Quetiapin

Allgemein

ATC Code	N05AH04
Löslichkeit	schwer löslich in Wasser

 

Chemisch

Summenformel	C21H25N3O2S
Molare Masse (g·mol−1)	383,51
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt (°C)	172–173
PKS Wert	6,83
CAS-Nummer	111974-69-7
PUB-Nummer	5002
Drugbank ID	DB01224

 

Beschreibung

Quetiapin ist ein atypisches antipsychotisches Medikament (atypisches Neuroleptikum), das zur Behandlung von Schizophrenie, bipolarer Störung und Major Depression eingesetzt wird. Quetiapin wirkt sowohl auf positive als auch auf negative Symptome der Schizophrenie. Es wird durch den Mund eingenommen und ist rezeptpflichtig.

 

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Quetiapin ist noch nicht vollständig entschlüsselt. Die antischizophrene Wirkung resultiert wahrscheinlich aus der Interaktion des Arzneistoffes mit Dopamin-Typ-2- (D2) und Serotonin-2A- (5HT2A) Rezeptoren. Bei der bipolaren Depression und der Major Depression könnten die Wirkungen von Quetiapin auf die Bindung dieses Medikaments oder seines Metaboliten an den Noradrenalin-Transporter zurückgeführt werden. Zusätzliche Wirkungen von Quetiapin, einschließlich Somnolenz, orthostatische Hypotonie und anticholinerge Wirkungen, können aus dem Antagonismus von H1-Rezeptoren, adrenergen α1-Rezeptoren bzw. muskarinergen M1-Rezeptoren resultieren.

Pharmakokinetik

Die höchste Plasmakonzentration von Quetiapin tritt 1,5 Stunden nach oraler Gabe auf. Die Plasmaproteinbindung von Quetiapin beträgt 83 %. Der wichtigste aktive Metabolit von Quetiapin ist Norquetiapin (N-Desalkylquetiapin). Quetiapin hat eine Eliminationshalbwertszeit von 6 bis 7 Stunden. Sein Metabolit, Norquetiapin, hat eine Halbwertszeit von 9 bis 12 Stunden. Quetiapin wird nach dem hepatischen Metabolismus hauptsächlich über die Nieren (73%) und in den Fäzes (20%) ausgeschieden, der Rest (1%) wird als das Medikament in seiner unmetabolisierten Form ausgeschieden.

 

Toxizität

Nebenwirkungen

Sehr häufige (>10% Inzidenz) unerwünschte Wirkungen

• Trockener Mund
• Schwindelgefühl
• Kopfschmerzen
• Somnolenz (Schläfrigkeit; von 15 Antipsychotika verursacht Quetiapin die fünfthäufigste Sedierung. Formulierungen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (XR) neigen dazu, bei jeder Dosis weniger Sedierung zu erzeugen als die Formulierungen mit sofortiger Wirkstofffreisetzung)[16]

Häufige (1-10% Inzidenz) unerwünschte Wirkungen

• Hoher Blutdruck
• Orthostatische Hypotension
• Hoher Pulsschlag
• Erhöhtes Blutcholesterin
• Erhöhte Serum-Triglyceride
• Unterleibsschmerzen
• Verstopfung
• Erhöhter Appetit
• Erbrechen
• Erhöhte Leberenzyme
• Rückenschmerzen
• Asthenie
• Schlaflosigkeit
• Lethargie
• Zittern
• Unruhe
• Nasenverstopfung
• Pharyngitis
• Müdigkeit
• Schmerzen
• Dyspepsie (Verdauungsstörung)
• Periphere Ödeme
• Dysphagie
• Gewichtszunahme

Seltene (<1% Inzidenz) unerwünschte Wirkungen

• Verlängertes QT-Intervall
• Plötzlicher Herztod
• Synkope
• Diabetische Ketoazidose
• Restless-Legs-Syndrom
• Hyponatriämie
• Gelbsucht
• Pankreatitis
• Agranulozytose
• Leukopenie
• Neutropenie
• Eosinophilie
• Anaphylaxie
• Krampfanfall
• Hypothyreose
• Myokarditis
• Kardiomyopathie
• Hepatitis
• Selbstmordgedanken
• Priapismus
• Stevens-Johnson-Syndrom