Tizanidin

Allgemein

ATC Code	M03BX02
Löslichkeit	löslich in Wasser

 

Chemisch

Summenformel	C9H8ClN5S
Molare Masse (g·mol−1)	253,71
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt (°C)	221–223
PKS Wert	7.48
CAS-Nummer	51322-75-9
PUB-Nummer	5487
Drugbank ID	DB00697

 

Beschreibung

Tizanidin ist ein sogenannter Alpha-2-Rezeptoragonist und ein Vertreter der Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxantien. Die Hauptanwendungsgebiete sind die Behandlung von schmerzhaften Muskelverspannungen, beispielsweise durch Beschwerden der Wirbelsäule, die Behandlung nach Operationen (z.B.: nach Bandscheibenvorfall) oder die symptomatische Behandlung der Multiplen Sklerose. Tizanidin ist rezeptpflichtig und wird hauptsächlich in Form von Tabletten oder Kapseln gegeben.

 

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Tizanidin bindet mit hoher Affinität an Alpha-2-Adrenorezeptoren, vorrangig im Rückenmark des Patienten. Dadurch wird die Aktivität exzitatorischer Aminosäuren gehemmt, welche für den überschießenden Muskeltonus verantwortlich sind. Neben der relaxierenden Wirkung hat Tizanidin auch mäßig schmerzlindernde Eigenschaften.

Pharmakokinetik

Tizanidin wird über den Darm resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt lediglich 40% weshalb die Dosis entsprechend angepasst werden sollte. Tizanidin ist zu einem Anteil von rund 30% an Plasmaproteine gebunden. Der Wirkstoff wird in der Leber durch das Enzym CYP1A2 abgebaut. Die Halbwertszeit beträgt im Durchschnitt rund 2,5 Stunden und die endgültige Elimination erfolgt fast gänzlich über die Nieren.

Wechselwirkungen

Arzneistoffe, die das Enzym CYP1A2 inhibieren, sollte nicht gleichzeitig mit Tizanidin eingenommen werden, da es zu lebensbedrohlich erhöhten Plasmaspiegeln des Arzneistoffes kommen kann. Dazu gehören: Fluvoxamin, Ciprofloxazin, Amiodaron, Propafenon und Mexiletin, Cimetidin und einige Fluorchinolone. Weiters ist eine Kombination mit folgenden Stoffen kontraindiziert: QT-Intervall verlängernde Substanzen, Antihypertonika, Diuretika, Beta-Blocker, orale Kontrazeptiva und Alkohol oder sonstige zentral dämpfende Stoffe.

 

Toxizität

Mögliche Nebenwirkungen sind:

• Benommenheit, Müdigkeit, Schwindel
• Bradykardie, Tachykardie
• Blutdruckabfall, Rebound-Hypertonie
• Mundtrockenheit, Übelkeit, gastrointestinale Störungen

Von der Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit wird abgeraten. Tizanidin sollte hier nur angewandt werden, wenn der Nutzen das Risiko klar überwiegt.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 414 mg/kg