Buspirone mylan 10 mg, comprimé sécable, boîte de 20

Buspirone mylan est un médicament générique sous forme de comprimé sécable (20) à base de Buspirone chlorhydrate (10 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 17/08/1998 par MYLAN au prix de 3,51€ et retiré du marché le 28/03/2017.

 

À propos

Principes actifs

• Buspirone

Excipients

• Lactose
• Cellulose microcristalline (E460)
• Carboxyméthylamidon
• Silice colloïdale
• Magnésium stéarate (E572)

Classification ATC

• système nerveux

  • psycholeptiques

    • anxiolytiques

      • dérivés de l'azaspirodécanédione

        • buspirone

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 17/08/1998 et le 28/03/2017.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Anxiété réactionnelle
• Anxiété au cours des névroses
• Hystérie
• Hypocondrie
• Phobie
• Anxiété associée à une affection somatique sévère ou douloureure
• Anxiété généralisée

Indications thérapeutiques

· Anxiété réactionnelle, notamment les troubles de l'adaptation avec humeur anxieuse et l'anxiété post-traumatique.

· Traitement d'appoint de l'anxiété au cours des névroses, (notamment hystérie, hypocondrie, phobie).

· Anxiété associée à une affection somatique sévère ou douloureuse.

· Anxiété généralisée.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

· Hypersensibilité connue à l'un des composants du médicament.

· Insuffisance rénale et/ou hépatique sévère.

 

Posologie et mode d'administration

Le traitement sera instauré sur la base de ½ comprimé 3 fois par jour.

Par la suite, la posologie sera adaptée en fonction des besoins du malade et la dose quotidienne pourra être augmentée par paliers de 5 mg, tous les deux ou trois jours en fonction de la réponse thérapeutique.

La dose quotidienne devrait habituellement se situer entre 15 et 20 mg également répartis dans la journée, en 2 ou 3 prises.

La dose maximale de 60 mg par jour ne sera pas dépassée.

Aucune adaptation de la dose n'est requise chez le sujet âgé.

En cas de substitution à un traitement par les benzodiazépines

· La buspirone devra être introduite 15 jours avant le début du sevrage en benzodiazépine.

· Il conviendra de procéder à une diminution progressive de la posologie de la benzodiazépine en respectant strictement les règles habituelles de ce sevrage (la buspirone ne prévient ni ne traite le syndrome de sevrage aux benzodiazépines).

Modalité d'arrêt du traitement

L'arrêt du traitement par la buspirone peut être rapide.

Durée du traitement

Anxiété réactionnelle, traitement d'appoint de l'anxiété au cours des névroses, anxiété associée à une affection somatique sévère ou douloureuse: le traitement ne devrait pas dépasser 4 à 6 semaines.

Anxiété généralisée: traitement au long cours après avis d'un spécialiste.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose.

Précautions d'emploi

Ce médicament n'est pas recommandé chez l'enfant et l'adolescent de moins de 18 ans, en l'absence de données.

L'utilisation de ce médicament est généralement déconseillé pendant la grossesse quel qu'en soit le terme (voir rubrique Grossesse et allaitement).

Rebond, pharmacodépendance physique et psychique

Au cours des études spécifiques, il n'a pas été décrit de potentiel de dépendance.

Dépression

La buspirone agit essentiellement sur la composante anxieuse de la dépression. Utilisée seule, elle ne constitue pas un traitement de la dépression et peut éventuellement en masquer les signes.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les données cliniques et animales sont insuffisantes et ne permettent pas de conclure.

Compte tenu des données disponibles, l'utilisation de la buspirone est déconseillée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme et chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de mesure contraceptive.

Allaitement

En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, le risque n'est pas connu, par conséquent, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations déconseillées

+ Erythromycine

Augmentation des concentrations plasmatiques de l'anxiolytique par diminution de son métabolisme hépatique, avec majoration importante de la sédation.

+ Itraconazole

Augmentation des concentrations plasmatiques de l'anxiolytique par diminution de son métabolisme hépatique, avec majoration importante de la sédation.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Diltiazem, vérapamil

Augmentation des concentrations plasmatiques de la buspirone par diminution de son métabolisme hépatique, avec augmentation de ses effets indésirables.

