Budesonid

Allgemein

ATC Code	A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02
Löslichkeit	praktisch unlöslich in Wasser, schwer löslich in Ethanol 96%, löslich in Dichlormethan und Aceton

 

Chemisch

Summenformel	C25H34O6
Molare Masse (g·mol−1)	430,53
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt (°C)	226
CAS-Nummer	51333-22-3
PUB-Nummer	2462
Drugbank ID	DB01222

 

Beschreibung

Budesonid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Kortikosteroide. Es ist als Aerosol zum Inhalieren, Tablette, Nasenspray und Suppositorium erhältlich. Die inhalative Form wird in der Langzeitbehandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Bronchitis (COPD) eingesetzt. Das Nasenspray wird bei allergischer Rhinitis und Nasenpolypen eingesetzt. Die Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung und die rektale Form können bei entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn und Colitis ulcerosa eingesetzt werden. Budenosid ist rezeptpflichtig.

 

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Budesonid ist ein Agonist von Glukokortikoid-Rezeptoren. Es wirkt bei der Behandlung von Erkrankungen der Atemwege und des Verdauungstrakts eingesetzt, indem es Entzündungsprozesse hemmt. Dabei werden etwa die Arachidonsäurekaskade und die Bildung von inflammatorischen Zytokinen gehemmt, welche entscheidend an der Entstehung von Entzündungen beteiligt sind.

Pharmakokinetik

Kortikosteroide sind im Allgemeinen an kortikosteroidbindendes Globulin und Serumalbumin im Plasma gebunden. Insgesamt beträgt die Plasmaproteinbindung so rund 85-90 %. Budesonid wird zu 80-90 % bei der ersten Leberpassage metabolisiert. Budesonid wird durch CYP3A4 zu seinen 2 Hauptmetaboliten, 6-beta-Hydroxybudesonid und 16-alpha-Hydroxyprednisolon, metabolisiert. Die Aktivität dieser Metaboliten ist vernachlässigbar (<1/100). Ungefähr 60 % einer Budesonid-Dosis werden über den Urin in Form der Hauptmetaboliten 6-beta-Hydroxybudesonid und 16-alpha-Hydroxyprednisolon ausgeschieden. Budesonid hat eine Eliminationshalbwertszeit von 2-4h.

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Gabe von Digitalisglykosiden, kann deren Wirkung verstärkt werden. Saliuretika können gemeinsam mit Budenosid zu einer verstärkten Kaluimausscheidung führen.

Besonders achtgeben sollte man bei einer Kombination mit Arzneimitteln, welche ebenfalls über das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt werden. Dabei kann es zu erhöhten Plasmaspiegeln der Wirkstoffe und somit zu verstärkten Nebenwirkungen kommen. Manche Arzneimittel verstärken auch die Expression von CYP3A4, wodurch der Plasmaspiegel von Budenosid unter die wirksame Konzentration fallen können.

Bei der Einnahme von steroidbindenden Harzen wie Colestyramin, kann ebenfalls der Plasmaspiegel von Budenosid unter die wirksame Konzentration fallen.

 

Toxizität

Nebenwirkungen

Budesonid kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Nasenreizung oder Brennen
• Blutungen oder wunde Stellen in der Nase
• Schwindelgefühl
• Magenbeschwerden
• Husten
• Heiserkeit
• Trockener Mund
• Ausschlag
• Halsweh
• Schlechter Geschmack im Mund
• Veränderung des Schleims
• Verschwommenes Sehen
• Mundsoor (bei inhalativer Anwendung)

Bei den folgenden Symptomen ist umgehend ein Arzt aufzusuchen:

• Atembeschwerden oder Schwellungen im Gesicht
• Weiße Flecken im Rachen, Mund oder in der Nase
• Unregelmäßige Menstruationsperioden
• Schwere Akne
• Verhaltensänderungen (meist bei Kindern)

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral): > 3200 mg·kg⁻¹