Rifaximin

Allgemein

ATC Code	A07AA11, D06AX11
Löslichkeit	mäßig in Wasser / schlecht in Ethanol

 

Chemisch

Summenformel	C43H51N3O11
Molare Masse (g·mol−1)	785,88
Aggregatzustand	fest
CAS-Nummer	80621-81-4
PUB-Nummer	6436173
Drugbank ID	DB01220

 

Beschreibung

Rifaximin ist ein halbsynthetisches, nicht-systemische wirkendes Antibiotikum auf Rifamycin-Basis, d. h., das Medikament passiert nicht die Magen-Darm-Wand und gelangt nicht in den Blutkreislauf, wie es bei anderen Arten von Antibiotika üblich ist. Es wird zur Behandlung von Reisedurchfall, der durch E. coli verursacht wird, zur Verringerung des Risikos des Wiederauftretens einer offenen hepatischen Enzephalopathie sowie zur Behandlung des durchfalldominanten Reizdarmsyndroms bei erwachsenen Frauen und Männern eingesetzt.

 

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Rifaximin wirkt durch Hemmung der RNA-Synthese in anfälligen Bakterien durch Bindung an die Beta-Untereinheit des bakteriellen Desoxyribonukleinsäure (DNA)-abhängigen Ribonukleinsäure (RNA)-Polymerase-Enzyms. Diese Bindung blockiert die Translokation, wodurch die Transkription gestoppt wird. Dadurch können die Bakterien keine Proteine mehr synthetisieren, wodurch sie sich nicht mehr vermehren können.

Pharmakokinetik

Rifaximin wird nicht systemisch resorbiert, weshalb es keine Daten über die Pharmakokinetik gibt. Die Halbwertszeit beträgt rund 6 Stunden.

 

Toxizität

Nebenwirkungen

Rifaximin hat nur wenige unerwünschte andere Wirkungen. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen leicht und selten. Dies liegt vor allem daran, dass nur sehr wenig des Medikaments aus dem Darm absorbiert wird, was bedeutet, dass es keine systemischen Nebenwirkungen gibt. 

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral): > 2000 mg·kg⁻¹