Torasemid
Allgemein
ATC Code | C03CA04 |
Löslichkeit | unlöslich in Wasser, schwer löslich in Ethanol |
Chemisch
Summenformel | C16H20N4O3S |
Molare Masse (g·mol−1) | 348,42 |
Aggregatzustand | fest |
Schmelzpunkt (°C) | 163–164 |
PKS Wert | 6,44 |
CAS-Nummer | 56211-40-6 |
PUB-Nummer | 41781 |
Drugbank ID | DB00214 |
Beschreibung
Torasemid ist ein harntreibendes Medikament zur Behandlung von Flüssigkeitsüberlastung aufgrund von Herzinsuffizienz, Nieren- und Lebererkrankungen sowie Bluthochdruck. Es gehört zur Gruppe der Schleifenduiretika. Es für die Behandlung von hohem Blutdruck allerdings nicht erste Wahl. Torasemid wird durch den Mund oder durch Injektion in eine Vene eingenommen.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Torasemid gehört zu den Schleifendiuretika und wirkt somit über eine Steigerung der Natriumkonzentration in der medullären dicken aufsteigenden Henle-Schleife durch Hemmung der Na+/K+/Cl-Pumpe an der luminalen Zellmembranoberfläche. Dadurch wird in den nachfolgenden Abschnitten des Nephrons mehr Wasser aus dem Blut resorbiert und ausgeschieden. Durch den Volumenverlust wird der Blutdruck im Körper gesenkt.
Pharmakokinetik
Torasemid ist das Diuretikum mit der höchsten oralen Bioverfügbarkeit auch in fortgeschrittenen Stadien der chronischen Nierenerkrankung. Diese liegt in der Regel bei über 80 %, unabhängig vom Zustand des Patienten. Torasemid ist in hohem Maße an Plasmaproteine gebunden. Der gebundene Teil macht meist über 99% aus. Torasemid wird in der Leber verstoffwechselt wonach nur 20 % der Dosis unverändert bleiben. Torasemid wird über die hepatischen CYP2C8 und CYP2C9 hauptsächlich zu 5 Metaboliten verstoffwechselt. Der größte Teil der gegebenen Dosis wird über den Stuhl ausgeschieden (80%).
Wechselwirkungen
Mit Arzneimitteln, die über die gleichen Enzyme abgebaut werden ( CYP2C8 und CYP2C9) oder mit Arzneimitteln, welche diese Enzyme induzieren, können Interaktionen auftreten.
Toxizität
Nebenwirkungen
Schleifendiuretika, einschließlich Torsemid, können den Gesamtkörperthiaminspiegel senken, insbesondere bei Personen mit schlechter Thiaminaufnahme. Dieser Thiaminmangel kann eine Herzinsuffizienz verschlimmern. Es ist daher sinnvoll, bei Personen, die mit chronischen Schleifendiuretika behandelt werden, entweder zusätzlich Thiaminpräparate zu verabreichen oder den Thiaminspiegel im Blut zu kontrollieren.
Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, vermehrtes Wasserlassen, Durchfall, Husten und Schwindel. Andere Nebenwirkungen können Hörverlust und niedriges Blutkalium und Magnesium sein. Torasemid ist ein Sulfonamid und kann daher zu allergischen Reaktionen führen. Es kann zu einer Harnsäureretention kommen, was einen Gichtanfall begünstigt. Weiters tritt eine verminderte Glucosetoleranz auf.
Die Verwendung in der Schwangerschaft oder Stillzeit wird nicht empfohlen.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Nierenversagen
- Anurie
- schwere Leberinsuffizienz
- Hypokaliämie
- Hyponatriämie
Toxikologische Daten
LD50 (Ratte, oral): > 5000 mg·kg−1