Mometason
Allgemein
| ATC Code | D07AC13, D07XC03, R01AD09, R03BA07 |
| Löslichkeit | praktisch unlöslich in Wasser, schwer löslich in Ethanol 96%, löslich in Dichlormethan und Aceton |
Chemisch
| Summenformel | C22H28Cl2O4, C27H30Cl2O6 (Furoat) |
| Molare Masse (g·mol−1) | 427.361, 521,4 (Furoat) |
| Aggregatzustand | fest |
| Schmelzpunkt (°C) | 218-220 |
| CAS-Nummer | 105102-22-5 |
| PUB-Nummer | 441335 |
| Drugbank ID | DB00764 |
Beschreibung
Mometason und sein gängigstes Salz Mometasonfuroat sind mittelstark wirksame Vertreter der Gruppe der Glucocorticoide. Glucocorticoide sind Hormone, die in der Nebennierenrinde produziert werden und entzündunghemmende Eigenschaften aufweisen. Mometason wirkt antiinflammatorisch, juckreizstillend und vasokonstriktorisch. Die Hauptanwendungsgebiete von Mometason sind die Behandlung von Asthma bronchiale, die Behandlung von diversen Hauterkrankungen und die Behandlung der allergischen Rhinitis.
Mometason ist als Creme oder Salbe, Nasenspray oder als Mittel zur Inhalation erhältlich.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Mometason wirkt aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit zu körpereigenen Glucocorticoiden. Ungebunden kann es die Membran der Zelle durchdringen und dann mit hoher Affinität an intrazelluläre Glucocorticoid-Rezeptoren binden.
Die antiinflammatorische (entzündungshemmende) Wirkung wird durch einen Eingriff in den sogenannten Arachidonsäurestoffwechsel erreicht. Mometason bewirkt, dass am Ende dieses Stoffwechsels weniger Prostaglandine und Leukotriene produziert werden. Diese sind maßgeblich am Entzündungsgeschehen des menschlichen Körpers beteiligt.
Mometason wirkt antiallergisch, indem es die Freisetzung von Histamin verhindert und gleichzeitig die Zahl und Aktivität von bestimmten B- und T-Lymphozyten verringert.
Pharmakokinetik
Mometason wird von Enzymen des CYP450 Systems in den Zellen der Leber abgebaut. Es besitzt eine Plasmahalbwertszeit von rund 5-8 Stunden und ist zu 98-99% an Proteine des Blutplasmas gebunden.
Toxizität
Die Chancen für eine Überdosierung bei der Anwendung eines Inhalators oder einer Creme sind niedrig.
Zeichen einer Überdosierung sind: Akne, Muskelschwäche und Gewichtszunahme.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen bei der Anwendung von Mometason sind lokale Hautirritationen wie Reizung, Rötung, Juckreiz und Ausschläge.
