Gentamicin
Allgemein
ATC Code | D06AX07, J01GB03, S01AA11, S02AA14, S03AA06 |
Löslichkeit | löslich in Wasser |
Chemisch
Summenformel | C21H43N5O7 |
Molare Masse (g·mol−1) | 477.6 |
Aggregatzustand | fest |
Schmelzpunkt (°C) | 218–237 |
CAS-Nummer | 1403-66-3 |
PUB-Nummer | 3467 |
Drugbank ID | DB00798 |
Beschreibung
Gentamicin ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Aminoglykoside, das zur Behandlung verschiedener Arten von bakteriellen Infektionen eingesetzt wird. Dabei handelt es sich um ein Stoffgemisch aus mehreren antibakteriell wirkenden Verbindungen. Dazu gehören unter anderem Knocheninfektionen, Endokarditis, Beckenentzündungen, Meningitis, Lungenentzündungen, Harnwegsinfektionen und Blutvergiftungen (Sepsis). Es ist unwirksam gegen Gonorrhöe oder Chlamydien-Infektionen. Es kann intravenös, durch Injektion in einen Muskel oder topisch verabreicht werden. Topische Formulierungen können bei Verbrennungen oder bei Infektionen am Auge verwendet werden.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Gentamicin ist ein bakterizides Antibiotikum, das durch Bindung an die 30S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms wirkt und dadurch die Proteinsynthese stört. Durch die Bindung von Gentamicin an das Ribosom kann die bakterielle tRNA nicht mehr vollständig an das Ribosom binden, wodurch es zu einem Abbruch der Proteinkette kommt. Dadurch wird das Wachstum und die Vermehrung der Bakterien gehemmt.
Pharmakokinetik
Die orale Bioverfügbarkeit von Gentamicin ist zu gering für eine perorale Verabreichung. Daher wird Gentamicin ausschließlich parenteral (Injektion) oder auf der Haut angewandt. Die Proteinbindung beträgt 0-30%. Die Halbwertszeit beträgt rund 3-5 Stunden.
Toxizität
Nebenwirkungen
- Niedrige Blutzellzahlen
- Allergische Reaktionen
- Neuromuskuläre Probleme
- Nervenschäden (Neuropathie)
- Nierenschäden (Nephrotoxizität)
- Ohrstörungen (Ototoxizität)
Gentamicin kann Innenohrprobleme und Nierenprobleme verursachen. Die Innenohrprobleme können Probleme mit dem Gleichgewicht und Hörverlust verursachen. Die Nephrotoxizität und Ototoxizität sind dosisabhängig, wobei höhere Dosen ein größeres Risiko für Nebenwirkungen mit sich bringen. Diese Nebenwirkungen können auch nach dem Absetzen von Gentamicin noch auftreten.
Wenn es während der Schwangerschaft verwendet wird, kann es dem sich entwickelnden Baby schaden. Eine Anwendung während der Stillzeit gilt jedoch als sicher.
Toxikologische Daten
LD50 (Ratte, oral): >5000 mg Sulfat·kg−1