sur la sécrétion acide.

Effets sur la sécrétion acide gastrique

La prise quotidienne unique de 20 mg d'oméprazole par voie orale provoque une inhibition rapide et durable de la sécrétion acide sur la journée et la nuit avec l'obtention d'un effet maximal dans les 4 jours de traitement. Avec 20 mg d'oméprazole, une réduction moyenne d'au moins 80 % de l'acidité intra-gastrique des 24 heures est maintenue chez les patients souffrant d'un ulcère duodénal, avec une réduction moyenne du pic acide après stimulation par la pentagastrine d'environ 70 %, 24 h après la prise.

Une prise orale de 20 mg d'oméprazole maintient un pH intragastrique ≥ 3 sur une durée moyenne de 17 h sur 24 h chez les patients souffrant d'un ulcère duodénal.

Du fait de la réduction de la sécrétion acide et de l'acidité intragastrique, l'oméprazole réduit/normalise de façon dose-dépendante l'exposition acide de l'oesophage chez les patients souffrant d'un reflux gastro-oesophagien. L'inhibition de la sécrétion acide est liée à l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) de l'oméprazole et non à la concentration plasmatique à un temps donné.

Aucun effet de tachyphylaxie n'a été observé lors de traitements par oméprazole.

Autres effets en relation avec l'inhibition acide

Lors de traitements de longue durée, des kystes glandulaires gastriques ont été rapportés avec une fréquence légèrement augmentée. Ces modifications sont la conséquence physiologique d'une forte inhibition de la sécrétion acide. Elles sont bénignes et réversibles.

Une diminution de l'acidité gastrique, quelle qu'en soit la cause y compris les inhibiteurs de la pompe à protons peut augmenter la quantité de bactéries normalement présentes dans le tractus gastro-intestinal. Un traitement par un anti-acide peut conduire à une légère augmentation du risque d'infections gastro-intestinales, notamment à Salmonella et Campylobacter.

L'oméprazole, comme tous les produits bloquant la sécrétion acide peut réduire l'absorption de vitamine B12 (cyanocobalamine) du fait d'une hypo ou achlorydrie. Ceci devra être pris en compte en cas de traitement de longue durée chez les patients ayant des réserves corporelles réduites ou présentant des facteurs de risque de malabsorption de la vitamine B12.

La chromogranine A (CgA) peut aussi augmenter en raison de la diminution de l'acidité gastrique. Cet effet de modification de la CgA ne peut être démontré 5 jours après l'arrêt de traitement avec les IPPs.

Absorption

L'oméprazole et le magnésium d'oméprazole sont instables en milieu acide, et de ce fait l'administration orale se fait sous forme de microgranules gastro-résistants en gélules ou en comprimés.

L'absorption de l'oméprazole est rapide avec un pic plasmatique obtenu approximativement en 1 à 2 heures. L'absorption se situe au niveau de l'intestin grêle et est habituellement totale en 3 à 6 heures. La prise concomitante de nourriture n'a pas d'influence sur la biodisponibilité.

Distribution

Le volume de distribution apparent chez les sujets sains est d'environ 0,3 l/kg de poids corporel.

La liaison de l'oméprazole aux protéines plasmatiques est de 97 %.

Métabolisme

L'oméprazole est totalement métabolisé par le cytochrome P450 (CYP). La partie majoritaire de son métabolisme dépend du CYP2C19, responsable de la formation de l'hydroxyoméprazole, principal métabolite plasmatique. La partie restante dépend du CYP3A4, responsable de la formation de l'oméprazole sulfone. En raison de la haute affinité de l'oméprazole pour le CYP2C19, il y a un potentiel d'inhibition compétitive et d'interactions médicamenteuses métaboliques avec d'autres substrats du CYP2C19.

Toutefois, en raison de la faible affinité pour le CYP3A4, l'oméprazole n'a pas le potentiel d'inhiber le métabolisme des autres substrats du CYP3A4. De plus, l'oméprazole n'a pas d'effet inhibiteur sur les principales enzymes CYP.

Environ 3 % de la population caucasienne et 15 à 20 % de la population asiatique sont des métaboliseurs lents du CYP2C19. Chez ces individus, le métabolisme de l'oméprazole est probablement principalement catalysé par le CYP3A4. Après des doses répétées quotidiennes d'oméprazole 20 mg, la surface sous la courbe moyenne était 5 à 10 fois plus élevée chez les métaboliseurs lents que chez les sujets métaboliseurs rapides du CYP2C19. Le pic des concentrations plasmatiques moyennes était aussi 3 à 5 fois plus élevé. Toutefois, il n'a pas été mis en évidence que les métaboliseurs lents ont un risque plus élevé d'effets indésirables dû à une plus grande exposition à l'oméprazole; aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Elimination

La demi-vie plasmatique d'élimination de l'oméprazole est habituellement inférieure à une heure après une dose orale unique ou répétée 1 fois par jour. L'oméprazole est complètement éliminé du plasma entre les doses sans tendance à l'accumulation en cas d'administration quotidienne 1 fois par jour.

Environ 80 % d'une dose orale d'oméprazole sont excrétés dans les urines sous forme de métabolites, les 20 % sont excrétés dans les fèces provenant de la sécrétion biliaire.

L'aire sous la courbe d'oméprazole (ASC) augmente avec des administrations répétées. Cette augmentation est dose-dépendante et résulte en une relation non linéaire dose - ASC après administrations répétées. Cet effet temps- et dose-dépendant est dû à une diminution du premier passage hépatique et de la clairance systémique, probablement lié à une inhibition de l'enzyme CYP2C19 par l'oméprazole et/ou ses métabolites (ex: sulfone).

Il n'a été trouvé aucun métabolite ayant un effet sur la sécrétion acide gastrique.

Populations particulières

Insuffisants hépatiques

Le métabolisme de l'oméprazole chez les patients présentant une dysfonction hépatique est défaillant, entraînant une augmentation de la surface sous la courbe. L'oméprazole n'a pas montré de tendance à l'accumulation avec une prise par jour.

Insuffisants rénaux

La pharmacocinétique de l'oméprazole, la biodisponibilité systémique et le taux d'élimination sont inchangés chez ces patients.

Sujets âgés

Le métabolisme de l'oméprazole est quelque peu réduit chez les sujets âgés (de 75 à 79 ans).

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

Flacons et plaquettes (PVC/PVDC/Aluminium) : 2 ans.

Plaquettes (Aluminium/Aluminium) : 1 an.

Précautions particulières de conservation :

Flacons et plaquettes (Aluminium/Aluminium) : A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.

Plaquettes (PVC/PVDC/Aluminium) : A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.

14 gélules sous plaquettes (Aluminium/Aluminium).

 

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