Surveillance clinique et adaptation de la posologie de la buspirone si nécessaire.

+ Rifampicine

Diminution des concentrations plasmatiques de la buspirone par augmentation de son métabolisme hépatique par la rifampicine.

Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la buspirone pendant le traitement par la rifampicine et après son arrêt.

Associations à prendre en compte

+ Diazépam

Risque de majoration des effets indésirables de la buspirone.

+ Jus de pamplemousse

Risque de majoration des effets indésirables de la buspirone par diminution de son métabolisme par le jus de pamplemousse.

 

Effets indésirables

Sensations vertigineuses ou ébrieuses, céphalées, nausées, nervosité, moiteur ou sueurs, gastralgie.

Ces effets secondaires sont généralement observés en début de traitement et habituellement diminuent ou disparaissent avec la poursuite du traitement et/ou la diminution de la posologie.

 

Surdosage

En cas de surdosage, après évacuation gastrique, un traitement symptomatique sera institué si nécessaire. Il n'existe pas d'antidote spécifique. La buspirone n'est pas hémodialysable.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de sensations vertigineuses ou ébrieuses attachés à l'emploi de ce médicament.

 

Propriétés pharmacologiques

ANXIOLYTIQUES, Code ATC: NO5BE01.

(N: système nerveux central)

La buspirone présente une activité anxiolytique dénuée:

· d'effet sédatif,

· d'effet myorelaxant,

· d'activité anticonvulsivante.

Le mécanisme d'action de la buspirone n'est pas complètement élucidé. Dans l'état actuel des connaissances, il semble que son activité relève essentiellement de ses effets sur les récepteurs de la sérotonine. Elle agit principalement en tant qu'agoniste des récepteurs 5 HT1A présynaptiques et agoniste partiel des récepteurs 5 HT1A post-synaptiques.

Elle possède également une activité antagoniste des récepteurs D2 essentiellement présypnaptiques, aux doses préconisées dans les troubles anxieux. Elle n'interfère pas avec les récepteurs aux benzodiazépines et GABAergiques.

Les études effectuées chez l'animal et chez l'homme n'ont pas établi de potentiel de pharmacodépendance.

La buspirone est rapidement résorbée, le pic plasmatique est obtenu entre 60 et 90 minutes après la prise orale d'un comprimé. Les concentrations plasmatiques de buspirone sont liées de façon linéaire à la dose administrée.

La prise concomitante de nourriture ralentit légèrement la résorption de la buspirone, mais ne modifie pas sa biodisponibilité.

Après administration répétée, la concentration plasmatique à l'état d'équilibre est atteinte au bout de 2 jours de traitement.

La buspirone est rapidement métabolisée, les deux principaux métabolites étant le 1-(2 pyrimidinyl) piperazine et la 5 hydroxy-buspirone sous forme libre et glycuroconjuguée. La buspirone est métabolisée par le cytochrome P450 (CYP 3A4). La fixation aux protéines est approximativement de 95 %.

Les études effectuées in vitro sur la fixation aux protéines plasmatiques de la digoxine, de la phénytoïne, du propranolol et de la warfarine montrent que la buspirone, aux doses thérapeutiques, ne modifie pas la liaison de ces produits à leurs sites protéiques.

La demi-vie apparente d'élimination est de 2 à 11 heures pour la buspirone et légèrement plus longue pour le 1-(2 pyrimidinyl) piperazine et la 5 hydroxy-buspirone et son glycuronide.

L'élimination se fait par voie urinaire principalement et par voie biliaire avec un cycle entéro-hépatique probable: 29 à 63 % de la dose sont éliminés par les urines et 18 à 38 % par les fèces; cette élimination intervient aux cours des 24 heures suivant la prise et est représentée essentiellement par des métabolites.

Une étude a montré que la clairance de la buspirone et de son métabolite 1-PP était diminuée chez l'insuffisant rénal et l'insuffisant hépatique. Les conséquences cliniques n'en ont pas été évaluées.

La pharmacocinétique et le métabolisme de la buspirone ne sont pas modifiés par l'âge ou le sexe.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

3 ans.

Précautions particulières de conservation :

Pas de précautions particulières de conservation.

20 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).