Salmeterol
Allgemein
ATC Code | R03AC12 |
Löslichkeit | leicht löslich in Methanol, schlecht in Ethanol, Chloroform und Isopropanol, kaum löslich in Wasser |
Chemisch
Summenformel | C25H37NO4 |
Molare Masse (g·mol−1) | 415,57 |
Aggregatzustand | fest |
Schmelzpunkt (°C) | 75,5–76,5 |
PKS Wert | 11.2 |
CAS-Nummer | 89365-50-4 |
PUB-Nummer | 5152 |
Drugbank ID | DB00938 |
Beschreibung
Salmeterol ist ein langwirksamer Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist, der derzeit für die Behandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung COPD verschrieben wird. Es hat eine längere Wirkdauer als der kurzwirksame Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist Salbutamol. Salmeterol ist nur als Antiasthmatikum zum Inhalieren erhältlich und ist rezeptpflichtig.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Salmeterol ist ein lang wirkender Beta-2-Adrenozeptor-Agonist. Die Stimulation des Beta-2-Adrenozeptors bewirkt eine Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien, eine Bronchodilatation und einen verbesserten Luftstrom.
Pharmakokinetik
Salmeterol ist im Plasma zu 96% an Albumin und alpha-1-saures Glykoprotein gebunden. Salmeterol wird überwiegend durch CYP3A4 zu alpha-Hydroxysalmeterol und in geringem Maße durch einen unbekannten Mechanismus zu einem O-dealkylierten Metaboliten metabolisiert. Salmeterol wird zu 57,4 % über den Stuhl und zu 23 % mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 5 % einer Dosis werden als unverändertes Salmeterol mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Salmeterol beträgt 5,5 Stunden.
Toxizität
Nebenwirkungen
Aufgrund seiner gefäßerweiternden Eigenschaften sind die häufigsten Nebenwirkungen von Salmeterol
- Schwindelgefühl,
- Sinus-Infektion
- Migräne-Kopfschmerzen
Andere Nebenwirkungen
- Muskelzittern,
- Hypokaliämie
Bestimmte Nebenwirkungen sollten sofort einem Arzt oder einer Ärztin gemeldet werden.
Einige dieser schwerwiegenderen Nebenwirkungen sind
- sehr schneller Herzschlag,
- hoher Blutdruck
- Eine Verschlimmerung der Atemprobleme.
Toxikologische Daten
LD50 (Ratte, oral): > 1000 mg·kg−1