Physiotens 0,4 mg, comprimé pelliculé, boîte de 90

Physiotens est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (90) à base de Moxonidine (0,4 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 19/09/1994 par MYLAN MEDICAL au prix de 21,73€.

 

À propos

Principes actifs

• Moxonidine

Excipients

• Lactose
• Polyvidone (E1201)
• Crospovidone (E1202)
• Magnésium stéarate (E572)
• Hypromellose (E464)
• Ethylcellulose
• Macrogol 6000
• Talc (E553b)
• Fer oxyde (E172)
• Titane dioxyde (E171)

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • antihypertenseurs

    • adrénolytiques a action centrale

      • agonistes des récepteurs à l'imidazoline

        • moxonidine

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 19/09/1994.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension artérielle

Indications thérapeutiques

Hypertension artérielle.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant :

·         une hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients.

·         une dysfonction sinusale.

·         une bradycardie (fréquence cardiaque au repos < 50 battements/minutes).

·         un bloc auriculo-ventriculaire du 2^ème et 3^ème degré.

·         une insuffisance cardiaque.

 

Posologie et mode d'administration

La posologie recommandée est un comprimé à 0,2 mg par jour, le matin.

En cas de résultat insuffisant après 4 semaines de traitement la posologie peut être portée à 0,4 mg en une ou deux prises par jour au début des repas (il existe des comprimés dosés à 0,4 mg).

Il est recommandé de ne pas dépasser 0,4 mg par prise et 0,6 mg par jour (en deux prises par jour).

Chez les patients ayant une insuffisance rénale modérée (filtration glomérulaire comprise entre 30 et 60 ml/min) ou une insuffisance rénale sévère (filtration glomérulaire comprise entre 15 et 30 ml/min), la posologie initiale est de 0,2 mg par jour. Si nécessaire et si elle est bien tolérée, la posologie pourra être augmentée à 0,4 mg par jour chez les patients ayant une insuffisance rénale modérée et à 0,3 mg par jour ayant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Chez les patients hémodialysés, la dose journalière est de 0,2 mg. Si nécessaire, et si elle est bien tolérée, la posologie peut être augmentée à 0,4 mg par jour.

PHYSIOTENS peut être pris pendant ou en dehors des repas.

Le traitement doit être poursuivi indéfiniment.

Ce médicament ne doit pas être utilisé chez l'enfant et l'adolescent en dessous de 18 ans compte-tenu de l'absence de données concernant la sécurité et l'efficacité.

Comprimé rond pelliculé rose foncé gravé 0,4 sur une face.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Lors de la surveillance après la mise sur le marché, des cas de blocs auriculo-ventriculaires de différents degrés ont été rapportés chez des patients traités par la moxonidine. D'après ces cas, le rôle causal de la moxonidine dans le retard de la conduction auriculo-ventriculaire ne peut pas être complètement exclu. Par conséquent, il est recommandé de traiter avec prudence les patients prédisposés au développement d'un bloc auriculo-ventriculaire.

Une attention particulière devra être exercée lors de l'utilisation de la moxonidine chez les patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré, afin d'éviter une bradycardie. La moxonidine ne doit pas être utilisée chez les patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire de degré plus élevé (voir rubrique Contre-indications).

En l'absence d'expérience clinique documentée, la moxonidine n'est pas recommandée en cas de dépression.

La moxonidine devra être utilisée avec précaution chez les patients présentant une insuffisance coronarienne sévère ou un angor instable en raison de l'expérience limitée dans cette population.

La moxonidine étant principalement éliminée par le rein, une attention particulière est recommandée lors de l'administration chez des patients présentant une insuffisance rénale. Chez ces patients, une adaptation posologique est recommandée, notamment en début de traitement. La posologie initiale journalière est de 0,2 mg. Si nécessaire, et si elle est bien tolérée, la posologie pourra être augmentée à 0,4 mg par jour chez les patients ayant une insuffisance rénale modérée (filtration glomérulaire comprise entre 30 et 60 ml/min) et à 0,3 mg par jour ayant une insuffisance rénale sévère (filtration glomérulaire < 30 ml/min).

S'il est nécessaire d'interrompre un traitement associant un béta-bloquant et la moxonidine, il faut d'abord arrêter progressivement le traitement béta-bloquant, puis la moxonidine quelques jours après.

A ce jour, aucun effet-rebond n'a été observé sur la pression artérielle après arrêt du traitement par la moxonidine. Cependant, il ne faut pas interrompre brutalement le traitement, mais diminuer progressivement la posologie sur une période de 2 semaines.

Les sujets âgés peuvent être plus sensibles aux effets cardio-vasculaires des médicaments anti-hypertenseurs. Par conséquent, le traitement devra débuter avec la dose la plus faible et l'augmentation de la dose devra être réalisée avec précaution pour prévenir l'apparition de conséquences graves provoquées par ces réactions.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladie héréditaires rares).

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de données pertinentes sur l'utilisation de la moxonidine chez la femme enceinte. Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence des effets embryo-toxiques (voir rubrique Données de sécurité précliniques). La moxonidine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse sauf si cela s'avère nécessaire.

Allaitement

La moxonidine passe dans le lait maternel. Par conséquent, son utilisation est déconseillée chez les femmes qui allaitent.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations déconseillées

+        Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

+        Béta-bloquant dans l'insuffisance cardiaque

Diminution centrale du tonus sympathique et effet vasodilatateur des antihypertenseurs centraux, préjudiciables en cas d'insuffisance cardiaque traitée par béta-bloquant et vasodilatateur.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+        Baclofène

Majoration du risque hypotenseur ; surveillance de la pression artérielle et adaptation de la posologie si nécessaire.

+        Béta-bloquant (sauf esmolol)

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.

Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

Associations à prendre en compte

+        Amifostine

Majoration du risque hypotenseur, notamment orthostatique.

+        AINS

Par extrapolation à partir de l'indométacine, réduction de l'effet antihypertenseur par inhibition des prostaglandines vasodilatatrices et rétention hydrosodée.

+        Alphabloquants à visée urologique

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+        Antihypertenseurs alpha-bloquants

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+        Neuroleptiques, antidépresseurs imipraminiques

Majoration du risque hypotenseur, notamment orthostatique.

+        Dérivés nitrés et apparentés

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+        Autres médicaments sédatifs [les dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), les neuroleptiques, les barbituriques, les benzodiazépines, les anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), les hypnotiques, les antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), les antihistaminiques H1 sédatifs, les antihypertenseurs centraux, le baclofène et la thalidomide]

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

L'administration concomitante d'autres produits antihypertenseurs renforce l'effet antihypertenseur de la moxonidine.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent réduire l'efficacité des antihypertenseurs  centraux. Par conséquent, l'administration concomitante d'antidépresseurs tricycliques avec la moxonidine n'est pas recommandée.

La moxonidine augmente modérément les performances altérées des fonctions cognitives chez les patients recevant du lorazépam.

La moxonidine est excrétée par excrétion tubulaire. Une interaction avec d'autres agents qui sont éliminés par excrétion tubulaire ne peut pas être exclue.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés lors de la prise de moxonidine sont :

·         sécheresse buccale.

·         sensations vertigineuses.

·         somnolence.

·         asthénie.

Ces effets diminuent le plus souvent après les premières semaines de traitement.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors d'essais cliniques contrôlés versus placebo incluant 886 patients ayant pris la moxonidine :

Système organe/classe (MedDRA)	Très fréquents >1/10	Fréquents >1/100, <1/10	Peu fréquents >1/1000, <1/100
Affections cardiaques			Bradycardie
Affections de l'oreille et du labyrinthe			Acouphènes
Affections du système nerveux central		Céphalées*, sensations vertigineuses/vertiges, somnolence	Syncope*
Affections vasculaires			Hypotension* (incluant hypotension orthostatique)
Affections gastro-intestinales	Sécheresse buccale	Diarrhée, nausées/vomissements/dyspepsie
Affections de la peau et du tissu sous-cutané		Rash, prurit	Angioedème
Troubles généraux et anomalies au site d'administration		Asthénie	Œdèmes
Affections musculo-squelettiques et systémiques		Douleur dorsale	Douleur du cou
Affections psychiatriques		Insomnie	Nervosité

*la fréquence de ces effets n'était pas augmentée par rapport au placebo

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet: www.ansm.sante.fr.

 

Surdosage

Symptômes

Parmi les quelques cas de surdosage rapportés, une dose de 19,6 mg a été ingérée en une fois sans effet indésirable grave. Les effets rapportés incluaient : céphalées, sédation, somnolence, hypotension, sensations vertigineuses, asthénie, bradycardie, sécheresse buccale, vomissements, fatigue et douleurs abdominales hautes.

En cas de surdosage important, il est recommandé de surveiller notamment avec attention les troubles de la conscience et la dépression respiratoire.

De plus, sur la base des données observées dans quelques études chez l'animal à doses élevées, une hypertension transitoire, une tachycardie et une hyperglycémie peuvent également survenir.

Traitement

Il n'y a pas d'antidote spécifique connu. En cas d'hypotension, une perfusion de solution de remplissage et l'administration de dopamine peut être envisagée. La bradycardie peut être traitée par l'atropine.

Les effets d'une hypertension paradoxale lors d'un surdosage par la moxonidine peuvent être diminués ou éliminés par l'administration d'antagonistes des récepteurs a.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'ont pas été étudiés.

La survenue d'une somnolence et de sensations vertigineuses a été rapportée. Il faut garder cela à l'esprit lors de l'exécution de ces tâches.

Il convient également d'attirer l'attention des conducteurs en cas de dépassement des doses thérapeutiques ou d'association à des médications susceptibles de diminuer la vigilance.

 

Propriétés pharmacologiques

Absorption

Chez l'homme, 90 % environ d'une dose orale de moxonidine sont absorbés. La moxonidine ne subit pas d'effet de premier passage hépatique et sa biodisponibilité est de 88 %. Il n'y a pas d'influence de la prise d'aliments.

Les taux plasmatiques maximum sont atteints 30 à 180 mn après la prise.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est de 7 % seulement (volume de distribution: Vd = 1,8 ± 0,4 l/kg).

Biotransformation

La moxonidine est métabolisée à 10 - 20 %, principalement en 4,5-déshydromoxonidine et en dérivé aminométhanamidine par ouverture du cycle imidazole (l'effet antihypertenseur de la 4,5-déshydromoxonidine représente chez l'animal 1/10^ème de celui de la moxonidine, celui du dérivé de l'aminométhanamidine, moins de 1/100^ème).

Elimination

La moxonidine et ses métabolites sont éliminés en quasi-totalité par voie rénale. Plus de 90 % de la dose sont éliminés par les reins dans les premières 24 heures suivant l'administration, alors que 1 % seulement est éliminé par les fèces. L'excrétion rénale totale de la moxonidine sous forme inchangée est d'environ 50 à 75 %.

La demi-vie moyenne d'élimination plasmatique est de 2,2 - 2,3 heures, la demi-vie d'élimination rénale de 2,6 -2,8 heures.

En cas d'insuffisance rénale modérée (filtration glomérulaire = 30 - 60 ml/mn), l'aire sous la courbe augmente de 85 % et la clairance diminue à 52 %.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

3 ans.

Précautions particulières de conservation :

A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.

Pas d'exigences particulières.

90 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).