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Piritramid

Allgemein

ATC Code N02AC03
Löslichkeit gering in Wasser

 

Chemisch

Summenformel C27H34N4O
Molare Masse (g·mol−1) 430,59
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 225–227
CAS-Nummer 302-41-0
PUB-Nummer 9331
Drugbank ID DB12492

 

Beschreibung

Piritramid ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum, das in bestimmten europäischen Ländern vermarktet wird, darunter: Österreich, Belgien, Tschechische Republik, Deutschland und die Niederlande. Es liegt in freier Form vor, ist etwa 0,75-mal so stark wie Morphin und wird parenteral (durch Injektion) zur Behandlung von starken Schmerzen verabreicht.

 

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Piritramid ist ein synthetisches Opioid und ein µ-Rezeptor-Agonist. Die schmerzlindernde Wirkung ist also auf die Bindung an µ-Rezeptoren im ZNS zurückzuführen.

Pharmakokinetik

Nach intravenöser Verabreichung beträgt das Einsetzen der Analgesie nur 1-2 Minuten, was möglicherweise mit seiner großen Lipophilie zusammenhängt. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,7-1 L/kg nach einer Einzeldosis, 4,7-6 L/kg nach Erreichen von Steady-State-Konzentrationen und bis zu 11,1 L/kg nach längerer Verabreichung.

Kontraindikation

  • schwere obstruktive Lungenerkrankung (COPD)
  • gleichzeitige Einnahme mit MAO-Hemmern
  • Atemdepression
  • Koma
  • Überempfindlichkeit

 

Toxizität

Nebenwirkungen

Übelkeit, Erbrechen, Atemdepression und Verstopfung sind die häufigsten Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Piritramid auftreten. Diese treten jedoch weniger häufig als bei der Awendung von Morphin und anderen Opioiden auf.